Таблетки от аритмии: список препаратов и их описание

Эликвис — пероральный селективный ингибитор Ха фактора свертывания крови. Предназначен для перорального применения при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей.

Форма выпуска и состав

Медицинский препарат Эликвис выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой желтого цвета. По форме они двояковыпуклые, с гравировкой «893» с одной стороны и «2 ½» — с другой.

Основное действующее вещество препарата — апиксабан. В 1 таблетке содержится 2,5 мг активного компонента. В качестве вспомогательных применяются следующие вещества:

• лактоза — 50.25 мг;
• целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг;
• кроскармеллоза натрия — 4 мг;
• натрия лаурилсульфат — 1 мг;
• магния стеарат — 1,25 мг.

В состав пленочной оболочки входит Опадрай II Желтый — 4 мг:

• гипромеллоза 15 cps — 1,48 мг;
• лактозы моногидрат — 1,24 мг;
• титана диоксид — 0,8 мг;
• триацетин — 0,32 мг;
• краситель железа оксид желтый — 0,16 мг.

Таблетки упаковываются в пленочные блистеры на алюминизированной основе по 10 шт. В картонную упаковку включены 1, 2, 6, 10 блистеров.

Также активного вещества в таблетках может быть 5 мг. В данном случае это розового цвета пилюли, овальной, двояковыпуклой формы с гравировкой «894» на одной стороне и «5» — на другой. В составе присутствует активный компонент — апиксабан в количестве 5 мг. Вспомогательные вещества:

• лактоза — 100,5 мг;
• целлюлоза микрокристаллическая — 82 мг;
• кроскармеллоза натрия — 8 мг;
• натрия лаурилсульфат — 2 мг;
• магния стеарат — 2,5 мг.

В составе пленочной оболочки содержится Опадрай II розовый:

• гипромеллоза 15 cps — 2,96 мг;
• лактозы моногидрат — 2,48 мг;
• титана диоксид — 1,87 мг;
• триацетин — 0,64 мг;
• краситель железа оксид красный — 0,046 мг.

Фармакологическое действие

Лекарство Эликвис относится к антикоагулянтам прямого действия — селективным ингибиторам фактора свертывания крови Xa (FXa).

Фармакодинамика

Апиксабан — мощный прямой ингибитор FXa, обратимо селективно блокирующий активный центр фермента. Предназначен для применения внутрь. Ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы.

Не влияет на агрегацию тромбоцитов, однако опосредованно приостанавливает объединение тромбоцитов, индуцированное тромбином. За счет данного процесса апиксабан предотвращает образование тромбов и тромбина.

В результате подавления FXa изменяются значения показателей крови:

• увеличивается протромбиновое время;
• продлевается активированное частичное тромбопластиновое время;
• удлиняется активированное частичное тромбопластиновое время;
• увеличивается международное нормализованное отношение.

Изменение данных показателей при применении лекарства в терапевтических дозах незначительны и вариативны.

На фоне лечения апиксабаном нет необходимости проведения мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако в ряде случаев применяется тестирование при помощи теста анти-FXa активности. В частности, он применяется при необходимости принятия решения о продлении терапии.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность активного компонента достигает 50% при применении лекарства в дозировке 10 мг в сутки. Действующее вещество легко впитывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови за 3-4 часа после приема.

При этом прием пищи не оказывает значительного влияния на данный показатель. Для дозировки до 10 мг фармакокинетика апиксабана имеет линейный характер. При превышении дозы до 25 мг наблюдается ограничение всасывания.

В том числе падает процентное соотношение биодоступности активного вещества.

Связь действующего компонента с белками крови составляет 87%, объем распределения около 21 л. Около 25% вещества выводится в виде метаболитов через кишечник. Почечная экскреция составляет около 27% от общего клиренса (приблизительно 3,3 л/ч).

Показания к применению

Основными показаниями к применению лекарственного препарата Эликвис являются:

• профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, прошедших плановое эндопротезирование суставов нижних конечностей;
• профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов, страдающих неклапанной фибрилляцией предсердий;
• больных, имеющих один или несколько факторов риска: инсульт, транзиторная ишемическая атака, возрастная группа старше 75 лет, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сердечная недостаточность.

Исключение из данного списка составляют пациенты, имеющие тяжелый или умеренный митральный стеноз или искусственный сердечный клапан.

Также назначается при следующих патологиях:

• тромбозе глубоких вен;
• тромбоэмболии легочной артерии;
• рецидиве тромбозов.

