Эзетимиб: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги активного вещества

Среди заболеваний, которые стойко ассоциированы с развитием артериальной гипертензии, одну из лидирующих позиций занимает гиперхолестеринемия. Этой патологии свойственен такой рост концентрации холестерина в сыворотке крови, при котором его значения превышают 5,18 ммоль/литр.

Заболевание более характерно для пожилых мужчин старше 60 лет. При превышении концентрации холестерина отметки в 6,22 ммоль/литр резко возрастает риск развития атеросклероза. Повышение соотношения между холестерином липопротеидов низкой плотности и высокоплотным холестерином до значений 5:1 является показателем крайне высокого риска развития ишемической болезни сердца.

• Среди фармакологических средств, применяемых в современной кардиотерапии для противодействия развитию кардиоваскулярных заболеваний и последствиям ишемии, наряду с легендарными статинами, применим и эзетимиб.
• Именно этот препарат нашел широкое применение в комбинированной гиполипидемической терапии, дополняя статины и усиливая их гипохолистеринемический эффект в тех случаях, когда они оказались неэффективны либо особенности организма пациента не позволяют принимать статины в высоких дозах.
• Наиболее оптимальным подходом к интенсивной гиполипидемической практике является применение комбинации эзетимиба в сочетании с полиненасыщенными кислотами, фибратами и статинами.

Так, добавление в комплексную схему терапии эзетимиба дозами по10 мг/сутки, применяемыми с любым из статинов, на четверть увеличивает максимальный терапевтический эффект моностатиновых решений.

Эзетимиб обычно вполне успешно применим и как монопрепарат в достижении целевых уровней низкоплотного холестерина.

К препарату существует официальная подробная инструкция по его оптимальному применению. Дополнением к ее тексту служит предлагаемая ниже информация, в которой отражены актуальная цена на эзетимиб, собраны реальные отзывы о препарате и указаны его доступные аналоги.

Общие сведения

1. Название препарата на латыни: Ezetimibum.
2. Формула вещества: C24H21F2NO3.
3. Фармакологическая группа, к которой относят вещество – гиполипидемики.

В соответствии с действующей международной нозологической классификацией (МКБ-10) эзетимиб имеет код Е78.0 и соотносится с чистой гиперхолестеринемией.

• САS-код эзетимиба: 16222-33-1.
• Анатомо-терапевтической химической классификацией этому ЛС присвоен код С10АХ69.
• На территории Российской Федерации препарат получил регистрацию под номером П № 015754/01 под маркетинговым названием «Эзетрол».
• Представляет собой вещество, которое избирательно оказывает угнетающее действие на абсорбцию ХС в тонком кишечнике.
• Внешняя форма вещества – мелкокристаллический порошок белого цвета.

В воде эзетимиб практически не растворим. Однако он хорошо растворяется под действием ацетона, этанола либо метанола.

Фармакологические свойства

Мишенью этого фармакотерапевтического вещества в организме на молекулярном уровне является транспортный белок типа С1, получивший название «белок Ниманна-Пика». Исследованиями доказано 54% падение уровня абсорбции ХС под действием эзетимиба.

Следствием этих процессов является падение запасов холестерина в этом органе, и активация процесса экскреции ХС из крови.

Ни на ингибирование синтеза ХС, ни на усиление выведения из организма желчных кислот эзетимиб никакого влияния не оказывает.

Селективность по отношению к холестерину исключает воздействие эзетимиба на абсорбцию таких веществ, как:

• Жирорастворимые витамины (ретинол, холекальциферол, эргокальциферол);
• Триглицериды, которые представляют собой липиды, являющиеся производными глицерина;
• Жирные и желчные кислоты;
• Прогестерон и этинилэстрадиол.

Фармакокинетика вещества

Результатом абсорбции попавшего в организм эзетимиба является образование его активного в фармакологическом отношении фенольного глюкуронида (парной глюкуроновой кислоты). Время достижения пиковых концентраций для эзетимиб-глюкуронида значительно превышает аналогичный показатель для чистого вещества и составляет от 1 до 2 часов. Для эзетимиба Tmax лежит в пределах 4-12 часов.

