Каптоприл и все его аналоги – инструкция по применению, цены, отзывы

Активным компонентом выступает каптоприл.

Дополнительные вещества: лактоза, безводная коллоидная двуокись кремния, кукурузный крахмал, касторовое гидрированное масло.

Форма выпуска

Каптоприл выпускается в таблетированной форме. Дозировка зависит от производителя. Допустимые дозировки: 12.5, 25, 50 и 100 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Каждая пачка из картона содержит 2 блистера и инструкцию от производителя.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное воздействие. Активное вещество ингибирует ангиотензинконвертирующий фермент, который препятствует переходу ангиотензина I в форму II.

Именно ангиотензин II является базовым компонентом ренин-ангиотензиновой системы, которая обладает выраженным сосудосуживающим (вазоконстрикторным) эффектом.

Благодаря снижению уровня ангиотензина II, уменьшению выработки альдостерона и за счёт накопления сосудорасширяющего вещества брадикинина достигается гипотензивный эффект.

Медикамент снижает общее сопротивление сосудов притоку крови, снижает уровень постнагрузки и давление в малом круге кровообращения. Лекарство от давления дополнительно способно снижать уровень альдостерона в надпочечниках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Около 75% активного вещества достаточно быстро абсорбируется из пищеварительной системы. Приём пищи может снижать всасываемость на 30-40%. Максимальный уровень активного вещества в крови регистрируется через 30-90 минут. С альбуминами действующее вещество связывается на 25-30%.

Каптоприл выделяется с молоком при лактации. Метаболизм осуществляется в печёночной системе. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. 95% медикамента выводится через почечную систему, почти половина — в первоначальном виде, оставшаяся часть – в виде метаболитов. При выраженной патологии почек наблюдается эффект кумуляции (накопления).

Показания к применению Каптоприла

Таблетки Каптоприл от чего? Медикамент применяется в основном для купирования гипертонического криза, снижения кровяного давления.

Основные показания к применению Каптоприла

почечная гипертензия;
эссенциальная гипертония (подъем кровяного давления неясной этиологии);
злокачественная гипертония (при устойчивости к другим медикаментам).

От чего Каптоприл Акос? Показания к применению Каптоприл Акос

диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом (тип 1);
дисфункция левого желудочка у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда и достигших клинически стабильного состояния.

Противопоказания

Таблетки Каптоприл от давления широко применяются в кардиологической практике, но имеют определённые противопоказания к применению:

- сужение аорты;
- первичный гиперальдостеронизм;
- сужение митрального клапана;
- состояние после пересадки почки;
- вынашивание беременности;
- стеноз артерий почек;
- склонность к образованию отёков;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- миокардиопатия;
- грудное вскармливание.

В педиатрической практике медикамент может быть назначен только по достижении 14 лет. Пациентам рекомендуется воздержаться от работы, которая требует концентрации внимания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы могут проявляться следующие побочные действия:

Сердечно-сосудистая система:

учащённое сердцебиение;
ортостатическая гипотензия.

Пищеварительный тракт:

Система кроветворения:

снижение числа тромбоцитов;
анемия;
нейтропения;
агранулоцитоз (при наличии аутоиммунной патологии).

Обмен веществ:

ацидоз;
повышение уровня K+ в организме.

Мочевыделительная система:

нарушения в работе почек;
обнаружение белка в моче.

В некоторых случаях регистрируется сухой, непродуктивный кашель. Возможны аллергические ответы:

бронхоспазм;
наличие антиядерных антител;
отёк Квинке;
лимфоаденопатия;
сывороточная болезнь.

При регистрации иных негативных реакций требуется консультация доктора и временная самостоятельная отмена препарата Каптоприл.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь. Лекарство достаточно быстро снижает кровяное давление. Только лечащий врач может назначить таблетки Каптоприл.

Инструкция по применению при гипертонических кризах: таблетку дозой 25 мг кладут под язык, что обеспечивает более быстрый гипотензивный эффект.

Инструкция по применению Каптоприл Акос при реноваскулярной форме гипертонии: трижды в сутки по 12,5 мг. Эффективность препарата повышается при приёме натощак.