Противопоказания

Основные противопоказания к приему Эликвиса:

• повышенная чувствительность к основному действующему веществу и другим компонентам, входящим в состав;
• кровотечение любой этиологии;
• патологии печени, сопровождающиеся нарушениями, связанными с проблемами свертываемости крови или риском развития кровотечений;
• существующие в данный момент или недавние обострения язвенной болезни органов желудочно-кишечного тракта;
• злокачественные опухоли с высоким риском кровотечения;
• недавно перенесенные: травмы головного и спинного мозга, органов зрения, вмешательство на головном мозге, геморрагический инсульт;
• варикозное расширение вен пищевода;
• артериовенозная мальформация;
• аневризма сосудов;
• серьезные нарушения функции почек;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция

С особой осторожностью назначают лекарство при сложных патологиях печени. При проявлении симптомов кровотечения прием лекарства немедленно останавливают.

Побочные действия

Чаще всего побочные реакции при применении Эликвиса выражаются в кровотечениях, образовании кровоподтеков и гематом. Также возможны другие проявления со стороны разных систем организма человека:

• кровь и лимфатическая системы: анемия, тромбоцитопения;
• иммунитет: кожный зуд, гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав, анафилактический шок;
• органы зрения: кровоизлияние в ткани глазного яблока;
• сердце и сосуды: гематомы, кровотечения, кровоизлияния;
• органы дыхания: носовое кровотечение, кровохарканье;
• система пищеварения: тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, наличие крови в кале, ректальное кровотечение, кровотечение из десен;
• печень и желчевыводящие пути: патологические изменения функциональных проб, повышение активности ЩФ, а также концентрации билирубина в крови;
• кости и мышцы: мышечное кровоизлияние;
• мочевыделительная система: гематурия;
• другие: закрытые травмы после инвазивных процедур, кровотечение во время оперативного вмешательства.

Способы применения и дозы

Препарат Эликвис принимается перорально вне зависимости от приема пищи. В случае пропуска таблетки следует принять ее немедленно, как только представится возможность. Далее принимать по рекомендованной врачом схеме.

Окончательная дозировка и продолжительность курса терапии назначаются индивидуально и зависят от типа патологии и сложности ее течения:

• после протезирования суставов рекомендованная суточная доза составляет 5 мг активного вещества, поделенная на двукратный суточный прием; длительность терапии в зависимости от локализации патологии составляет: коленный сустав — 10-14 суток, тазобедренный — 32-38 суток;
• фибрилляция предсердий: 10 мг в сутки, поделенные на 2 приема, постепенно доза снижается до 5 мг в сутки, терапия занимает много времени;
• терапия ТГВ и ТЭЛА: по 10 мг, поделенный на 2 приема на протяжении недели; длительность лечения назначается лечащим врачом.

Если пациент не может самостоятельно проглотить таблетку, ее следует измельчить и развести в воде или любой другой жидкости.

Передозировка

При передозировке лекарством повышается риск возникновения кровотечений, в том числе внутренних. Специфического антидота не существует. Рекомендован пероральный прием активированного угля в течение 3 часов после передозировки.

Взаимодействие

Не рекомендуется применение Эликвиса пациентам, получающим попутное системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, к которым, в частности, относятся кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол. А также ингибиторами протеазы ВИЧ — ритонавир.

Препараты, не относящиеся к указанной группе, приводят к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей мере. Коррекция дозировки активного вещества в данном случае не требуется. Другие взаимодействия:

• с рифампицином приводит к снижению средних значений максимальной концентрации в крови на 50%;
• с другими антикоагулянтами совместный прием противопоказан;
• с ацетилсалициловой кислотой в терапевтической дозировке признаков взаимодействия не наблюдается;
• с клопидогрелом не взаимодействует;
• с напроксеном увеличивается среднее значение скорости достижения максимальной концентрации в плазме крови в 1,5 раза, а также наблюдается повышение показателей свертываемости крови.

Не рекомендован при совместном приеме со средствами, действие которых потенциально опасно возникновением кровотечений: тромболитиками, антагонистами рецепторов гликопротеинам IIb/IIIа, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран и сульфинпиразон.

Взаимодействие Эликвис и Детралекс не вызывает никаких побочных эффектов, поэтому лекарства могут назначаться совместно в зависимости от медицинских показаний здоровья пациента. Эликвис и Кардиомагнил сопровождается повышенным риском возникновения кровотечений.

Аналоги Эликвис

К самым распространенным аналогам Эликвис со схожим влиянием на организм относятся:

• Лавенум;
• Лопирел;
• Деплатт-75;
• Листаб-75;
• Эгитромб;
• Лирта;
• Плогрель;
• Зилт;
• Клопидогрел и другие.

Что лучше: Эликвис или Ксарелто?

