Что из себя представляет препарат Энап® и для чего его применяют
Лекарственное средство Энап® принадлежит к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этот препарат действует путем расширения кровеносных сосудов, тем самым снижая артериальное давление (АД). У пациентов с сердечной недостаточностью Энап® нормализует функцию сердца.
- Энап® применяют:
- Не принимайте Энап®
- Если что-либо из перечисленного выше имеет к вам отношение, перед применением лекарственного средства следует обратиться к врачу.
- Особые указания и меры предосторожности
- Перед приемом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
- Следует соблюдать особую осторожность при применении:
- – блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) (также известные как сартаны – например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно, если у вас есть нарушения со стороны почек, связанные с сахарным диабетом,
- – алискирен.
- Возможно, врач примет решение о необходимости контроля вашей функции почек, артериального давления, количества электролитов (например, калия) в крови через регулярные промежутки времени.
- Смотрите также раздел «Не принимайте Энап®».
для лечения повышенного артериального давления; для лечения сердечной недостаточности; для предупреждения сердечной недостаточности, признаки которой включают одышку, появление усталости после легкой физической нагрузки, например, ходьбы, а также отеки голени или стоп. если у вас аллергия на эналаприл или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе «Препарат Энап® содержит»), если у вас в прошлом при приеме других ингибиторов АПФ наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождавшиеся отеком губ, лица, шеи, рук, ног или удушьем и охриплостью (ангионевротический отек), при наличии в анамнезе наследственного ангионевротического отека или ангионевротического отека, причина которого не установлена, в период беременности, начиная с 3 месяцев (лучше избегать применения эналаприла и в более ранний период – смотрите раздел «Беременность»), если у вас сахарный диабет или заболевание почек, и вы лечитесь лекарственным средством для снижения артериального давления, содержащим алискирен. если вы проходите лечение по причине нарушения функции почек, находитесь на гемодиализе, соблюдаете бессолевую диету, или если у вас недавно была чрезмерная рвота или диарея; если вы принимаете лекарственные средства для лечения заболеваний сердца; если у вас есть заболевания печени; если у вас низкое количество лейкоцитов, тромбоцитов или эритроцитов; если у вас низкое артериальное давление (вы часто чувствуете головокружение, в частности, при вставании); вы недавно перенесли операцию по трансплантации почки и принимаете препараты, предотвращающие ее отторжение; если у вас есть иные заболевания со стороны иммунной системы или аллергия; если вы когда-либо испытывали аллергические реакции, сопровождавшиеся отеком лица, губ, языка и / или горла, что привело к затруднению дыхания или глотания; если вы проходите лечение по причине сахарного диабета; если у вас желтуха; при наличии длительного, непроходящего сухого кашля; если вы принимаете препараты лития; если вы принимаете одно из перечисленных далее лекарственных средств для лечения повышенного артериального давления: если вы принимаете ингибиторы МРМ, например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус (назначают для предотвращения отторжения трансплантированного органа), так как возможно повышение риска возникновения ангионевротического отека (быстрый отек на разных участках кожи и слизистых, в том числе гортани).
При планировании хирургических манипуляций и анестезии, в т.ч. у стоматолога, проведения гемодиализа или афереза, а также десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, следует сообщить врачу о том, что вы принимаете эналаприл.
Следует сообщить врачу о том, что вы беременны (или можете быть беременны). Лекарственное средство не рекомендовано на ранних сроках беременности, и его не следует принимать, если срок беременности превысил 13 месяцев, поскольку в случае приема существует серьезная опасность нанесения вреда ребенку (смотрите раздел «Беременность»).
Как и для других ингибиторов АПФ, гипотензивный эффект эналаприла менее выражен у темнокожих пациентов.
Применение у детей и подростков
Информация по применению Энапа® у детей с повышенным артериальным давлением ограничена. Препарат не рекомендован новорожденным и детям с нарушениями функции почек.
