Инструкция по применению препарата «Энам»: показания и противопоказания, дозы и состав

Оценка функции почек
До начала и во время применения Энама необходим контроль за функцией почек.
Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией.

Среди принимающих Энам симптоматическая гипотензия чаще возникает у пациентов с нарушением водного баланса, например, вследствие терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблением соли, диареи или рвоты.

У таких пациентов следует регулярно, через определенные интервалы времени определять уровни электролитов в сыворотке крови.

Особенно внимательным должен быть подход к лечению пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью с нарушениями функции почек и без них.

Такое состояние чаще возникает у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, по причине применения петлевых диуретиков в высокой дозе, гипонатриемии или ухудшении функции почек. У таких пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача, а также внимательно следить за состоянием пациента при изменении дозы препарата Энам и/или диуретика (см. раздел “Способ применения и дозировка”). Аналогичные действия должны применяться относительно пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

При развитии артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор натрия хлорида. Временная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата. Если после нормализации объема циркулирующей крови возникает повышение артериального давления, терапия может быть возобновлена в обычных дозах.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким артериальным давлением при применении препарата Энам может наблюдаться дополнительное снижение артериального давления.

Такой эффект является прогнозированным и не является причиной для отмены препарата.

Если гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата Энам.

Нарушение функции почек

Сообщалось о развитии почечной недостаточности, связанной с применением эналаприла, что наблюдалось преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременной диагностике и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с применением эналаприла, как правило, обратима.

Энам не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, в частности, дегидратацию, острую сердечную декомпенсацию, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или заменителей соли, содержащих калий, а также применение других препаратов, ассоциированных с повышением уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли, содержащих калий, в частности, у пациентов с нарушением функции почек, может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может быть причиной серьезной, иногда фатальной, аритмии. Если одновременное применение эналаприла и любого из вышеуказанных препаратов является необходимым, эти препараты следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Литий

Как правило, не рекомендовано применять литий в комбинации с эналаприлом и диуретиками (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Применение детьми

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены (см. раздел “Способ применения и дозировка”).

Этнические отличия

Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это объясняется более высоким показателем преобладания низкоактивной рениновой системы среди пациентов негроидной расы, больных гипертензией.

Лактоза

Эналаприл содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”. “Фармакологические свойства”).

Энам – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Ингибиторы АПФ Синонимы, аналоги Статьи

Инструкция
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

П № 014189/01-2002

Торговое название препарата:
ЭНАМ®
Международное непатентованное название: Эналаприл
Лекарственная форма:
таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав:

1 таблетка содержит активного вещества эналаприла малеата 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг и вспомогательные вещества: кислота малеиновая, лактоза безводная, цинка стеарат.
Описание:
Белые или почти белые круглые таблетки со скошенными краями, маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «2,5» или «5» или «10» или «20» и разделительной риской на другой стороне.
Фармакологические свойства:
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТС: С09АА02
Фармакодинамика:

Эналаприл – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II.

Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

Фармакокинетика:

После приема внутрь Энам быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 53-74%, связывание с белками сыворотки крови – 50%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-4 часа после приема препарат внутрь.

Продолжительность действия 12-24 часа. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Препарат выводится почками.

Период полувыведения составляет около 11 часов.

Показания к применению:

Энам назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, аортальный стеноз, митральный стеноз, беременность, период лактации, детский возраст.
Способ применения и дозы:
Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

Для пациентов не получающих диуретики – рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки. Далее доза подбирается индивидуально. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг в сутки в один или два приема.
Для пациентов получающих диуретики – с целью профилактики артериальной гипотензии, за 1-2 дня до назначения терапии диуретик следует отменить. В случае невозможности отмены диуретика, рекомендуемая начальная доза Энама -2,5 мг.
Применение Энама при хронической сердечной недостаточности начинать лечение лучше с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Необходим постоянный контроль артериального давления. Затем рекомендуется прием 2,5 мг 2 раза в сутки в течении 3-4 дней.Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.На 3-4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в один или два приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт.ст. Подбор дозы и дальнейшее лечение может проводиться амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт.ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. Осторожность следует соблюдать только при одновременном приеме диуретиков (особенно петлевых и калийсберегающих), а также препаратов калия. При развитии артериальной гипотензии следует перевести больного на постельный режим на несколько дней, если это не помогает, то больному следует перелить внутривенно 400-800 мл физиологического раствора.
Применение Энама при артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом Дозировка препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального артериального давления, то используют небольшие дозы Энама – 2,5 или 5 мг в сутки. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг в сутки).
Применение Энама при почечной недостаточности Обычная дозировка препарата рекомендуется для пациентов, у которых клиренс креатинина выше 30 мл/мин (уровень креатинина в крови не выше 3 мг/дл). Начальная доза – не более 2, 5 мг в сутки – если клиренс креатинина менее 30 мл/мин. Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2, 5 мг в сутки.