Эликвис не считается аналогом Ксарелто, при этом они представлены одним классом лекарственных веществ, но имеют разные действующие компоненты.

Соответственно, эффекты от приема препаратов тоже рознятся. Вопрос выбора в каждом конкретном случае напрямую зависит от медицинских показаний.

Только лечащий врач после проведения тщательного обследования может назначить конкретное средство и его дозировку.

Что лучше: Эликвис или Прадакса?

Эффективность Прадакса схожа с действием Эликвиса. Это означает способность лекарства оказывать максимально возможное схожее действие.

Терапевтический эффект больше выражен у Прадаксы, что объясняется приблизительно одинаковой биодоступностью активных веществ обоих препаратов. Однако у Прадаксы гораздо больше нежелательных побочных эффектов при применении.

Соответственно, выбор препарата должен осуществляться только лечащим врачом.

Что лучше: Эликвис или Кардиомагнил?

Кардиомагнил считается более дешевым аналогом Эликвиса. Применяется для терапии стенокардии и профилактики сердечно-сосудистых патологий, сопровождающимися тромбозами.

Что лучше: Эликвис или Варфарин?

Эликвис считается хорошей заменой Варфарина, поскольку не требует контроля МНО. Однако в любом случае корректировать терапию можно только лечащему врачу.

Что лучше: Эликвис или Курантил?

Эликвис и Курантил являются препаратами практически одинакового спектра действия. Однако, к примеру, при лечении коронавирусной инфекции Курантил в отличие от Эликвиса не показал своей эффективности.

Что лучше: Эликвис или Тромбоасс?

Тромбоасс — недорогой аналог Эликвиса. В составе препарата содержится ацетилсалициловая кислота. Именно она в небольших дозировках оказывает антиагрегантный эффект. Применяется лекарство преимущественно для профилактики инфарктов и инсультов, тромбоэмболии вен и легочной артерии. В отличие от него Эликвис можно использовать для терапии данных заболеваний.

Что лучше: Эликвис или Клопидогрел?

Действующее вещество: клопидогрел. Является антиагрегантом, блокирует фермент, влияющий на агрегацию тромбоцитов. Применяется Плавикс, как и Эликвис, при инфаркте миокарда, инсульте, стенокардии, а также при различных коронарных вмешательствах, например, стентировании или коронарном шунтировании.

Что лучше: Эликвис или Ривароксабан?

Ривароксабан — активное вещество, оказывающее быстрое терапевтическое воздействие и обеспечивающее высокую биодоступность.

Показан при мерцательной аритмии, варикозе, тромбоэмболии тромбозе артерий, для профилактики инсульта и инфаркта миокарда. Более доступным по стоимости и аналогичным по эффективности считается Эликвис.

Однако, учитывая вероятные побочные эффекты, следует замену лекарства доверить специалисту.

Что лучше: Эликвис или Аспирин?

В отличие от Эликвиса, который назначается курсом, Аспирин, к примеру, люди, страдающие ишемической болезнью сердца, должны пить постоянно на протяжении всей жизни. Поскольку риск крайне негативных последствий заболеваний, вызываемых тромбозами, достаточно велик, необходима консультация и назначение конкретного препарата врачом.

Что лучше: Эликвис или Вессел ДУЭ Ф?

Эффективность Вессел ДУЭ Ф выше, чем у Эликвиса. Однако лекарства содержат разные активные компоненты, оказывающие многочисленные направленные и побочные эффекты.

К примеру, у Эликвиса действие очень выраженное, тогда как вторым лекарством даже в больших дозировках моментального эффекта добиться невозможно.

Оценку правильности выбора препарата для лечения того или иного заболевания может дать только лечащий врач.

Для детей

Детям в возрасте до 18 лет прием Эликвиса не рекомендован.

Эликвис при беременности

В период беременности и грудного вскармливания (лактации) Эликвис противопоказан.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять алкогольсодержащие напитки в период терапии Эликвисом.

Условия продажи

Эликвис в аптеке можно купить по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить препарат следует в недоступном для детей и домашних животных месте при температуре не выше 30ºС.

Срок годности

Срок годности лекарства — 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Производитель

Фармацевтические препарат Эликвис производится компанией «Бристол-Майерс Сквибб Мэньюфэкчеринг Компани», находящейся по адресу: Пуэрто-Рико. Стэйт Роад №3, км. 77,5, Хумакао, Пуэрто Рико, 00791.

Юридической лицо, получившее регистрационное удостоверение: Пфайзер Инк., США. 235-Ист 42-я Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США.

Претензии и вопросы потребителей по поводу качества средства направлять по адресу в России: ООО «Пфайзер Инновации»: 123112 Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной» (блок С).

Аритмия

В интернет-аптеке «Максавит» вы найдете большой ассортимент лекарств от аритмии. Мы предлагаем продукцию наиболее известных на отечественном рынке производителей. Вы можете купить средства от мерцательной аритмии по доступной цене и забрать их в ближайшей аптеке сети «Максавит» в своем городе.

Показания к применению

Аритмия — это патологическое состояние, которое приводит к нарушению ритма, последовательности и частоты сокращения сердца. Иными словами, это любой сердечный ритм, который отличается от принятой нормы.

Таблетки от аритмии сердца бывают трех классов. Каждый из них отличается степенью воздействия и наличием побочных эффектов. В соответствии с инструкцией и по назначению специалиста препараты от аритмии могут приниматься в следующих случаях:

• тахикардия (высокий пульс),
• нарушенное сердцебиение,
• инфаркт миокарда,
• сердечная недостаточность.

! Внимание: препараты от аритмии имеют ряд противопоказаний. Также важно помнить, что для устранения данного симптома понадобится установить причину его возникновения. Сердечные аритмии являются самой сложной проблемой кардиологии, поэтому лечить их без наблюдения специалиста не рекомендуется. Антиаритмические средства должны назначаться врачом.

Формы выпуска

Благодаря удобной навигации на нашем сайте и фильтрам в каталоге вы сможете выбрать средства от аритмии в любой удобной форме выпуска. В наличии представлены:

• таблетки,
• капсулы,
• растворы,
• концентраты.

Форма выпуска препарата указана в прилагаемой к нему инструкции по применению.

Противопоказания

Антиаритмические препараты могут быть запрещены к применению в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость действующих веществ или других компонентов;
• низкий пульс;
• гипотония.

В инструкции к препаратам вы найдете информацию, при каких заболеваниях не стоит употреблять то или иное средство. Также в инструкции приведен состав лекарства.

Таблетки от аритмии могут быть не рекомендованы к употреблению детям до определенного возраста и беременным женщинам (на протяжении всей беременности или в конкретные триместры). Перед применением лекарств необходимо проконсультироваться с врачом.

Преимущества покупки в интернет-аптеке «Максавит»

Предлагаем заказать лекарства от аритмии сердца и другие товары в режиме онлайн на нашем официальном сайте. Получить препараты вы сможете в ближайшей к вашему дому аптеке «Максавит».

Покупать лекарственные средства на нашем сайте выгодно по следующим причинам:

1. Доступные цены. «Максавит» является сетью аптек экономкласса. Мы осуществляем закупки в больших объемах, что позволяет предлагать товары вам по доступной стоимости.
2. Большой выбор. В нашей интернет-аптеке представлено несколько десятков наименований таблеток от аритмии сердца, которые подойдут людям любого возраста. Если нужных медикаментов нет в наличии, мы их закажем для вас.
3. Близость к дому. Аптеки сети «Максавит» расположены в самых удобных местах, вблизи жилых массивов. Возможно, одна из них есть в вашем районе.
4. Квалифицированные фармацевты. Перед тем как приобрести препараты для лечения аритмии, вы можете получить консультацию у наших фармацевтов.

Как сделать заказ

Чтобы купить таблетки от аритмии, заполните краткую форму заявки, предварительно добавив товары из каталога в «Корзину». Далее дождитесь СМС-сообщения о готовности заказа к выдаче. Оно придет в течение получаса. Получив уведомление, вы можете отправиться в ближайшую аптеку сети «Максавит» и забрать свой заказ.

Антиаритмические препараты (лечение аритмии) – Справочник лекарств – Аптека 9-1-1

В нормальных условиях у здорового человека сердце сокращается ритмично. Ритм обеспечивают периодически возникающие в самой сердечной мышце процессы возбуждения, вызывающие сокращения предсердий и желудочков в определенной последовательности и составляющие вышеописанный цикл работы сердца.

Нарушение сердечного ритма носит название аритмии. Существует много видов аритмий. Могут изменяться частота, последовательность или сила сокращений.

Слишком редкие сокращения сердца (менее 60 в минуту) называют брадикардией, а частые (более 100 в минуту) – тахикардией.

В зависимости от локализации очага возбуждения, приводящего к аритмии, различают наджелудочковые (предсердные) и желудочковые аритмии.

Точно установить причину заболевания удается не всегда, потому что таких причин может быть много. Аритмия может развиться после инфаркта миокарда, когда повреждение сердечной мышцы затрудняет нормальное проведение импульсов.

Более чем у 80% пациентов с острым инфарктом миокарда возникают аритмии. К аритмии может привести нарушение обмена минеральных веществ – калия, магния, кальция, натрия, которые играют важную роль в процессах возникновения и распространения электрических импульсов в сердце.