Определение биологической доступности эзетимиба практически невозможно из-за особенностей его химических свойств: в водной среде это вещество нерастворимо.

Абсорбция этого ЛС никак не связана ни со временем приема пищи, ни с жирностью употребляемых продуктов. Однако продукты, которые содержат липиды в высоких дозах, провоцируют повышение Cmax препарата на 38%. С белками в плазме эзетимиб и его активный глюкуронид связываются на 90%.

Метаболизм вещества происходит в ходе прохождения тонкого кишечника и печени. В дальнейшем осуществляется выведение вещества из организма с желчью (78%) и с уриной (11%). Срок полного выведения из организма для эзетимиба в некоторых случаях имеет протяженность до10-ти суток.

Подвергаясь портально-билиарной циркуляции в организме, эзетимиб и его метаболиты выводятся на протяжении 22 часов.

Концентрация ЛС в плазме зависит от гендерно-возрастных особенностей. Так, для женщин и пожилых людей она несколько выше, чем у более молодых пациентов и у пациентов-мужчин.

У больных со средней и легкой степенью печеночной недостаточности показатель AUC суммарного эзетимиба выше, чем у пациентов, здоровых в этом отношении. Наличие у пациента тяжелой почечной недостаточности приводит к увеличению AUC эзетимиба во всех его формах примерно в 1,5 раза, что не является клинически значимым.

Показания к применению

Чаще всего поводом к назначению эзетимиба выступает наличие у пациентов таких заболеваний:

1. Первичная (семейная) гиперхолистеринемия и в гетерозиготной, и в гомозиготной форме. Мутации соответствующих генов приводят к четырем основным последствиям в отношении ЛПНП: нарушается синтез, транспорт, связывание, кластеризация липопротеинов этого типа в клетке.
2. Гомозиготная первичная фитостеролемия, характеризующаяся повышенным уровнем растительных стиролов на фоне нормы Хс и ТГ.

Противопоказания

Применение в лечении гиперхолистеринемии эзетимиба ограничено такими факторами:

• Наличие повышенной чувствительности по отношению к препарату;
• Болезни печени в активной фазе либо динамичное повышение уровня печеночных трансаминаз при невыясненном генезе;
• Наличие в анамнезе пациента заболеваний печени.

Применение при беременности и в период лактации

Клинически достоверных данных, подтверждающих безопасность эзетимиба в отношении организма вынашиваемого ребенка во время вынашивания и последующего грудного кормления, на сегодня нет.

В опытах на лабораторных животных были подтверждены данные о прохождении вещества через гематоплацентарный барьер. Выявлены  патологии скелета у тех детенышей лабораторных животных, мать которых в период их вынашивания получала эзетимиб. Также это вещество обнаружено в молоке животных, подвергавшихся эксперименту.

В связи с наличием таких данных рекомендовано прекращать терапию эзетимибом при выявлении беременности и при наступлении лактации.

Согласно классификации FDA для беременных риск применения этого ЛС классифицируется как «С», то есть потенциальная польза для пациента от применения этого препарата значительно выше, чем потенциальные риски для плода.

Побочные свойства

Применение эзетимиба может быть осложнено развитием таких серьезных побочных эффектов, как миопатия и рабдомиолиз. Возможно патологическое изменение уровня печеночных ферментов.

Среди менее частых проявлений:

• Анафилактический шок;
• Анигионевротические отеки;
• Депрессивные состояния;
• Дерматиты аллергического генеза;
• Вертиго;
• Гепатит;
• Желчнокаменная болезнь;
• Мышечные и суставные боли;
• Нарушение свертываемости крови;
• Холецистит.

Особенности взаимодействия и передозировки

Крайней осторожности требует сочетание в терапии таких препаратов, как эзетимиб и циклоспорин, так как происходит многократное увеличение AUC как одного, так и другого вещества. При этом точно предсказать границы таких изменений весьма проблематично, что со стороны медперсонала требует постоянного контроля этих показателей.