Особые указания:

Развитие артериальной гипотензии. Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови , контроль артериального давления, коррекция дозы препарата).
Развитие артериальной гипотензии во время анестезии при хирургических операциях. Применение Энама вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию.
После назначения Энама возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии.
При назначении Энама должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 недели после назначения Энама необходимо провести лабораторный контроль: азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи. Специального внимания заслуживают больные, у которых хроническая сердечная недостаточность или артериальная гипертензия сочетаются с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Гиперкалиемия. Энам препятствуетпотере калия, поэтому при его совместной терапии нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия.В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам следует отменить.

Побочное действие:

Энам в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Со стороны центральной нервной системы: в 2-3% случаев – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны дыхательной системы:сухой кашель, одышка. Менее чем у 2% пациентов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, редко – панкреатит, печеночная недостаточность, диспепсические расстройства, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко нарушение сердечного ритма, стенокардия.
Лабораторные анализы: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции: кожные высыпания, отдельные случаи ангионевротического отека лица, гортани.
Очень редко при использовании в высоких дозах – бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками ( спиронолактон, триамтерен, амилорид) – возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития – замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Одновременный прием Эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет действие Эналаприла.
Одновременное применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие Эналаприла.

Передозировка:

Симптомы:артериальная гипотензия.

Лечение: Следует положить пациента, приподнять ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.

Формы выпуска:
Таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
2 алюминиевых стрипа по 10 таблеток каждый упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре до 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

®- зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 196658.

Производитель:

“Д-р Редди'c Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г.Хайдерабад
За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы
“Д-р Редди'c Лабораторис Лтд”:

127006 Москва, ул. Долгоруковская д.18 стр.3

Энам – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 23

Энам относится к лекарственным средствам, которые оказывают антигипертензивную функцию на человеческий организм. Подобная способность объясняется возможностью угнетения активности фермента, катализирующего расщепление ангиотензина первого и второго типов.

Значительное уменьшение декапептида и октапептида образует активный метаболит, который и является ингибитором природного химического соединения, отвечающего за снижение давления. В инструкции по применению Энам сказано, что лекарство подавляет рост объема и массы мускулатуры артерий.

Повышает проницаемость клеточных мембран, что улучшает проникновение глюкозы. Цена Энам входит в нишу бюджетных, поэтому позволить приобрести медикамент может практически любой. Львиная доля главного вещества прекрасно всасывается организмом. Максимальную концентрацию можно отметить уже через 60 минут после приема.

На скорость поглощения организмом не влияет перед или после употребления был прием пищи.

Согласно инструкции по применению, Энам рекомендован пациентам со следующими заболеваниями: • повышенное артериальное давление; • сердечная недостаточность, начиная легкой формой и заканчивая острой хронической: • поражение почек в следствии наличия сахарного диабета; • увеличение артериального давления, причиной которому является сужение почечной артерии или вены. Помимо этого, Энам активно используется как дополнительный компонент в комплексной терапии. Свою эффективность лекарство показало на больных, страдающих сердечной недостаточностью, а также перенесших инфаркт миокарда. Многочисленные клинические исследования и отзывы препарата Энам показали, что больные после коронарной ишемии со сниженной функцией левого желудочка чувствовали себя значительно легче после прохождения курса. Лекарственное средство может назначать только врач, исходя из заболевания человека, а также стадии, на которой оно находится.

Энам поставляется производителем на рынок в таблетированной форме. Справедливости ради стоит заметить, что подобное название является торговым, а вот эналаприл — международным непатентованным. Таблетки Энам выпускаются дозировкой в 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Подобный выбор дает возможность легко корректировать дозировку в случае необходимости. Окрашена в белый или приближенный к этому цвет и имеет правильную круглую форму. На одной стороне есть разделительная борозда для удобного разламывания.

Каждая штука расположена в индивидуальной контурной упаковке по 10 единиц в каждой. В картонной упаковке может находиться до двух блистеров. Основным компонентом является вещество с одноименным названием. Дополнительными элементами выступают кислота малеиновая, безводная лактоза и цинка стеарат.