Причиной аритмии могут также стать некоторые лекарственные средства, например, сердечные гликозиды. Свою “лепту” в развитие аритмии могут внести нарушения нервной регуляции деятельности сердца.

Если аритмия угрожает здоровью (а в некоторых случаях она может угрожать и жизни) пациента, назначают лекарства, помогающие уменьшить ее проявления.

Большинство существующих антиаритмических средств можно по преобладающему механизму действия разделить на три основные группы:

Лекарства, уменьшающие поступление ионов натрия в клетки сердца

Как известно, возникновение и распространение электрического импульса в клетках вообще и в клетках сердца в частности связано с активностью ионных каналов, среди которых особая роль принадлежит натриевому каналу.

Вещества, блокирующие эти каналы, стабилизируют клеточные мембраны (их еще так и называют мембраностабилизирующими) и препятствуют аномальному возникновению и распространению электрических импульсов. Неправильно работающая клетка становится электрически “молчащей”, в то время как активность нормальных клеток не изменяется.

Однако при увеличении дозы эти вещества подавляют проведение импульса и в нормальных тканях, провоцируя аритмию. Более того, даже терапевтическая концентрация препарата может стать “аритмогенной” при частом сердцебиении, ацидозе или гиперкалиемии.

Родоначальник препаратов этой группы – хинидин, являющийся производным хинина – алкалоида коры хинного дерева. К ней относят также прокаинамид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, морицизин, пропафенон и другие. Все они имеют одинаковый механизм действия, сходный с действием местных анестетиков, блокирующих натриевые каналы внутри клетки.

Лекарства, блокирующие бета-адренорецепторы

Эта группа лекарств уже обсуждалась в главе 3.2 и немного в этой главе. Бета-адреноблокаторы, наряду с другими фармакологическими свойствами, способны понижать возбудимость сердца.

Вы уже знаете, что непроизвольная деятельность сердечно-сосудистой системы регулируется вегетативной нервной системой, в частности ее симпатическим отделом, с участием химических посредников – медиаторов, передающих импульсы с одной нервной клетки на другую.

Стресс, волнение, интенсивная физическая работа стимулируют выработку таких медиаторов, а они, в свою очередь, возбуждают рецепторы сердца, вызывая ответ на возрастающую потребность организма в кислороде.

Блокируя бета-рецепторы в клетках сердца, бета-адреноблокаторы изменяют их ответ на ряд медиаторов, объединенных общим названием катехоламины (норадреналин тоже является катехоламином). В результате устраняется влияние этих медиаторов на сердце, снижаются возбудимость и частота сердечных сокращений, нормализуется ритм.

Лекарства, блокирующие кальциевые каналы

Каналы в клеточных мембранах, по которым происходит движение ионов кальция в клетку и из нее, так же как и другие ионные каналы, участвуют в регулировании частоты и интенсивности электрических импульсов, возникающих в клетке.

Блокаторы кальциевых каналов, о которых мы рассказывали чуть выше, препятствуют транспорту ионов кальция внутрь клетки и, тем самым, замедляют проведение электрических импульсов. Это приводит к торможению водителя ритма и, следовательно, к урежению сокращений.

Наиболее отчетливыми антиаритмическими свойствами среди блокаторов кальциевых каналов обладают верапамил и дилтиазем.

Помимо вышеперечисленных имеются и другие лекарства, обладающие антиаритмическими свойствами, но проявляющие их благодаря иным механизмам действия. Например, амиодарон, который сочетает свойства блокатора натриевых, кальциевых каналов, бета-адренорецепторов, но в дополнение к этому блокирует еще и калиевые каналы.

Снижение выведения ионов калия из клеток приводит к замедлению или прекращению генерации импульса. В результате удлиняется период пониженной возбудимости клеток миокарда, и ослабляются колебания мембранного потенциала, лежащие в основе распространения возбуждения.

Возбудимость и проводимость сердечной мышцы угнетаются, сердечные сокращения урежаются, а ритм восстанавливается.

При аритмиях применяются и препараты калия. Они увеличивают концентрацию внеклеточного калия, что тормозит выход его из клеток и, таким образом, возникновение и проведение электрических импульсов.

Лекарственно-индуцированные аритмии

Журнал “Медицинский совет” №21/2020

DOI: 10.21518/2079-701X-2020-21-26-40

М.В. Леонова, ORCID: 0000-0001-8228-1114, Ассоциация клинических фармакологов; 400131, Россия, Волгоград, площадь Павших Борцов, д. 1

Представлен научный обзор, основанный на материалах консенсуса Американской ассоциации сердца 2020 г. по лекарственным средствам (ЛС), которые могут быть причиной развития аритмий с учетом факторов риска, и руководство по стратегии мониторинга, методов профилактики и подходов к лечению.

Факторы риска лекарственно-индуцированных аритмий разделяют на модифицируемые и немодифицируемые. К немодифицируемым факторам риска относятся врожденные аномалии (изменения проводящей системы, полиморфизм ионных каналов) и заболевания сердца (дилатация полостей, ишемия миокарда).

К модифицируемым факторам риска относятся различные электролитные нарушения (гипо-/гиперкалиемия, гипо-/гипермагниемия, гипокальциемия). Ряд ЛС могут приводить к электролитным нарушениям, что требует коррекции препаратами калия и магния.

Причиной лекарственных аритмий могут быть состояния, приводящие к изменению фармакокинетики ЛС и повышению плазменных концентраций и метаболитов, обладающих проаритмогенными эффектами, а также межлекарственные взаимодействия.

Наиболее часто лекарственно-индуцированные брадиаритмии вызывают β-блокаторы, недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов, другие антиаритмические препараты, ивабрадин, дигоксин, анестетики (бупивакаин, пропофол).

Лекарственно-индуцированная фибрилляция предсердий достаточно часто возникает на фоне применения антиаритмиков, различных симпатомиметиков, психотропных и противоопухолевых препаратов, противовоспалительных (НПВП, кортикостероиды) и иммунотропных средств (интерлейкин-2, финголимод).

Лекарственно-индуцированные предсердные и узловые тахиаритмии могут возникать на фоне применения различных симпатомиметиков и инотропных средств, некоторых антипсихотических препаратов.

Лекарственно-индуцированную желудочковую тахикардию могут вызывать антиаритмики, инотропные средства и различные симпатомиметики, антипсихотические и противоопухолевые препараты, а также травяные средства (аконит, гинкго билоба).

Список лекарств, вызывающих синдром удлиненного интервала QT, включает антиаритмики, противомикробные препараты (макролиды, фторхинолоны, аминохинолины, флуконазол), антипсихотики, противоопухолевые препараты, противорвотные средства и др.

Полный список препаратов, увеличивающих интервал QT, представлен на вебсайте CredibleMeds (Аризона, США).

Стратегии предотвращения лекарственно-индуцированных аритмий включают информированность врачей о факторах риска и потенциально опасных ЛС, адекватный мониторинг за пациентами с риском развития аритмии (контроль ЭКГ, электролитного баланса, функции почек и печени), поддержание электролитного баланса, прежде всего калия и магния. Тактика лечения включает отмену причинного ЛС; купирование и поддерживающая терапия проводится на основе современных международных клинических рекомендациях по различным формам аритмий. 

Для цитирования: Леонова М.В. Лекарственно-индуцированные аритмии. Медицинский Совет. 2020;(21):26-40. https://doi.org/10.21518/2079-701X-2020-21-26-40

• Конфликт интересов: авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.
• Drug-induced arrhythmias
• Marina V. Leonova, ORCID: 0000-0001-8228-1114, Association for Clinical Pharmacology; 1, Pavshikh Bortsov Square, Volgograd, 400131, Russia

Аритмил : инструкция по применению

Антиаритмические препараты Многие антиаритмические препараты вызывают нарушение автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами различных классов может оказывать полезное терапевтическое действие, но, как правило, при этом необходимо регулярное клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ.

Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию (амиодарон, дизопирамид, хинидин, соталол и т.п.) противопоказана.

Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами одного и того же класса, кроме исключительных случаев, не рекомендуется в связи с повышенным риском неблагоприятных реакций со стороны сердца. Комбинированная терапия препаратами с отрицательными инотропными свойствами, замедляющими и/или ослабляющими атриовентрикулярную проводимость, требует осторожности и клинического наблюдения и мониторинга ЭКГ.

Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»

Совместное применение нескольких препаратов, способных вызывать «пируэтную» тахикардию, в целом противопоказано. Это тяжелое нарушение ритма сердца может быть вызвано рядом лекарственных средств, в том числе антиаритмическими препаратами. Гипокалиемия (см. «Препараты, способные вызывать гипокалиемию») является предрасполагающим фактором, также как и брадикардия (см. «Препараты, способные вызывать брадикардию») или уже существующие (врожденное или приобретенное) удлинение интервала QT.

• Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» – антиаритмические препараты класса Ia, III, некоторые нейролептики.
• Перпараты, способные вызывать брадикардию
• Влияние амиодарона на другие препараты
• Влияние других препаратов на амиодарон
• Противопоказанные сочетания (см. раздел «Противопоказания»)

Что касается доласетрона, эритромицина, спирамицина и винкамина, то только формы, вводимые внутривенно, участвуют в этом взаимодействии. Тем не менее, некоторые из этих препаратов, вследствие их необходимости, являются исключением, будучи противопоказанными лишь с вызывающими «пируэтную» тахикардию препаратами. К ним относятся: метадон, антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин), нейролептики. Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивне эффекты). Многие препараты могут вызывать брадикардию. Это в частности, антиаритмические средства класса IA, бета-блокаторы, некоторые антиаритмичекие средства класса III, некоторые антагонисты кальция, препараты дигиталиса, пилокарпин, ингибиторы холинэстеразы и т.д. Амиодарон и /или его метаболит дезетиламиодарон ингибирует CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 Р-гликопротеин и может привести к повышению их концентраций в плазме, что может привести к возможному повышению их токсичности. Из-за большой продолжительности периода полувыведения амиодарона, эти взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2C8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови, что может привести к возможному повышению его токсичности. Рекомендуется избегать применения ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок и некоторые лекарственные препараты) во время лечения амиодароном. Препараты, способные вызывать «пируэтную» тахикардию (кроме антипаразитарных препаратов, нейролептиков и метадона, см. раздел «Нерекомендованные сочетания»): • антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); • антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, соталол); • другие препараты, такие как такие как мышьяк, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, домперидон, доласетрон внутривенно, дронедарон, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин внутривенно, торемифен, винкамин внутривенно. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Телапревир. Расстройство автоматизма и сердечной проводимости с чрезмерным риском брадикардии.

Кобицистат. Риск усугубления нежелательных эффектов вследствие снижения метаболизма амиодарона. Нерекомендуемые сочетания Софосбувир. Только при одновременной двойной терапии даклатасвир/софосбувир или ледипасвир/софосбувир: развитие потенциально тяжелой брадикардии, которая может привести к летальному исходу. Если нельзя предотвратить сопутствующее применение, необходим клинический контроль и ЭКГ, особенно в течение первых недель комбинированной терапии. Субстраты CYP3A4. Амиодарон, ингибитор CYP3A4, повышает концентрацию субстратов CYP3A4 в плазме крови, что может привести к возможному увеличению их точности. Циклоспорин. Увеличение концентрации циклоспорина в крови из-за уменьшения его метаболизма в печени, с риском развития нефротоксических эффектов. Необходимо проводить определение концентрации циклоспорина в крови, мониторинг функции почек и корректировку доз циклоспорина при лечении амиодароном.

Дилтиазем инъекционный. Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если данного сочетания препаратов не нельзя избежать, то необходимы клинический контроль и постоянный мониторинг ЭКГ.

Верапамил инъекционный. Риск брадикардии или атриовентрикулярной блокады. Если данного сочетания препаратов не нельзя избежать, то необходимы клинический контроль и постоянный мониторинг ЭКГ. Финголимод. Усугубление брадикардии, которая может привести к летальному исходу. Совместное применения с бета-блокаторами является наиболее рискованными. Клинический мониторинг и непрерывно ЭКГ в течение 24 часов после первой дозы. Антипаразитарные средства, способные вызывать «пируэтную» тахикардию (галофантрин, лумефантрин, пентамидин). Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая «пируэтную» тахикардию. По возможности отменить антибактериальный препарат, вызывающий тахикардию типа «пируэт». Если данного сочетания препаратов не нельзя избежать, то необходимы клинический контроль и постоянный мониторинг ЭКГ. Нейролептики, способные вызывать «пируэтную» тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол). Повышенный риск желудочковых аритмий, включая «пируэтную» тахикардию.

Метадон. Повышенный риск желудочковых аритмий, включая «пируэтную» тахикардию.