- Другие препараты и Энап®
- Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Главным образом это относится к:
- Сопутствующее применение эналаприла и некоторых лекарственных средств, применяющихся при указанных выше заболеваниях, может привести к ослаблению их действия, потенцированию возможных побочных эффектов, влиянию на действие эналаприла или повышению риска ухудшения функции почек.
- Перед тем, как врач назначит вам какой-либо препарат, сообщите ему, что вы принимаете эналаприл.
- Возможно, врач решит назначить другие дозы препарата и / или примет иные меры предосторожности:
- Энап® с пищей, напитками и алкоголем
- Препарат принимают независимо от приема пищи.
- Во время лечения эналаприлом не рекомендовано принимать алкоголь, поскольку возможно усиление гипотензивного действия препарата.
- Дополнительная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата
лекарственным средствам для снижения артериального давления, применяемым при сердечной недостаточности, диуретикам, препаратам калия, заменителям калия, калийсодержащим солям или калийсберегающим диуретикам, препаратам, применяемым при болях в суставах, аспирину (ацетилсалициловая кислота), лекарственным средствам для лечения психических заболеваний (содержащих литий), лекарственным средствам, применяемым при сахарном диабете, препаратам золота, использующимся для лечения артрита (натрия ауротиомалат), компонентам некоторых препаратов, применяющихся при кашле и простуде (симпатомиметики), тромболитикам. если вы принимаете блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА) или алискирен. Смотрите также разделы «Не принимайте Энап®» и «Особые указания и меры предосторожности ».
Энап® содержит лактозу. При наличии непереносимости некоторых сахаров, перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
- Беременность и грудное вскармливание
- Перед применением любого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.
- Беременность
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Как правило, врач порекомендует вам прекратить применение Энапа до беременности или сразу после ее наступления, и назначит другое лекарственное средство.
Энап® не рекомендован на раннем этапе беременности, и его не следует принимать на сроках беременности, превышающих 3 месяца, поскольку это может нанести серьезный вред ребенку.
Грудное вскармливание
Сообщите врачу, если вы кормите ребенка грудью или планируете начать грудное вскармливание.
Во время приема Энапа® грудное вскармливание новорожденных (в первые несколько недель после рождения), а особенно недоношенных детей, не рекомендовано.
В случае кормления детей более старшего возраста врач проконсультирует вас о преимуществах и рисках применения Энапа® во время грудного вскармливания по сравнению с другими видами лечения.
- Управление транспортными средствами и работа с механизмами
- Следует учитывать, что в процессе лечения возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости.
- Применение
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Лечение артериальной гипертензии
Обычная начальная доза Энапа® при лечении повышенного артериального давления составляет 5 мг – 20 мг. Препарат принимают один раз в сутки.
- При умеренной артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг-10 мг в сутки.
- Обычная поддерживающая доза – 20 мг один раз в сутки.
- Максимальная суточная поддерживающая доза – 40 мг.
Если вы уже принимаете высокие дозы диуретиков, то рекомендуемая начальная доза Энапа® составляет 5 мг или менее. Спросите доктора о возможности прекращения приема диуретика за два или три дня до начала приема эналаприла.
Лечение сердечной недостаточности / предотвращение снижения сердечной функции
Обычная начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки. Эта доза может быть постепенно увеличена до обычной поддерживающей дозы – 20 мг, принимаемой однократно или разделенной на два приема.
- Максимальная суточная доза – 40 мг, разделенная на два приема.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Схема дозирования должна быть назначена лечащим врачом с учетом степени нарушения функции почек.
- Пациенты, находящиеся на гемодиализе
В дни проведения гемодиализа принимают по 2,5 мг Энапа®. В дни, свободные от проведения диализа, доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с показателями артериального давления.
- Дети
- Доза определяется врачом.
- Клинический опыт применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией ограничен.
- Для пациентов, которые могут проглатывать таблетки, доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от массы тела ребенка и показателей артериального давления. Обычные стартовые дозы:
- Дозировку следует подбирать в зависимости от потребностей пациента:
- Энап® не рекомендован новорожденным и детям с нарушением функции почек.
для пациентов с массой тела 20-50 кг: 2,5 мг эналаприла один раз в сутки; для пациентов с массой тела более 50 кг: 5 мг эналаприла один раз в сутки. максимальная доза для пациентов с массой тела 20-50 кг составляет 20 мг в сутки; максимальная доза для пациентов с массой тела более 50 кг составляет 40 мг в сутки.
Следует обращать особое внимание при приеме начальной и первой увеличенной дозы. При возникновении головокружения или вертиго, следует немедленно обратиться к врачу.
Если вам кажется, что действие Энапа® слишком сильное или слишком слабое, следует обратиться к врачу.
Если вы приняли препарата Энап® больше, чем следовало
Наиболее частым симптомом передозировки является чрезмерное падение артериального давления (гипотензия). В таком случае следует принять положение «лежа с приподнятыми ногами» и вызвать врача.
- Если лекарственное средство принял ребенок – немедленно обратитесь к врачу.
- Если вы забыли принять препарат Энап®
- Если вы прекратили прием препарата Энап®
- После прекращения лечения ваше артериальное давление со временем может снова повыситься, что повлечет за собой увеличение риска осложнений, в частности, со стороны сердца, головного мозга и почек.
- Состояние пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация.
- При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
- Возможные нежелательные реакции
- Подобно всем лекарственным средствам этот препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
- Очень частые (≥ 1/10)
- Частые (≥ 1/100 до < 1/10)
- Нечастые (≥ 1/1 000 до < 1/100)
- Редкие (≥1/10 000 до < 1/1 000)
- Очень редкие (< 1/10 000)
- Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным)
- Сообщение о нежелательных реакциях
Если вы забыли вовремя принять препарат, примите его сразу же, как только вспомнили. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием. нечёткость зрения, головокружение, кашель, тошнота, астения. головная боль, депрессия, снижение артериального давления, обморок, боль в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия, затруднение дыхания, диарея, боль в животе, изменение вкуса, кожная сыпь, аллергические реакции, сопровождающиеся отеком лица, конечностей, губ, языка и / или горла с затруднением глотания или дыхания, повышенная утомляемость, гиперкалиемия, гиперкреатиниемия. анемия, гипогликемия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, ощущение онемения или покалывания рук или ног (парестезия), вертиго (ощущение вращения), резкое падение артериального давления при быстром вставании из положений «сидя» или «лежа», учащенное сердцебиение, ощущение сердцебиения, острый коронарный синдром или церебрально-сосудистые осложнения, возможно в результате чрезмерного снижения артериального давления у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, насморк, боль в горле, хрипота, астма, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, нарушения работы желудочно-кишечного тракта (диспепсия), запор, потеря аппетита (анорексия), раздражение желудка, сухость во рту, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция, дисфункция почек, почечная недостаточность, протеинурия, импотенция, мышечные судороги, гиперемия, звон в ушах, недомогание, лихорадка, повышение содержания мочевины в сыворотке, гипонатриемия. снижение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, гемоглобина, аутоиммунные заболевания, желтуха, уменьшение количества выделенной мочи, аномальные сновидения, нарушения сна, бледность кончиков пальцев рук или ног (феномен Рейно), инфильтраты легких, воспаление слизистой оболочки носа (ринит), пневмония, стоматит, воспаления языка (глоссит), печеночная недостаточность, воспаление печени, непроходимость желчных путей, которая может привести к желтухе, покраснение кожи, образование пузырей или воспалений на коже, особенно на руках, ногах или вокруг рта, лихорадка (синдром Стивенса-Джонсона), шелушение кожи, олигурия, гинекомастия, повышение печеночных ферментов, повышение сывороточного билирубина. кишечный ангионевротический отек. синдром аномальной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Препарат Энап® содержит
Активное вещество: эналаприла малеат. Каждая таблетка содержит 5 мг эналаприла малеата, что эквивалентно 3,8 мг эналаприла. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), кукурузный крахмал, натрия гидрокарбонат, тальк (Е553Ь), магния стеарат (Е572).
Внешний вид препарата Энап® и содержимое упаковки
Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетка может быть поделена на равные части.
Энап – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Ингибиторы АПФ Синонимы, аналоги Статьи
Регистрационный номер:
П N013165/02-121011
Торговое название:
Энап®
Международное непатентованное название:
1 таблетка 2,5 мг содержит:
Активное вещество:
Эналаприла малеат 2,50 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 1,30 мг, лактозы моногидрат 64,90 мг, крахмал кукурузный 11,20 мг, гипролоза 1,25 мг, тальк 3,00 мг, магния стеарат 0,85 мг
1 таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество:
Эналаприла малеат 5,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,60 мг, лактозы моногидрат 129,80 мг, крахмал кукурузный 22,40 мг, гипролоза 2,50 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 1,70 мг
1 таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество:
Эналаприла малеат 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 5,10 мг, лактозы моногидрат 124,60 мг, крахмал кукурузный 21,40 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 1,70 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 1,20 мг
1 таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество:
Эналаприла малеат 20,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 10,20 мг, лактозы моногидрат 117,80 мг, крахмал кукурузный 13,90 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 1,70 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,10 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,30 мг
Описание
Таблетки 2,5 мг. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской. Таблетки 5 мг. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. Таблетки 10 мг.
Таблетки красно-коричневого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и бордовые вкрапления. Таблетки 20 мг. Таблетки светло-оранжевого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и коричнево-бордовые вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа:
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор
Код ATX: C09AA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эналаприл – гипотензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина II. Эналаприл – это производное двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналаприлата, который и ингибирует АПФ.
Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона. Т. к.
АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл так же может блокировать разрушение брадикинина, пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.
Антигипертензивное действие эналаприла связывают, в первую очередь, с подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая играет важную роль в регуляции артериального давления (АД). Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.
На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении «лежа», так и в положении «стоя») без существенного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии.
Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно происходит через 2-4 ч после однократного приема эналаприла внутрь. Время наступления антигипертензивного действия обычно при приеме внутрь – 1 ч, достигает максимума – через 4-6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы.
При применении рекомендуемых доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются, по крайней мере, в течение 24 ч. У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.
Увеличивается почечный кровоток, но скорость клубочковой фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, увеличивался. У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками применение эналаприла сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (обычно у пациентов с ХСН ЧСС увеличена). Так же снижается давление заклинивания легочных капилляров.
При длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA. Эналаприл у пациентов с легкой и умеренной степенью сердечной недостаточности замедляет ее прогрессирование, а так же замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в том числе частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
- Фармакокинетика
- Распределение
- Биотрансформация (метаболизм.)
- Выведение
- Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Нарушение функции почек
Всасывание После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, степень всасывания эналаприла составляет примерно 60%. Максимальная концентрация (Сmax) эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание. Эналаприл быстро и активно гидролизуется с образованием эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Сmax эналаприлата наблюдается через 3-4 ч после приема внутрь. Период полувыведения (Т1/2) эналаприла при многократном применении составляет 11 ч. У пациентов с нормальной функцией почек равновесные концентрации эналаприлата в плазме крови достигались на 4-ый день терапии. Связь с белками плазмы крови эналаприлата в диапазоне терапевтических доз составляет 60 %. Кроме превращения в эналаприлат эналаприл не подвергается значительной биотрансформации. Эналаприлат в основном выводится почками. В моче преимущественно определяются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (около 20 %). У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 36-60 мл/мин (0,6-1 мл/сек)) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в день площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприлата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин): показатель AUC увеличивался примерно в 8 раз. T1/2 эналаприлата после многократного применения при тяжелой почечной недостаточности удлиняется, а время достижения равновесного состояния задерживается. Эналаприлат удаляется при гемодиализе, скорость выведения -1,03 мл/с (62 мл/мин).
• Эссенциальная гипертензия. • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
• Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
• Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью: – уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;
– снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин), беременность, период грудного вскармливания, порфирия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Энап® входит лактоза.
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки; аортальный стеноз и/или митральный стеноз (с нарушением гемодинамики), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояния со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.), ишемическая болезнь сердца (ИБС), угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярные заболевания (например, недостаточность мозгового кровообращения и др.), сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия – более 1 г/сутки), печеночная недостаточность, пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе, одновременное применение с иммунодепрессантами и диуретиками, возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Применение ингибиторов АПФ, в том числе препарата Энап®, в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение ингибиторов АПФ, в том числе препарата Энап®, во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.
Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ во время беременности не дают возможность сделать окончательные выводы. Тем не менее, нельзя исключить вероятность риска их развития.
В случае необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку необходимо перевести на терапию другим, разрешенным гипотензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных.
При подтверждении беременности препарат Энап® необходимо отменить как можно раньше.
Применение во втором и третьем триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию).
Если ингибитор АПФ принимался во втором и третьем триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые исследования (УЗИ) для оценки индекса амниотической жидкости.
В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.
Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.
Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.
Применение в период грудного вскармливания
Эналаприл и эналаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому, при необходимости применения препарата Энап®, грудное вскармливание следует прекратить.
Внутрь, независимо от времени приема пищи, желательно в одно и то же время суток, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и состояния пациента. При артериальной гипертензии мягкой степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
У пациентов с выраженной активацией РААС (например, с реноваскулярной гипертензией, потерей соли и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано терапию начинать с низкой начальной дозы – 5 мг/сут или менее под контролем врача.
Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап®, рекомендуемая начальная доза – 5 мг/сут. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап®.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап®, контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Дозировка подбирается индивидуально, при необходимости можно увеличить до максимальной суточной дозы – 40 мг.
Хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка
Начальная доза препарата Энап® составляет – 2,5 мг однократно в сутки, лечение, при этом, необходимо начинать под тщательным контролем врача. Препарат Энап® для лечения сердечной недостаточности можно применять одновременно с диуретиками и/или бета-адреноблокаторами, при необходимости – с сердечными гликозидами.
При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции, дозу следует повышать постепенно (на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня) до обычной поддерживающей дозы – 20 мг/сут, которую назначают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости препарата. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель.
Максимальная суточная доза – 40 мг в 2 приема.
| Неделя | Доза, мг/сутки |
| 1-ая неделя | 1-3 день: 2,5 мг/сутки* в один приём4-7 день: 5 мг/сутки в два приёма |
| 2-ая неделя | 10 мг в один или два приёма |
| 3-я и 4-ая недели | 20 мг в один или два приёма |
* Особые меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с нарушением функции почек и пациентов, принимающих диуретики.
Учитывая риск развития артериальной гипотензии и (наблюдается гораздо реже) почечной недостаточности, следует тщательно контролировать АД и функцию почек до и после начала применения препарата Энап®. У пациентов, принимающих диуретики, дозы диуретиков, по возможности, следует снизить до начала приема препарата Энап®. Развитие артериальной гипотензии после приёма первой дозы не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном применении, и не указывает на необходимость прекращения применения препарата. Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек должны быть увеличены интервалы между применением и/или снижена доза препарата Энап®.
| Клиренс креатинина (КК) | Начальная доза, мг/сутки |
| Клиренс креатинина от 30 мл/мин до 80 мл/мин | 5 мг-10 мг |
| Клиренс креатинина от 10 мл/мин до 30 мл/мин | 2,5-5 мг |
| Клиренс креатинина менее 10 мл/мин | 2,5 мг в день проведения гемодиализа* |
*Эналаприлат выводится при гемодиализе. В интервал между сеансами гемодиализа дозу препарата следует подбирать под контролем АД.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг.
У пациентов пожилого возраста доза подбирается в зависимости от функции почек.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
| очень часто | ≥1/10 |
| часто | от ≥1/100 до |
Энап : инструкция по применению
симптоматическая гипотензия
Симптоматическую гипотензию редко наблюдают у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией.
У пациентов с артериальной гипертензией, получающих эналаприл, симптоматическая гипотензия развивается чаще при гиповолемии, которая возникает, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с диареей или рвотой (см.
Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Симптоматическую гипотензию наблюдали и у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью.
Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение лекарственным средством Энап ® следует начинать под наблюдением врача.
При изменении дозы препарата и / или диуретика контроль должен быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор.
Транзиторная артериальная гипотензия при приеме лекарственного средства Энап ® не является противопоказанием для дальнейшего приема, который можно продолжать обычно без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением Энап ® может дополнительно уменьшить уровень артериального давления.
Такая реакция на прием препарата является ожидаемой и обычно не является основанием для прекращения лечения.
В случае, когда артериальная гипотензия становится резистентной к лечению, следует уменьшить дозу и / или прекратить лечение диуретиком и / или эналаприлом.
Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного отверстия левого желудочка и обструкцией пути оттока; их приема следует избегать в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 70 лет, с сахарным диабетом, преходящими состояниями, в частности обезвоживанием, острой сердечной декомпенсации, метаболическим ацидозом и сопутствующим приемом калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид ) при использовании пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий; а также у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать повышение калия в крови (например гепарин). В частности, прием калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, пациентов с нарушением функции почек может привести к значительному повышению уровня калия в крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезные, иногда летальные аритмии. Если одновременный прием эналаприла и любого из вышеупомянутых препаратов считается необходимым, их следует применять с осторожностью, регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
литий
Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина
Комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II следует ограничить индивидуально определенными случаями которые сопровождаются тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- расовая принадлежность
- Эналаприл, как и другие ингибиторы АПФ, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы с гипертензией, чем у лиц других рас, что, возможно, объясняется низким уровнем ренина в плазме крови таких больных.
- Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов
Энап ® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями галактозной недостаточности, лактазного дефицита Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять этот препарат.
Инструкция по применению ЭНАП® (ENAP®)
При неосложненной артериальной гипертензии симптоматическая гипотензия наблюдается редко. С наибольшей вероятностью встречается у пациентов с артериальной гипертензией на фоне гиповолемии, например, вследствие лечения диуретиками, диеты с ограничением соли, диализа, диареи или рвоты.
Симптоматическая гипотензия может встречаться также у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без таковой.
С большей вероятностью симптоматическая гипотензия встречается у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, вызванной применением “петлевых” диуретиков в высоких дозах, гипонатриемией или заболеванием почек.
У таких пациентов лечение следует начинать под медицинским контролем, со строгим соблюдением подобранных доз эналаприла и/или диуретика. Аналогичный принцип можно применять у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
В случае развития артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и, при необходимости, для восполнения ОЦК назначить в/в инфузию 0.9% раствора хлорида натрия. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом.
После корректировки АД и объема плазмы пациенты в последующем обычно хорошо переносят лечение. У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД эналаприл может вызывать дополнительное понижение АД. Этот эффект прогнозируемый и обычно не является поводом для отмены лечения.
Если гипотензия становится симптоматической, то требуется снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.
Ингибиторы АПФ, как и другие вазодилататоры, следует назначать с особой осторожностью пациентам с обструкцией выносящего тракта левого желудочка. В случаях кардиогенного шока и гемодинамической выраженной обструкции выносящего тракта левого желудочка применения этих препаратов следует избегать.
У пациентов с нарушением функции почек (КК < 1.33 мл/сек) начальную дозу следует подбирать согласно КК. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать содержание креатинина и калия в сыворотке крови.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом возможно развитие почечной недостаточности, которая обратима при своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении.
У некоторых пациентов с уже существующим заболеванием почек при назначении эналаприла одновременно с диуретиком развивалось минимальное и преходящее повышение содержания уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы ингибиторов АПФ и/или отмена диуретиков. Вероятность этой ситуации повышается при стенозе почечной артерии.
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, получающих ингибиторы АПФ, существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
При этом снижение функции почек может проявляться только незначительными изменениями уровня креатинина в сыворотке крови.
У таких пациентов лечение следует начинать с низких доз и под медицинским наблюдением; во время лечения необходимы тщательное титрование и контроль функции почек.
Из-за отсутствия опыта применения, лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам с недавней пересадкой почки.
Во время лечения ингибиторами АПФ в редких случаях может возникать синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) летального исхода.
Механизм этого синдрома неизвестен.
Если во время лечения ингибиторами АПФ появляются желтуха или явное повышение активности печеночных ферментов, то лечение сразу же должно быть прекращено, пациента следует тщательно наблюдать и при необходимости проводить лечение.
Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии на фоне лечения ингибиторами АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложнений нейтропения возникает редко.
С особой осторожностью следует назначать Энап® пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также получающим иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, пациентам с наличием комбинации перечисленных факторов, особенно с уже существующим нарушением функции почек.
У некоторых из этих пациентов возможно развитие серьезных инфекции, в отдельных случаях устойчивых к интенсивной антибиотикотерапии. При необходимости применения эналаприла у этой категории пациентов рекомендуется периодический контроль количества лейкоцитов.
Пациентов следует предупредить о необходимости сообщать варчу о любых признаках инфекции.
Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, в редких случаях на любом этапе лечения возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. В таких случаях эналаприл следует немедленно отменить. Для того, чтобы до выписки пациента из стационара убедиться в том, что все симптомы исчезли, необходим соответствующий клинический контроль.
Ангионевротический отек лица и губ обычно не требует лечения; для облегчения симптомов можно применять антигистаминные препараты. Ангионевротический отек гортани может иметь летальный исход.
При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может вызывать обструкцию дыхательных путей, необходимо незамедлительно назначить эпинефрин (0.3-0.
5 мл п/к раствор эпинефрина в соотношении 1:
- 1000) и обеспечить свободную проходимость дыхательных путей.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с лечением ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, во время афереза ЛПНП сульфатом декстрана в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.
Поступали сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности и анафилактоидных реакций у пациентов, которым проводился диализ с использованием мембран с высокой плотностью потока (например, AN 69) и одновременно проходящих лечение ингибиторами АПФ. В случае необходимости проведения гемодиализа пациент должен быть переведен на препараты другого класса, или следует использовать для диализа мембраны другого типа.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь или инсулин необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение нескольких первых месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ.
Во время лечения ингибиторами АПФ возможно возникновение стойкого, сухого, непродуктивного кашля, который прекращается после отмены лечения. Это необходимо включить в дифференциальную диагностику.
У пациентов, подвергающихся крупному хирургическому вмешательству, или во время анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, эналаприл способен блокировать образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Артериальная гипотензия, связанная с данным механизмом, может быть скорректирована путем увеличения ОЦК.
Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, в некоторых случаях возможно повышение уровень калия в крови.
Риск развития гиперкалиемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин).
В случаях, когда одновременное применение указанные препаратов считается целесообразным, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке.
Назначение комбинации лития и эналаприла обычно не рекомендуется.
Как и другие ингибиторы АПФ, Энап® менее эффективен в качестве антигипертензивного препарата у темнокожих пациентов; возможной причиной является преобладание состояния сниженной секреции ренина у темнокожих пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Энап® содержит лактозу. Поэтому не следует назначать препарата пациентам с редким наследственным нарушением непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Использование в педиатрии
Существует ограниченный, эффективный и безопасный опыт применения у детей старше 6 лет с артериальной гипертензией. Опыт применения по другим показаниям отсутствует. По фармакокинетике доступны ограниченные сведения для детей старше 2 месяцев.
Эналаприл рекомендуется назначать детям только для лечения артериальной гипертензии. Эналаприл не рекомендуется применять у новорожденных и детей, у которых скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1.73 м2, т.к.
данные о безопасности препарата у этой категории пациентов отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых больных препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Загрузка...