Лекарственное средство выводится благодаря работе почек, время полувыведения составляет примерно 11 часов.

Прежде чем назначить средство, лечащий врач обязательно ознакамливается с описанием, вложенным производителем.

Практически любой медикамент имеет ряд запрещающих к прохождению курса лечения факторов: • индивидуальная непереносимость к одному из компонентов состава, а также повышенная чувствительность к ним; • отеки в глубоких слоях дермы и подкожных тканях, связанные в том числе и с острой реакцией на ингибиторы данного типа; • заболевание, при котором у пациента наблюдается сужение отверстия аорты за счет сращивания створок клапана; • сужение почечной артерии или почки; • заболевание, связанное с избыточным количеством альдостерона клубочковой зоны коркового вещества надпочечников; • пониженное артериальное давление; • непереносимость галактозы. Если у пациента существуют вышеперечисленные противопоказания, в этом случае безопасней будет обратиться к аналогам Энама.

В инструкции по применению Энама, производителем указана следующая схема применения – для пациентов, употребляющих параллельно мочегонные препараты рекомендованная доза составляет 2,5 мг. Врач в обязательном порядке должен отменить дополнительный препарат за пару дней до антигипертензивного.

Больным не принимающим диуретики лечение следует начинать с 5 мг в сутки. При необходимости медицинский работник может увеличить ее до 40 мг. Суточную дозу лучше всего разделять на несколько приемов. Действие Энам при сердечной недостаточности можно заметить при минимальной дозировке один раз в день.

Если все показатели находятся в норме, через два — три дня дозировку увеличивают до 5 мг. Начиная со второй недели — до 10 мг, а еще через семь дней — до 20 мг.

За подобными пациентами необходимо осуществлять регулярный мониторинг, включающий оценку общего состояния, контроль уровня креатинина и электролитов.

Энам, помимо показаний к применению, дает и ряд отрицательной симптоматики: • при длительном применении лекарства наблюдается появление сухого кашля, одышки, обильное выделение экссудата слизистой оболочкой носа, неприятные болевые ощущения в горле и хрипота; • значительное сужение бронхов, вызванное сокращением мышц; • воспаление легких связанное с накоплением эозинофилов в легочных альвеолах; • патологические процессы в слизистой оболочке полости носа, в том числе и по причине поступления инфекции; • болевые тянущие ощущения в области живота, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; • нарушения частоты стула и вкусовых ощущений; • возникновение афтозных язв на слизистой эпителия, выстилающего ротовую полость; • сбои в работе печени, по причине чего возникает холестатическая желтуха; • нарушения сердечного ритма, в том числе синдром Рейно и обмороки. В случае наступления подозрительной динамики, от употребления Энама следует незамедлительно отказаться.

Увеличение дозировки допускается только с разрешения лечащего врача. Больным необходимо понимать, что одна и та же доза для одного станет спасательной, а для другого — смертельной.

Передозировка Энамом провоцирует появление циркуляторного шока, нарушение электролитного баланса, частое поверхностное дыхание, учащенное или наоборот слишком редкое сердцебиение. Помимо этого, возможно увеличение в несколько раз побочных явлений.

Лечением в данном случае служит резкий отказ от лечения Энамом и назначение водно-солевых растворов. Человеку сразу же надлежит принять позу лежа, приподняв слегка ноги вверх. В крайне тяжелых вариантах требуется срочная госпитализация в стационар.

В стенах больницы проводят различные мероприятия на восстановление жизненно важных показателей в организме. Иногда назначается гемодиализ.

Прежде чем купить Энам следует обратиться за консультацией к лечащему врачу. В медицинской практике существует достаточно много случаев, когда одновременный прием нескольких лекарств может привести к удручающим последствиям.

Настоятельно не рекомендуется принимать Энам с другими препаратами, функцией которых служит понижение артериального давления. Совместное употребление с мочегонными медикаментами также могут привести организм человека к резкому снижению давления до ощутимого минимума.

Разнообразные анальгетики, жаропонижающие, принадлежащие к нестероидной противовоспалительной группе приводят к ухудшению действия Энама.

Если отказаться от препаратов, содержащих калий нет возможности, доктору следует взять под регулярный контроль состояние больного, проверяя концентрацию калия в плазме.

Действие Энама никак не зависит от приема пищи. Таблетку можно употреблять как до, так и после еды. Слишком резкое снижение артериального давления не является поводом от полного отказа и перехода на другой медикамент.