Фторхинолоны, кроме левофлоксацина и моксифлоксацина (противопоказанные сочетания). Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая «пируэтную» тахикардию. Стимулирующие слабительные средства. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая «пируэтную» тахикардию (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Фидаксомицин. Повышение концентрации фидаксомицина в плазме крови. Сочетания, требующие осторожности при применении Субстраты гликопротеина. Амиодарон является ингибитором Р-гликопротеина. Совместное применение с субстратами гликопротеина может усиливать их действие. Сердечные гликозиды. Нарушение частоты сердечных сокращений (чрезмерная брадикардия) и нарушение атриавентрикулярной проводимости (синергичное действие). При применении дигоксина, возможно увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса акалоида). Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы дигоксина. Дабигатран. Увеличение концентрации дабигатрана в плазме крови с повышенным риском кровотечения. Указание для постоперационного периода: клиническое наблюдение и коррекция дозы дабигатрана при необходимости, не превышая 150 мг/сут. Субстраты фермента CYP2C9. Амиодарон повышает концентрацию субстратов CYP2C9, таких как антагонисты витамина К и фенитоин. Антагонисты витамина К. Усиление антикоагуляционного эффекта антагонистов витамина К и риск кровотечения. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также корректировка дозы перорального антикоагулянта во время лечения амиодароном и в течение 8 дней после прекращения лечения. Фенитоин (посредством экстраполяции фосфенитоин). Увеличение концентрации фенитоина в плазме крови с признаками передозировки, в частности, неврологическими признаками (снижение метаболизма фенитоина в печени). Клиническое наблюдение, контроль концентрации фенитоина в плазме крови, необходимо снизить дозу фенитоина сразу же после возникновения симптомов передозировки. Субстраты CYP2D6. Флекаинид. Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме крови путем ингибирования CYP2D6. Необходима коррекция дозы флекаинида. Субстраты CYP3A4. Амиодарон, ингибитор CYP3A4, повышает концентрацию в плазме субстратов CYP3А4, что может привести к возможному повышению их токсичности. Статины (симвастатин, аторвастатин, ловастатин). Риск токсического поражения мышц (например, рабдомиолиза) увеличивается при одновременном введении амиодарона со статинами, которые метаболизируются посредством CYP3A4. Следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа. Другие препараты, метаболизирующиеся CYP3A4 (лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин, триазолам, фентанил). Амиодарон, ингибитор CYP3A4, повышает концентрацию в плазме данных препаратов, что может привести к возможному повышению их токсичности. Лидокаин. Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме крови с риском неврологических и кардиологических побочных эффектов из-за подавления амиодароном его печеночного метаболизма при приеме амиодарона. Клиническое наблюдение, ЭКГ и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови. При необходимости корректировка доз лидокаина во время лечения амиодароном после прекращения лечения. Такролимус. Увеличение концентрации такролимуса в крови из-за подавления амиодароном метаболизма такролимуса. Определение концентрации такролимуса в крови, контроль функции почек и корректировка доз такролимуса во время лечения амиодароном и после прекращения лечения. Бета-блокаторы кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении). Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клиническое наблюдение. Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт». Регулярный клинический мониторинг и ЭКГ. Эсмолол. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический мониторинг и ЭКГ. Дилтиазем перорально. Риск брадикардии или атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых людей. Необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ. Верапамил перорально. Риск брадикардии или атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых людей. Необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ. Макролиды некоторые (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая «пируэтную» тахикардию. Клинический и электрокардиографический мониторинг при сопутствующем применении. Препараты, способные вызывать гипокалиемию: – мочегонные средства с гипокалиемическим действием (отдельно или в сочетании); – амфотерицин В (при внутривенном введении); – глюкокортикоиды системные, тетракозактид. Повышенный риск желудочковых аритмий, включая «пируэтную» тахикардию (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходима коррекция гипокалиемии перед применением данного препарата, а также мониторинг клинического состояния, электролитного баланса и ЭКГ (интервала QT).

Препараты, вызывающие брадикардию. Повышенный риск желудочковых аритмий, включая «пируэтную» тахикардию. Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты). Клинический и электрокардиографический мониторинг.

Орлистат. Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Клиническое наблюдение и, при необходимости, ЭКГ. Тамсулозин. Повышение риска побочных эффектов тамсулозина вследствие ингибирования его метаболизма в печени. Клинический мониторинг и корректировка дозы тамсулозина во время лечения амиодароном и, при необходимости, после прекращения лечения. Вориконазол. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая «пируэтную» тахикардию, возможно из-за снижения метаболизма амиодарона. ЭКГ и клиническое наблюдение, при необходимости корректировка дозы амиодарона. Комбинации, требующие особого внимания Пилокарпин. Риск чрезмерной брадикардии (потенцирование брадикардии). Несовместимость Амиодарон можно вводить, только растворив в 5 % растворе глюкозы. Не разводить 0,9 % раствором натрия хлорида, так как возможно образование преципитата! Не смешивать в одном шприце или системе с другими лекарственными средствами!

Использование оборудования или медицинских приборов с ПВХ, пластифицированным ди-2-этиггексилфталатом (ДЭГФ), может вызывать высвобождение ДЭГФ под воздействием раствора инъекционного амиодарона.

Для минимизации воздействие ДЭГФ на пациента рекомендуется выполнять окончательное разведение амиодарона непосредственно перед введением и с использованием приспособлений, не содержащих ДЭГФ, например из ПВХ без ДЭГФ, из полиолефинов (полиэтилен, полипропилен), стекло и т.п.

Допускается использовать только прозрачный раствор, свободный от частиц.