1. Фибраты, при необходимости их сочетания с эзетимибом, требуют  выявления рисков, связанных с возможной желчнокаменной болезнью.
2. Лекарственным веществом, которое наполовину понижает AUC эзетимиба, выступает гипохолестеринемик колестирамин.
3. При выявлении превышения рекомендованных доз применяемая для купирования возможных последствий терапия имеет симптоматический и поддерживающий характер.
4. Такие препараты, как Гуарем либо Квестран, следует принимать минимум за 4 часа до или не ранее, чем через 2 часа после применения эзетимиба.
5. Наиболее выигрышные в терапевтическом отношении комбинации для гиполипидемических решений представляют собой пары розуваститин плюс эзетимиб, аторвастатин и эзетимиб.

О случаях тяжелых состояний в результате передозировки достоверных сведений нет. Волонтеры, получавшие по 40 мг вещества на протяжении 56 суток, каких-либо негативных проявлений, связанных с приемом эзетимиба, в своем организме не ощущали.

Порядок применения, лекарственная форма и производитель

Лекарство, содержащее эзетимиб, рекомендовано принимать посуточно, одноразово. Начинают терапию, назначая пациенту по 10 мг/сутки. Принимают препарат перорально, проглатывая таблетки целиком и запивая их водой. От времени приема пищи эффективность препарата не зависит.

Пациенту в обязательном порядке должна быть рекомендована низкохолестериновая диета и физическая активность в сочетании с отказом от курения и приема алкоголя.

Свойственная этому препарату лекарственная форма представляет собой небольшие белые таблетки в форме капсулы, на одной из сторон которой нанесена надпись «414». В составе такой капсулы, помимо вспомогательных веществ, находится 10 мг эзетимиба.

По семь капсул расфасованы по ПВХ/Al блистерам. В свою очередь, 1-2 блистера упаковывают в фирменные коробочки с инструкцией-вкладышем.

Выпускается это лекарственное средство на различных предприятиях ФК MERCK & CO, Нью-Джерси, США.

Приобретение, хранение и аналоги

В российских аптеках приобрести эзетимиб возможно исключительно в тех случаях, когда у вас есть рецепт, выписанный врачом. Как правило, рецепт будет выписан на латинском языке, что абсолютно не помешает фармацевту разобраться в нем.

Для эзетимиба, который в московских аптеках продается под маркетинговым названием «Эзетрол», за 28 стандартных таблеток по 10 мг актуальная цена составляет 1916 рублей.

Условия хранения для препарата предполагают исключение избыточной влажности и попадания на таблетки прямых солнечных лучей. Температура, при которой хранение оптимально, не превышает 30°С.

Срок годности препарата при выполнении этих рекомендаций составляет  2 года.

Аналогами лекарственного препарата «Эзетрол» являются:

1. Таблетки «Инеджи», в составе которых эзетимиб дополнен симвастатином. Препарат особенно актуален при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Выпускается ФК МСД Фармасьютикалс в Нидерландах. Цена в российских аптеках за 28 таблеток по 10 мг составляет 2150 рублей.
2. Лекарственное средство «Липобон», производимое в Турции ФК Нобельфарма ллак. За 10 таблеток по 10 мг заплатить необходимо 1496 рублей.

Отзывы

О препарате Эзетимиб отзывы среди специалистов и пациентов исключительно положительные.

Так, кардиолог из Екатеринбурга Харламов А.Н. пишет:

«Любой препарат, содержащий эзетимиб – это чудесное решение в тех случаях, когда увеличение дозы статинов невозможно, а целевые уровни холестерина недостижимы без интенсификации гиполипидемического воздействия.

К примеру, пациент уже получает аторвастатин по 40 мг, а целевые цифры все еще далеки. Вот в такие моменты этот гиполипидемик, фармакологические эффекты которого принципиально отличны от свойств статинов и имеют совершенно иной механизм действия, незаменим.

Практикой применение эзетимиба более чем оправдано».

Семейный врач из московского Люблино Архипенко С.А. отзывается о препарате так:

«Лекарственное средство – замечательное. Имею положительный опыт применения эзетимиба в случае с дислипидемией на фоне высоких триглицеридов. Начало терапии было связано с применением Розувастатина в комбинации с фенофибратом.

 Холестерин немного подупал, а триглицериды, наоборот, прыгнули вверх. Положительной динамики достигнуть удалось, лишь заменив фенофибрат на Эзетрол. Через месяц триглицериды снизились втрое. Рекомендую коллегам к применению и как монопрепарат, и в комбинациях.

К примеру, симвастстин плюс эзетимиб».

Пациент Карлова Мария Митрофановна, Коломна, рассказывает:

«Сдала анализы, и вот тебе: холестерин 10,1 ммоль/л, а это при моих-то 30 годах возраста. Ну, я бегом к терапевту. Назначили мне липидопонижающую диету и Эзетрол. Рецепт в руки – и в аптеку. Принимаю ежедневно по одной таблетке (там по 10 мг).

Буду пить».

Вывод о препаратах, содержащих эзетимиб, однозначен: это инновационное эффективное лекарственное гиполипидемическое средство.

Наиболее эффективен в комплексе со статинами в качестве равноправного препарата для решения терапевтических задач по достижению целевых цифр холестерина и триглицеридов.

 Такие сочетание воздействует и на синтез, и на абсорбцию холестерина, что открывает более широкие возможности для кардиотерапии рисков ишемии, инфарктов и подобных патологий сердечно-сосудистой системы. Эффективен эзетимиб и при дислипидемии.

• Препарат, имеющий различное торговое название, официально зарегистрирован во многих странах мира и находит активное применение при атеросклеротических изменениях, гиперлипидемии и ассоциированных заболеваниях.
• Это, помимо прочего, позволяет отказаться от ангиопластики в отношении тех лиц, к которым коронарная хирургия неприменима.
• Недостатком выступает лишь высокая цена.
• Дополнением к статье служит официальная видеоинструкция к эзетимиб-содержащему препарату «Эзетрол»:

Источник: https://davlenie.guru/ezetimib.html

Эзетрол

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Э

Что это за лекарство и для чего нужно: Эзетрол – препарат, предназначенный для снижения уровня липидов и высокой концентрации холестерина, обладает выраженным гиполипидемическим действием.

• Действующее вещество: эзетимиб
• Группа: от холестерина (30 препаратов, 180 отзывов)
• ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

☠ Внимание! Лекарства пустышки – как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Препарат применяется при следующих заболеваниях:• гиперхолестеринемия в гомозиготной форме – наследственное или приобретённое заболевание, характеризующееся развитием атеросклероза и ишемической болезни в раннем возрасте;• фитостеролемия – повышенная концентрация в организме стиролов растительного происхождения.

Лекарство может применяться как отдельно, так и в сочетании с другими препаратами.

ПротивопоказанияНельзя применять средство у пациентов с дисфункцией и тяжёлыми поражениями печени.Лекарство противопоказано больным с предрасположенностью к аллергии и особой непереносимостью к активным и вспомогательным компонентам.Эзетрол нельзя употреблять во время беременности и совместно с фибратами из-за недостаточности сведений о пользе и вреде одновременного приёма.

Во время лечения кормление грудью приостанавливают.

Способ применения (дозировка)Приём лекарства не связан с принятием пищи и может осуществляться в любое время дня.Во время лечения следует придерживаться специальной диеты, прописанной врачом.Таблетки принимают внутрь по 10 мг однократно в день.Пациентам с болезнями почечной системы и в возрасте старше 60 лет не требуется индивидуальная дозировка.

Лекарство хорошо сочетается со статинами.

Побочные действияПроцесс терапии может сопровождаться диспепсическим синдромом, болями в мышцах, затруднением в опорожнении кишечника и Диареей.

Лекарство может вызывать боли в животе, усиленное газообразование, недомогание, усталость, повышение ферментативной активности печени, воспаление поджелудочной железы, тканей печени, патологии в системе кроветворения, а также дерматологические сыпи и Крапивницу в качестве аллергических признаков.

ПередозировкаВсе нежелательные симптомы, вызванные превышением дозы, имеют обратимый характер и не влекут тяжёлых последствий.

В случаях интоксикации можно искусственно вызвать рвоту и принять Активированный уголь.

Форма выпускаТаблетки с содержанием активного вещества – эзетимиба.Дополнительный состав: МКЦ, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, повидон.

1. В бумажных пачках – от 1 до 4 упаковок (7, 10 таблеток, 10 мг).
2. ????‍⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 1 раз пациентами и врачами обсуждается препарат Эзетрол – посмотреть советы врачей
3. Цены: купить дешевле (1854 RUB.)
4. Официальная инструкция: ☞ читать инструкцию из упаковки ☜

Бесплатный вопрос врачу ✚

Ошибка в описании?

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/169-je/33922-ezetrol

Эзетимиб: описание, инструкция, цена

Международное название: Эзетимиб

Лекарственная форма: таблетки

Показания:

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в виде монотерапии (в качестве дополнения к диете), в составе комбинированной терапии со статинами, в качестве дополнения к диете (при неэффективности монотерапии статинами). Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статинами как дополнение к диете (пациенты могут также получать дополнительное лечение, в т.ч. аферез ЛПНП). Гомозиготная ситостеролемия: вспомогательная терапия к диете.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острые заболевания печени или стойкое повышение активности 'печеночных' трансаминаз, умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности. Беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Одновременное назначение фибратов (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – 10 мг 1 раз в сутки Комбинированная терапия со статинами: 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.

Сопутствующая терапия с секвестрантами жирных кислот: 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее чем через 4 ч после него. Коррекции дозы для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.

При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Наиболее частые (1-10%): Монотерапия: головная боль, абдоминальная боль, диарея. Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия. Более 0.1-1%: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и кожную сыпь.

В монотерапии частота клинически значимого повышения активности 'печеночных' трансаминаз (АЛТ и/или ACT) в 3 или более раз была одинаковой для препарата (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения активности 'печеночных' трансаминаз составляет 1.

Клинически значимое повышение КФК более чем в 10 раз было сравнимо у пациентов, получавших препарат в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или один статин.

Особые указания:

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии препаратом.

При комбинированном лечении со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее – в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.

Взаимодействие:

При одновременом приеме с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP1А2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.

Одновременный прием с антацидами снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Колестирамин уменьшает AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) на 55%. Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена.

Несмотря на то что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение эзетимиба с фибратами не рекомендуется. Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений эзетимиба не вызывают.

У пациентов, перенесших трасплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался повышением в 2.3-7.9 раза AUC эзетемиба. У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13.2 мл/мин/1.73 кв.м) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось увеличение T1/2 эзетимиба в 12 раз.

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

[[72,2720],[3815,1887.5],[56,2625],[528,4211.4],[2159,2333],[4115,2290.8],[2277,2311.2],[1630,2416],[4114,2328.6],[53,525],[2158,2280.7],[591,2373.8],[12,2640],[2100,1982.3],[590,3780.1000000000004],[69,2634],[65,2100],[1647,1887.5],[1502,1887.5],”4a0f07fd677280901fbb8e339c94f4b9″]

• Наименование
• Цена, руб.
• Аптека
• Адрес аптеки

Эзетрол тбл 10мг №28 (эзетимиб)

2 170,00

Ленина, 57

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 887,50

Широтная, 146

Инеджи таб 10мг + 20мг №28 (Симвастатин + Эзетимиб)

1 930,70

Республики, 171

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

445,50

Червишевский тракт, 72а/3

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 842,30

Бориса Щербины, 22/6

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

423,70

Моторостроителей, 1/22

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

486,30

Ямская, 87

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

486,30

Казачьи Луга, 11/8

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

465,90

Тульская, 12

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 887,50

Станислава Карнацевича, 12

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 887,50

Моторостроителей, 1/22

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

486,30

Станислава Карнацевича, 12

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 982,30

проезд Шаимский 8/1

Инеджи таб 10мг + 20мг №28 (Симвастатин + Эзетимиб)

1 932,90

Валерии Гнаровской, 8

Отрио тбл 10мг №30 (эзетимиб)

550,00

Ленина, 57

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 814,80

Тульская, 12

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

465,90

Республики, 171

Отрио тбл 10мг №30 (эзетимиб)

549,00

70 лет Октября, 9/2

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 842,30

Казачьи Луга, 11/8

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 929,70

Ямская, 87

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 847,20

Валерии Гнаровской, 8

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 887,50

Холодильная, 55/1

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 887,50

Червишевский тракт, 72а/3

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

448,50

Бориса Щербины, 22/6

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 814,80

Республики, 171

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 887,50

Профсоюзная, 70

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 09.12.2019 в 17:18 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-34372

Источник: https://lek-info.ru/ezetimib

Инструкция по применению на Эзетимиб

Данное нарушение наблюдается у многих людей, независимо от их возрастной категории. Причины нарушения печени и других систем могут быть самые разные, поэтому и лечение болезни подбирается индивидуально для каждого пациента.

Сейчас специалисты нередко назначают лекарство «Эзетимиб», которое способствует стабилизации уровня холестерина в печени и крови.

Однако для получения хороших результатов терапии с применением этого препарата необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний и строго следовать инструкции.

Инструкция по применению на Эзетимиб

Медикаментозное средство широко используется для целого ряда заболеваний благодаря специфическому механизму воздействия на человеческий организм, который обеспечивает достаточно высокую эффективность.

Фармакологическое действие

Препарат «Эзетимиб» оказывает на организм пациента гиполипидемическое действие. В нем содержится активное вещество, которое при попадании в кровь способствует замедлению абсорбции холестерина в кишечнике, это касается и холестерина, выделяющегося из растительных жиров.

• Препарат, поступая в тонкий кишечник, начинает распространяться в щеточной каемке тонкой кишки, благодаря чему практически полностью прекращается всасывание холестерина и, соответственно, уменьшается количество холестерина, который поступает из кишечника в печень.
• Таким образом, врачам удается достаточно быстро достичь уменьшения запасов холестерина в печени и более активного выведения его из организма.
• Следует отметить, что препарат не влияет на экскрецию желчных кислот, а также не приводит к ингибированию образования холестерина в клетках печени, что часто наблюдается при приеме статинов. К тому же, путем снижения абсорбции холестерина в кишечнике лекарство способствует значительному снижению уровня различных веществ:

1. Общего холестерина;
2. Холестерина ЛПНП;
3. Триглицеридов;
4. Аполипопротеина-В.

Показания к применению

«Эзетимиб» – препарат, который может назначаться специалистом для лечения следующих заболеваний:

1. Первичная гиперхолестеринемия (лекарство рекомендуется принимать в качестве одной из составляющих комплексной терапии для достижения максимальных результатов);
2. Гомозиготная ситостеролемия;
3. Гомозиготная фитостеролемия;
4. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (следует использовать вместе со статинами);
5. При повышении уровня различных растительных стеролов, которые содержатся в плазме крови. Препарат необходимый, если параллельно наблюдается нормальное количество триглицеридов и нормальное или немного повышенное количество холестерина.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство «Эзетимиб» необходимо принимать перорально, независимо от времени суток и употребления пищи.

Перед тем, как начинать проведение курса терапии с «Эзетимибом» пациенту нужно соблюдать специальную липидопонижающую диету, принципов которой следует придерживаться на протяжении всего лечения.

Если пациенту была назначена сопутствующая терапия секвестрантами жирных кислот, то «Эзетимиб» обычно принимается по 10 мг раз в сутки не менее чем за два часа до приема другого медикамента или же не ранее чем спустя четыре часа после приема этих препаратов.

В том случае, если данный препарат назначается людям пожилого возраста либо пациентам, которые страдают дисфункцией почек, не требуется индивидуальная коррекция дозировки медикамента. Такой необходимости не существует и при лечении людей, имеющих в анамнезе печеночную недостаточность легкой степени.

Форма выпуска

Фармакологическая компания выпускает препарат «Эзетимиб» в форме небольших круглых таблеток белого цвета.

В их состав входят такие компоненты:

1. Эзетимиб – действующее вещество;
2. Магния стеарат;
3. Микрокристаллическая целлюлоза;
4. Лактозы моногидрат;
5. Натрия кроскармеллоза;
6. Повидон К29-32;
7. Натрия лаурилсульфат.

Взаимодействие с другими препаратами

Чтобы комбинированная терапия принесла хороший результат и не вызвала осложнений, при назначении препаратов необходимо учитывать особенности взаимодействия лекарств:

1. «Циклоспорин» – увеличивает концентрацию активного вещества «Эзетимиба».
2. Сочетание с различными фибратами приводит к более интенсивному выделению холестерина с желчью, в последствие чего нередко наступает желчнокаменная болезнь.
3. «Фенофибрат» – требует предварительного исследования желчного пузыря.
4. При комбинировании с «Колестирамином» происходит снижение эффективности «Эзетимиба».
5. Лечение вместе с кумариновыми антикоагулянтами требует дополнительного мониторинга ПВ.

Побочные действия

Для того, чтобы данное лекарство принесло пациенту максимальную эффективность, необходимо перед назначением терапии убедиться в том, что у пациента отсутствуют следующие противопоказания:

1. Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата;
2. Патологии печени острой формы;
3. Стойкое повышение активности печеночных трансаминаз;
4. Печеночная недостаточность, протекающая в умеренной или тяжелой форме;
5. Беременность;
6. Кормление грудным молоком;
7. Возраст младше восемнадцати лет.

Побочные действия

У некоторых людей возможны побочные реакции на препарат:

1. Головные боли;
2. Диарея;
3. Появление абдоминальных болей;
4. Быстрая утомляемость при незначительных физических и умственных нагрузках;
5. Запоры;
6. Вздутие живота;
7. Развитие миалгии;
8. Сильный зуд кожных покровов;
9. Сыпь на разных частях тела;
10. Появление ангионевротического отека;
11. Повышенная активность трансаминаз печени.

Все вышеперечисленные эффекты являются кратковременными и при слабом проявлении не являются причиной изменения дозы препарата.

Особые указания

1. «Эзитимиб» не следует принимать женщинам в период вынашивания плода, а также кормления ребенка грудным молоком.

2. Пациентам с заболеваниями печени в умеренной или тяжелой форме принимать таблетки запрещено, как и при дисфункции почек.

3. Что касается применения препарата перед вождением транспортного средства или управлением сложными механизмами, то человеку стоит быть более внимательным, ведь иногда возможно головокружение и сонливость.

Условия и сроки хранения

Срок хранения – три года. После его истечения принимать лекарство строго запрещено.

Цена

В аптеках, которые находятся на территории Украины, приблизительная цена на лекарственное средство – 1200-1700 гривен.

В Российской Федерации таблетки предлагаются по 2700-3600 рублей.

Аналоги

• У некоторых пациентов результаты, полученные после медицинского обследования, выявляют противопоказания к применению данного препарата.
• Существуют случаи, когда «Эзетимиб» не дает положительного результата из-за индивидуальной реакции человеческого организма на вводимое лекарство.
• Чтобы продолжить терапию и получить ожидаемый эффект, рекомендуется заменить эти таблетки более подходящими препаратами-аналогами:

1. «Зетия»;
2. «Витрум Кардио Омега-3»;
3. «Гербион Аллиум в капсулах»;
4. «Ревайтл Чесночные Жемчужины в капсулах»;
5. «Масло чеснока»;
6. «Масло семян тыквы»;
7. «Омакор»;
8. «Эпадол»;
9. «Эпадол Нео»;
10. «Пралуент»;
11. «Рависол»;
12. «Эйконол».

При необходимости можно попробовать несколько препаратов и путем наблюдения за улучшением состояния пациента подобрать самый оптимальный вариант.

Отзывы

По словам многих людей, данный медикамент более эффективный по сравнению с некоторыми препаратами-аналогами, поэтому они рекомендуют принимать его для монотерапии либо комплексного лечения, если отсутствуют какие-либо противопоказания.

Имеется несколько и отрицательных отзывов, в которых люди описывают побочные эффекты от лекарства. Однако подобные реакции связаны с тем, что каждый организм по-разному реагирует на те или иные вещества.