Врачу следует откорректировать суточную дозировку Энама и осуществлять регулярный мониторинг количества электролитов в крови, а также артериального давления. Эпизодически зафиксированы ситуации, когда у пациентов повышался уровень азота мочевины и сывороточного креатинина.

Во время прохождения курса лечения водителям рекомендуется отказаться от поездок за рулем транспортных средств, а также занятий, требующих повышенное внимание и концентрацию. Алкогольные напитки в несколько раз способны ухудшить состояние пациента.

Энам противопоказан женщинам, несмотря на триместр. Перед тем как начать лечение, следует убедиться в отсутствии наличия беременности. Прохождение курса возможно только в том случае, когда здоровье и жизнь матери стоит в приоритете.

Назначение средства Энам разрешается детям, достигшим шестилетнего возраста. Для меньших малышей надлежит использовать разрешенные аналоги.

Больным с наличием подобных болезней прием препарата не запрещается. Однако регулярная корректировка дозировки Энама должна присутствовать в обязательном порядке.

Сберегать Энам лучше в темном месте, где попадание прямых солнечных лучей сводится к минимуму. Температура в помещении не должна превышать +25°C. По истечении трех лет медикамент употреблять по назначению запрещается.

За достаточно скромную стоимость, пациент получает положительную динамику на протяжении длительного времени. При необходимости средство можно использовать в качестве дополнительного в комплексном лечении. Приобрести Энам в Москве можно в нашей онлайн аптеке с доставкой.

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 23 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Энам табл. 2,5 мг №20

Состав

Каждая таблетка 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг содержит: Действующее вещество: эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг соответственно. Вспомогательные вещества: таблетки 2,5 мг и 5 мг: лактоза безводная, малеиновая кислота, цинка стеарат; таблетки 10 мг и 20 мг: лактоза безводная, цинка стеарат.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Белые или почти белые круглые таблетки со скошенными краями, с тиснением “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “2.5” или “5”, или “10”, или “20” и разделительной риской на другой стороне.

Препарат Энам® относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), – ингибиторам АПФ.

Препарат Энам® применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Также препарат Энам® применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).

Фармакодинамика Препарат Энам® является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.

АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина – пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и со сниженной активностью ренина плазмы крови.

Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении «стоя», так и в положении «лежа» без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии.

Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы.

Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч. Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдалось увеличение почечного кровотока.

При этом скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менялась, не наблюдались признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась.

Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

В коротких клинических исследованиях, у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без, после приема эналаприла наблюдалось снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче. При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие.

Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов. Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови. Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина. У пациентов с СН, на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками, прием эналаприла вызывал снижение общего периферического сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивался, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с СН) снижалась. Давление заклинивания в легочных капиллярах также снижалось. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), улучшались. Данные эффекты наблюдались при длительной терапии. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедлял прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждалось снижением конечнодиастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка. Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

Всасывание После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата – мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема внутрь дозы эналаприла. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла. Распределение В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%. Метаболизм Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.

Выведение Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%). Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому обусловленную его связыванием с АПФ.

Период полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушенной функцией почек Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин), после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки, равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК не более 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективное время полувыведения эналаприлата, после многократного применения эналаприла у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, увеличивалось и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось (см.

раздел «Способ применения и дозы»). Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа; клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин.

Лактация После однократного приема внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке составила 1,7 мкг/л (от 0,54 до 5,9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя максимальная концентрация эналаприлата составила 1,7 мкг/л (от 1,2 до 2,3 мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24 ч после приема.

С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

У женщины, которая принимала эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 месяцев, максимальные концентрации эналаприла в грудном молоке составили 2 мкг/л через 4 ч после приема, максимальные концентрации эналаприлата – 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составила 1,44 мкг/л и эналаприлата – 0,63 мкг/л. У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0,2 мкг/л) через 4 ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.

Показания к применению

• Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести. • Реноваскулярная гипертензия. • Сердечная недостаточность любой степени тяжести. У пациентов с наличием клинических проявлений СН препарат Энам® также показан для: • повышения выживаемости пациентов; • замедления прогрессирования СН; • снижения частоты госпитализаций по поводу СН.

• Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности. У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат Энам® показан для: • замедления развития клинических проявлений СН; • снижения частоты госпитализаций по поводу СН. • Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Препарат Энам® показан для: • уменьшения частоты развития инфаркта миокарда; • снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. • Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) [см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»].

• Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией. • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). • Беременность и период грудного вскармливания. • Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность; реноваскулярная гипертензия; угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69®); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы.