«Бисопролол» – инструкция по применению, показания, назначение доз 5 и 10 мг, аналоги препарата

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 93

Бисопролол – избирательный бета-адреноблокатор, обладающий антигипертензивными и противоишемическими свойствами. Входит в перечень важнейших лекарственных средств ВОЗ. Применяется в кардиологии для уменьшения атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений миокардиальных волокон, что приводит к снижению пред- и постнагрузки на сердце.

Кардиоселективный адреноблокатор применяется в паллиативной фармакотерапии следующих форм сердечно-сосудистых патологий:

• I10 – первичная гипертоническая болезнь;
• I15 – вторичная гипертоническая болезнь;
• I20 – боли в груди, иррадиирующие в левую подлопаточную область и нижнюю челюсть (грудная жаба);
• I25 – хроническое поражение сердечной мышцы, спровоцированное патологическими процессами в коронарных сосудах;
• I50.0 – застойная миокардиальная недостаточность.

Кардиологический препарат Бисопролол производится в виде таблеток с двояковыпуклой поверхностью, в которых содержится 2.5 мг, 5 мг или 10 мг активных компонентов. В состав лекарства входит несколько действующих и неактивных веществ:

• бисопролол;
• молочный сахар;
• МКЦ;
• поливинилпирролидон;
• пищевые добавки Е172 и Е572.

Упаковываются таблетки в контурные пластины из ПВХ по 10 штук. В коробке содержится 3 или 5 блистеров и инструкция по применению противоишемического средства.

Избирательный бета1-адреноблокатор обладает выраженным антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Угнетая активность адренорецепторов, Бисопролол уменьшает количество сокращений миокардиальной ткани во время нагрузки. Благодаря этому понижается сердечный выброс и, как результат, давление в артериальном русле.

В терапевтических дозах кардиологический медпрепарат не оказывает мембраностабилизирующего и сосудосуживающего действия. Угнетая адренорецепторы в кардиомиоцитах, лекарственные метаболиты уменьшают активность катехоламинов, вследствие чего снижается проводимость и сократимость сердечной мышцы.

При увеличении дозировки Бисопролол может оказывать бета2-адреноблокирующее действие. В течение суток после приема таблеток стабилизируется АД и улучшается кровообращение в коронарных сосудах. Это препятствует обострению ИБС и возникновению приступов стенокардии.

Противоишемический эффект связан со снижением потребности миокардиальных волокон в кислороде, что обусловлено уменьшением пред- и постнагрузки на сердечную мышцу. Противоаритмический активность таблеток определяется подавляющим действием лекарственных компонентов на аритмогенные факторы.

Согласно практическим наблюдениям, в умеренных дозах Бисопролол не влияет на скорость обмена глюкозы, а также не оказывает кардиодепрессивного действия. Терапевтические свойства таблеток проявляются в течение 60-90 минут после приема внутрь и сохраняются на протяжении 20-25 часов.

Противоишемический препарат широко используется для профилактики и терапии сердечно-сосудистых патологий, вызванных нарушением кровообращения в коронарных сосудах. Основными показаниями к применению кардиоселективного адреноблокатора являются:

• систолическая дисфункция желудочков сердца;
• гипертоническая болезнь;
• некротизация миокардиальной ткани;
• нарушение ритмичности сокращений миокарда;
• стенокардия.

При хроническом течении миокардиальной недостаточности Бисопролол комбинируют с мочегонными средствами, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ. Во избежание побочных эффектов, лечение больных с левожелудочковой недостаточностью проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.

Таблетки принимают внутрь после еды 1 раз в сутки. Разовая и суточная доза подбирается для каждого пациента индивидуально и зависит от динамики напряжения миокарда. Средняя доза противоишемического медпрепарата составляет 5-10 мг в день. Перед приемом таблетки не дробят и не разжевывают, запивая питьевой водой.

При умеренной выраженности признаков артериальной гипертензии начальная доза Бисопролола не должна превышать 2.5 мг. Предельная дневная доза для взрослых составляет 20 мг. Коррекция дозировочного режима без рекомендации кардиолога противопоказана. Длительность курса терапии может варьироваться в диапазоне от 1 до 3 месяцев.

Согласно инструкции, лечение селективным бета-адреноблокатором требует постоянного врачебного контроля.

При прохождении необходимо контролировать частоту сокращений миокарда, АД, концентрацию глюкозы в сыворотке крови, ЭКГ и т.д. Категорически не рекомендуется прерывать терапию без указаний лечащего врача.

Внезапное прекращение курса чревато нарушением функций сердца и опасными для жизни осложнениями.

Дисфункция органов детоксикации является весомым основанием для изменения дозировочного режима. Биотрансформация Бисопролола происходит в паренхиматозной ткани, поэтому при нарушении ее детоксикационной функции сывороточная концентрация лекарственных метаболитов увеличивается. Таким пациентам не рекомендуется принимать более 10 мг препарата в сутки.

Сведения о безопасности применения противоишемических таблеток детьми отсутствуют, поэтому их не используют в педиатрической практике.

Во избежание нежелательных реакций, лекарство не назначают пациентам с кардиопатологиями, которые не достигли 18-летнего возраста.

При назначении бета1-адреноблокатора пожилым людям необходимо постоянно контролировать функции почек, а также содержание глюкозы в крови.

Кардиологический препарат не назначают пациенткам в период гестации и кормления грудью, т.к. лекарственные метаболиты могут преодолевать гематоплацентарный барьер. Если противоишемическое средство все-таки назначается по рекомендации кардиолога, следует отказаться от приема таблеток за 3-е суток до начала родов.

Инструкцией не рекомендуется сочетать прием таблеток с алкоголем, что обусловлено вазодилатирующим действием этанола, риском развития артериальной гипотонии и ортостатического коллапса.

Кардиоселективный адреноблокатор потенцирует действие других гипотензивных средств, поэтому на время терапии от них следует отказаться. Из-за риска критического уменьшения частоты сокращений миокардиальных волокон, не следует комбинировать прием таблеток с:

• метилдопой;
• гуафацином;
• клонидином;
• дигиталисом;
• резерпином.

Также не рекомендуется сочетать антигипертензивное лекарство с блокаторами кальциевых каналов, инсулином, лидокаином, НПВС и ингибиторами МАО. Упомянутые медикаменты влияют на фармакологические свойства бета-адреноблокатора, ухудшают кровообращение в периферических капиллярах и повышают риск развития гипергликемии у больных, страдающих сахарным диабетом.

Применение кардиологического препарата в сверхдозах чревато развитием осложнений, к числу которых отнести:

• бронхоспазмы;
• гипогликемию;
• снижение АД;
• миокардиальную недостаточность;
• уменьшение количества сокращений миокарда;
• атриовентрикулярную блокаду.

В случае передозировки проводят неотложную симптоматическую терапию, которая направлена на очищение организма от активных метаболитов лекарства. Для этого промывают желудок и назначают активированный уголь. При развитии атриовентрикулярной блокады внутривенно вводят атропин, а также используют временный кардиостимулятор для поддержаний сократительной функции миокарда.

В начале терапии Бисопрололом у некоторых больных возникают кратковременные нарушения со стороны ЦНС, кожи, мочеполовой, пищеварительной, нервной и сердечно-сосудистой систем:

• нарушение сна;
• пространственная дезориентация;
• слезотечение;
• ортостатическая гипотензия;
• парестезия;
• синдром Рейно;
• брадикардия;
• бронхоспазмы;
• тошнота;
• диспепсия;
• жидкий стул;
• артропатия;
• нарушение потенции;
• головные боли;
• гиперемия лица.

В связи с развитием периферического отека у отдельных больных наблюдается усиление симптомов миокардиальной недостаточности. Из-за угнетения функции ЦНС больные могут жаловаться на нарушение сна и галлюцинации.

Антиангинальный препарат не используют при гиперчувствительности к активным и вспомогательным компонентам. Также таблетки не следует принимать при наличии следующих заболеваний:

• брадикардия;
• гипотензия;
• эмфизема;
• атриовентрикулярная блокада;
• синдром Рейно;
• бронхиальная астма;
• синоатриальная блокада;
• облитерирующие патологии сосудов.

С осторожностью применяют избирательный бета-адреноблокатор при тиреотоксикозе, вазоспастической стенокардии, сахарном диабете и метаболическом ацидозе.

Заменить Бисопролол можно адреноблокаторами, которые обладают противоишемическими и гипотензивными свойствами:

• Конкор;
• Азотен;
• Бетакор;
• Дорез;
• Атенобене;
• Коронал;
• Метоблок.

Антигипертензивные таблетки отпускаются только по предписанию кардиолога. Хранятся в оригинальной пачке в проветриваемом месте при температуре до 27 градусов Цельсия. Предельный срок годности медпрепарата составляет 24 месяца.

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 93 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Инструкция по применению Бисопролола

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Это гипотензивный препарат, широко применяется в лечении гипертонии и ряда других патологий сердца, сосудов.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат выпускается в форме белого цвета, круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе ядро белого цвета, в исключительных случаях может быть желтоватого оттенка.

Основа состава — бисопролола фумарат в количестве 10 мг на 1 таблетку. В качестве дополнительных компонентов применяются:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• крахмал кукурузный;
• кроскармеллоха натрия;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный.

Для изготовления пленочной оболочки используются:

• опадрай II белый;
• поливиниловый спирт;
• титана диоксид;
• тальк.

Таблетки расфасовываются по 10 штук в фольгированные блистеры. Пластинки укладываются в брендированные пачки по 3, 5 или 10 штук. Также могут фасоваться россыпью в полимерные банки по 100 шт. Также в пачки входит официальная инструкция по применению средства с подробным описанием показаний, противопоказаний и другой важной информацией.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает частоту сердечных сокращений. В высоких дозах вызывает блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект обусловлен снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления и влиянием на ЦНС.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов, в том числе тахикардии и повышенной активности симпатической нервной системы.

Фармакокинетика

Активное вещество абсорбируется на 80–90 %, при этом прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальной концентрации в плазме достигается через 2–4 часа. С белками плазмы связывается на 26–33 %.

В небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится на 50 % почками в неизменном виде, менее 2 % — с желчью.

Период полувыведения составляет от 9 до 12 часов.

Показания к применению

Основными показаниями к применению являются:

• артериальная гипертензия;
• профилактика обострений стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность.

Лекарство назначается от давления, при тахикадии, аритмии, высоком пульсе.

Противопоказания

Бисопролол противопоказан при:

• гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав средства при риске возникновения аллергических реакций;
• острой сердечной недостаточности или хронической в состоянии декомпенсации;
• кардиогенном шоке;
• синдроме слабости синусового узла;
• синоатриальной блокаде;
• симптоматической брадикардии;
• хроническом пониженном артериальном давлении;
• тяжелой форме бронхиальной астмы или хронического обструктивного бронхита;
• сложных формах окклюзионного нарушения периферического кровообращения;
• метаболическом ацидозе.

Побочные действия

Побочные эффекты возможны от разных систем организма:

• нервная: головокружение, головная боль, нарушение режима сна, депрессия;
• зрение: нарушение слезоотделения, конъюнктивит;
• слух: расстройство слуха;
• сердце и сосуды: брадикардия, ощущение холода в конечностях, признаки ухудшения ангиовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия;
• дыхание: бронхоспазм, аллергический ринит;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор;
• печень: нарушение метаболизма, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, гепатит;
• кожа, подкожные, костно-мышечные ткани: слабость, судороги, гиперчувствительность — зуд, крапивница, потливость, выпадение волос, псориатическая сыпь;
• мочеполовая система: нарушение потенции.

С особой осторожностью применяют при астении и быстрой утомляемости.

Способы применения и дозы

Дозировка прописывается индивидуально. Ориентировочная суточная доза адреноблокатора составляет 2,5–10 мг. Частота приема — 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Чувствительность к однократному приему большой дозы Бисопролола у каждого пациента индивидуальная, сильно варьируется у отдельных случаев. Больные ХСН обладают повышенной чувствительностью.

При передозировке препаратом возможны следующие проявления:

• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• сердечная недостаточность;
• аритмия;
• бронхоспазм;
• нарушение дыхания;
• судороги.

Специфического антидота не существует. Обычно при передозировке отменяют прием препарата, применяют промывание желудка, дают больному энтеросорбенты и слабительные. Если симптомы не исчезают, рекомендуется вызвать скорую помощь.

Взаимодействие

1. Бисопролол и амлодипин при одновременном применении могут сильно снижать артериальное давление, увеличивая риск развития постоянной артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью индапамид и бисопролол в связке приводят к ухудшению сократительной функции миокарда.

2. Лозартан и бисопролол противопоказаны в комплексном лечении для пациентов с диабетической нефропатией. Взаимно усиливают эффект β-адреноблокаторов и симпатолитиков.
3. Моксонидин и бисопролол, назначаемые в комплексе, приводят к урежению частоты сердечных сокращений и снижению сердечного выброса.

   Также возможна вазодилатация вследствие снижения центрального симпатического тонуса.

4. Бисопролол и пропанорм. Антиаритмические средства при совместном применении могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
5. Бисопролол и лориста. Взаимно усиливают эффект, повышая риск развития гиперкалиемии. Значимого фармакологического эффекта не наблюдается.

6. Периндоприл и бисопролол. Одновременное применение вызывает гиперкалиемию, поэтому не рекомендуется.
7. Бисопролол и каптоприл. Взаимно усиливают терапевтический эффект, однако в ряде случаев назначаются врачами. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме.
8. Бисопролол и эналаприл.

   Совместное применение назначается только под тщательным врачебным контролем.

9. Ко-перинева и бисопролол. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

Аналоги Бисопролола

На аналоги Бисопролол следует заменять только по рекомендации врача. Применение препарата и его синонимов должно быть строго дозировано и продиктовано терапевтической необходимостью. Всего у Бисопролола существует 12 официальных фармацевтических аналогов, содержащих идентичное активное вещество.

Что лучше: Бисопролол или Конкор?

Фармакологическое действие обусловлено концентрацией активного компонента, который используется в обоих медикаментах. Различаются препараты формой выпуска, дозировкой, внешним видом и производителем. Конкор — оригинальный препарат производства Германии, которому отдают предпочтение по ряду причин:

• в силу высокой эффективности;
• установленного состава, поскольку Бисопролол относят к дженерикам;
• меньшего количества побочных эффектов.

Однако аналогичные концентрации действующего вещества обусловливают одинаковые побочные эффекты.

Что лучше: Бисопролол или Метопролол?

Равно как и Бисопролол, Метопролол является бета1-адреноблокатором, однако имеет другое активное вещество — метопролол. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое действие. Имеет обширный список показаний, в числе которых тиреотоксикоз, мигрень, первичная и вторичная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда и т. д. Отличаются:

• периодом полувыведения, при этом у Бисопролола он дольше, поэтому и действие препарата продолжительное;
• у Бисопролола связываемость с белками крови — всего 30 %, тогда как у Метопролола — 88 %, поэтому первое лекарство эффективнее;
• Метопролол выводится только печенью, поэтому нагрузка на орган при его приеме значительная.

Что лучше: Бисопролол или Сотагексал?

В отличие от Бисопролола, Сотагексал относится к бета1-адрноблокаторов и бета2-адреноблокаторов, содержит активное вещество соталола гидрохлорид. Оказывает на организм пациентов антиаритмическое действие. Назначается при тахикардии, пароксизмальной мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии.

Бисопролол назначается в меньших дозировках, что позволяет применять его у пациентов с сопутствующими патологиями. К тому же, стоимость его в разы меньше.

Что лучше: Бисопролол или Небиволол?

Оба лекарства относятся к группе селективных бета1-адреноблокаторов, но различаются активным веществом, оказывающим антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное воздействие. Также количество таблеток, содержащихся в упаковке, может быть различным. Небиволол является аналогом Бисопролола, поэтому может назначаться в качестве замены по рекомендации лечащего врача.

Что лучше: Бисопролол или Беталок?

Оба медпрепарата относятся к одной фармакологической группе, но активные компоненты у них различные, у Беталок ЗОК — это метопролол. Бисопролол чаще прописывают при хронических кардиологических патологиях, осложненных высоким давлением. Подбирает препараты только кардиолог на основе лабораторных показателей и инструментальных исследований, назначается при повышенной гипертензии.

Что лучше: Бисопролол или Эгилок?

Эффективность Эгилока схожа с действием Бисопролола. Однако терапевтический эффект первого гораздо более выраженный. Также скорость терапии им выше, нежели Бисопрололом. Количество противопоказаний, побочных эффектов и кратность ежедневных приемов у обоих лекарств практически идентичное. Пачки Бисопролола при этом хватит на гораздо более длительный срок.

Что лучше: Бисопролол или Карведилол?

Применение обоих препаратов безопасно для лечения больных ХСН, а также сахарным диабетом 2 типа. В сравнении с Бисопрололом, терапевтический эффект от применения Карведилола более выраженный.

Проявляется улучшенными показателями качества жизни, а также отчетливой тенденцией к улучшению дистолической функции ЛЖ.

Таблетки Карведиола упаковываются в контурные ячейковые, Бисопролола — в обычные стандартные упаковки.

Что лучше: Бисопролол или Анаприлин?

Медицинские препараты относятся к одной фармацевтической группе, но Анаприлин содержит другое активное вещества — пропранолол. Список противопоказаний, показаний и побочных эффектов у обоих лекарств практически идентичный. Выбор правильной дозировки следует доверить лечащему врачу. Анаприлин может применяться при переходе пациента на более серьезное лечение гипертонии.

Что лучше: Бисопролол или Небилет?

У Небилета эффективность и скорость терапии выше, нежели у Бисопролола. Также у первого препарата гораздо ниже риск возникновения побочных эффектов при длительном применении. В остальном средства практически аналогичны, в том числе и в отношении «синдрома отмены» и «развития резистентности».

Что лучше: Бисопролол или Лориста?

Оба препарата выпускаются в таблетированной форме, однако биодоступность Лористы достигает всего 33 %, а Бисопролола — до 90 %, поэтому последнее лекарство гораздо эффективнее и дольше сохраняет свое действие. Преимущество Лористы в основном заключается в том, что она практически не имеет выраженных эффектов при передозировке.

Для детей

Таблетки Бисопролола противопоказаны в детском возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность активного вещества не установлены.

Бисопролол при беременности

При беременности Бисопролол назначается только в том случае, если польза от применения средства превышает риск вероятного вреда для плода. Среди побочных эффектов, возникающих у плода при применении препарата женщиной в период беременности, стоит перечислить следующие:

• задержка внутриутробного развития;
• гипогликемия;
• брадикардия;
• расстройство дыхания.

После родов в период кормления ребенка грудью, лекарство не назначается. При необходимости лечения следует перевести малыша на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Прием Бисопролола не совместим с алкоголем. В особой группе риска при совместном применении веществ могут оказаться пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Условия продажи

Бисопролол в аптеке продается по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки следует хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом темном месте.

Срок годности

Бисопролол годен 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке. По истечении этого периода не следует принимать лекарство.

Производитель

Бисопролол выпускается несколькими фармацевтическими компаниями:

• ЗАО «Биоком»;
• ОАО «БЗМП»;
• АО «Рафарма»;
• «Вертекс»;
• ООО «Тева»;
• НАО «Северная звезда»;
• ООО «Аттол» (ООО «Озон»);
• Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь);
• «Изварино Фарма»;
• Pharmaceutical Works POLPHARMA (Польша);
• ОАО «Авексима».

Бисопролол : инструкция по применению

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч.

спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакодинамика Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.

Фармакокинетика Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой – 50% в неизменном виде, менее 2% – с желчью.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели.

В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель.

В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

• Корректировка лечения
• Пациенты с нарушением функции печени или почек
• Пожилые пациенты
• Дети

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы. В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением. При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер. У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют. Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Бисопролол : инструкция по применению

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение  резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая  Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол  перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

• Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол  может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.
• Тиреотоксикоз: при лечении препаратом  Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.
• Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

1. Особые группы пациентов
2. Нарушение функции почек или печени:
3. Лечение артериальной  гипертензии или стенокардии:
4. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность  и период лактации

В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у  плода.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.

  Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.

Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.

На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Бисопролол-ЛФ (Беларусь)

• ИНСТРУКЦИЯ
• по медицинскому применению лекарственного средства
• БИсопролол-ЛФ
• Торговое название
• Бисопролол-ЛФ
• Международное непатентованное название
• Bisoprolol
• Описание
• Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.
• Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.
• Состав
• Каждая таблетка 2,5 мг содержит:
• активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
• вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный).
• Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:
• активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;
• вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный, железа оксид желтый, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е110).
• Форма выпуска
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
• Фармакотерапевтическая группа
• Селективные бета-блокаторы.
• Код АТХ
• C07AB07
• Фармакологические свойства
• Фармакодинамика

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней. Как правило, максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь.

Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %.

Метаболизм

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 составляет 10-12 часов.

1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
2. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
3. Показания для применения

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки – утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости.

Лечение артериальной гипертензии:

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.

При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания.

Лечение препаратом – особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца – не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

• Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.
• Пожилые люди
• Коррекции дозы не требуется.
• Дети
• Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению препарата у детей.
• Побочное действие
• При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100 до