После этой статьи находится специальное поле, в котором все желающие написать комментарий, поделившись с другими пользователями своим опытом применения «Эзетимиба».

Итоги

Таблетки «Эзетимиб» обладает гиполипидемическим действием. Он помогает очистить организм от общего холестерина, а также холестерина ЛПНП, который попадает из кишечника в клетки печени и затрудняет функционирование внутренних органов.

Однако для получения отличных результатов терапии необходимо строго соблюдать назначение лечащего врача и контролировать, чтобы у пациента не было никаких противопоказаний.

В случае проявления серьезных побочных эффектов данный медикамент следует заменить аналогом, который будет более мягко воздействовать на организм и поможет достичь лучшего эффекта.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/ezetimib-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-i-analogi.html

Эзетрол 0,01 n28 табл – цена 1992 руб., купить в интернет аптеке в Симферополе Эзетрол 0,01 n28 табл, инструкция по применению, отзывы

Таблетки

Состав

• эзетимиб 10 мг
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови.

Эзетрол® не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов). В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол® уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо. Статины снижают синтез Хс в печени.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В – главного белкового компонента ЛПНП – способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза.

В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч.

Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде. Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг. Распределение Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.

7% и 88-92% соответственно. Метаболизм Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение После приема внутрь 20 мг меченого 14C-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не определялись. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой – около 11%. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические данные для детей в возрасте до 10 лет отсутствуют. Всасывание и метаболизм эзетимиба у детей, подростков в возрасте 10-18 лет и взрослых одинаковы.

По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличались. У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет концентрация в плазме крови суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет).

В 14-дневном исследовании при приеме эзетимиба в дозе 10 мг/ у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1-й день, так и на 14-й день исследования

Побочные действия

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, показана хорошая переносимость Эзетрола при приеме в дозе 10 мг/ в качестве монотерапии или в комбинации со статинами.

Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены препарата не отличались от таковых при приеме плацебо.

У пациентов, принимавших Эзетрол® в виде монотерапии (n=1691) или в комбинации со статином (n=1675), в 1-10% случаев выявлялись следующие нежелательные эффекты, связанные с действием препарата. При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН) была сходной при монотерапии Эзетролом (0.5%) и плацебо (0.3%).

При комбинированной терапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол® вместе со статином, и 0.4% – для принимавших только статин.

Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол®.

Следует учитывать, что если Эзетрол® назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

В контролируемых клинических исследованиях при одновременном назначении препарата Эзетрол® и препарата класса статинов у больных наблюдалось повышение активности печеночных ферментов (в 3 раз выше ВГН). При назначении данной комбинации контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

В клинических исследованиях частота повышения КФК (?10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола по сравнению с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином, по сравнению с 0.4% в группе монотерапии статином.

Поскольку применение эзетимиба в дозах, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, назначение препарата Эзетрол® таким больным не рекомендуется.

Пациенты, принимающие фенофибрат вместе с препаратом Эзетрол®, должны быть предупреждены о возможном риске возникновения желчнокаменной болезни и заболевания желчного пузыря. Если врач предполагает возможное развитие данных заболеваний, то терапия препаратом Эзетрол® должна быть прекращена. Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с другими фибратами не установлена. Хотя значение этих данных для человека пока не установлено, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует проявлять меры предосторожности и проводить регулярный контроль концентрации последнего в плазме крови

Показания

1. — первичная гиперхолестеринемия; Эзетрол® назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией; — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия; Эзетрол® в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез;
2. — гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия); Эзетрол® рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола.

Противопоказания

— умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — детский возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин; одновременное применение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450.

Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%.

• Купить Эзетрол 0,01 n28 табл в Симферополе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
• Цена на Эзетрол 0,01 n28 табл в Симферополе – 1992.00 рублей.
• Инструкция по применению для Эзетрол 0,01 n28 табл.

Ближайшие к вам пункты доставки в Симферополе вы можете посмотреть здесь.

Цены на Эзетрол в других городах

Источник: https://apteka.ru/catalog/ezetrol-0-01-n28-tabl_555b3d42e0cf4/