Лечение препаратом Каптоприл Штада рекомендуется начинать с небольших дозировок: по 6,25-12,5 мг дважды в день, постепенно увеличивая дозу в зависимости от артериального давления.

Как принимать медикамент при сердечной недостаточности: трижды в сутки по 12,5-25 мг. Максимальная суточная дозировка- 150 мг.

При каком давлении принимать Каптоприл? Лекарственный препарат относится к группе медикаментов «скорой помощи» и рекомендуется к применению в экстренных случаях, когда на фоне лечения по стандартной схеме произошло повышение давления до высоких цифр на фоне стресса, физической нагрузки.

Передозировка

При неправильном приёме таблеток может случиться передозировка, которая проявляется выраженным снижением уровня кровяного давления. Состояние пациента может усложниться тромбоэмболией, нарушением мозгового кровоснабжения, инфарктом миокарда.

Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижние конечности, постараться восстановить кровяного давление путём внутривенного вливания физиологического раствора. Перитонеальный диализ не даёт ожидаемого эффекта. На фоне гемодиализа отмечается положительная динамика.

Взаимодействие

Совместно с применением цитостатиков и иммунодепрессантов может развиться лейкопения. Возможно развитие гиперкалиемии при одновременной терапии калийсберегающими диуретиками:

Амилорид;
Спиронолактон;
Триамтерен.

На фоне лечения Азатиоприном может развиться анемия, обусловленная угнетением активности Эритропоэтина. В медицинской литературе описаны случаи диагностирования лейкопении, связанной с аддитивным костномозговым кроветворением.

Аллопуринол может усилить выраженность гематологического влияния. Ацетилсалициловая кислота способна снижать гипотензивный эффект Каптоприла. Медикамент способен повышать концентрацию Дигоксина.

Чаще всего лекарственное взаимодействие проявляется у пациентов с выраженной патологией почечной системы. Каптоприл с Циннаризином не противопоказаны.

Условия продажи

Рекомендуется предъявлять рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Captoprili 25 mg
D.t.d. N 20

S. по 1 таб под язык.

Условия хранения

Производителем рекомендуется температурный режим в диапазон 15-25 градусов. Ограничить допуск детей к блистерам.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Что лучше Каптоприл или Капотен? Эти два препарата абсолютно идентичны, ведь действующим веществом в них по МНН выступает Каптоприл. Основная разница Капотена и Каптоприла в производителе.

Во время лечения может регистрироваться ложноположительная реакция при определении ацетона в моче. В педиатрической практике медикамент может применяться при отсутствии эффекта других гипотензивных средств.

Аналоги Каптоприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Каптоприла:

Каптопрес;
Капотен;
Алкадил.

Каптоприл и алкоголь

Алкоголь способен усиливать гипотензивный эффект медикамента. Отмечается совместное негативное воздействие на работу печёночной системы.

Отзывы о Каптоприле

Это один из самых обсуждаемых гипотензивных препаратов в сети Интернет. Многие пациенты делятся своим многолетним опытом лечения Каптоприлом и отмечают его высокую эффективность в экстренных случаях, когда обычная ежедневная терапия не помогает и давление остаётся на высоких цифрах.

Есть отзывы о Каптоприле, среди которых довольно часто описывается такой побочный эффект, как сухой кашель, характерный для всех медикаментов группы ИАПФ. В целом, отзывы пациентов о Каптоприле положительные.

Цена Каптоприла, где купить

Каптоприл считается самым доступным гипотензивным средством, которое можно найти в домашней аптечке каждого гипертоника. Стоимость медикамента зависит от дозировки, производителя и региона продаж. Цена Каптоприла в России варьирует в диапазоне 20-140 рублей (Каптоприл Акос – 20 рублей, Каптоприл Сандоз – 140 рублей).

Каптоприл

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч.

спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью.

Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Каптоприл — купить в интернет-аптеке, цены на Captopril в Москве, инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: каптоприл 25 мг.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко – боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях – холестаз; в единичных случаях – панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях – появление антиядерных антител в крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к.

ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином.

Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч.

при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч.

СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНеобходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Отпуск по рецепту

Да

Каптоприл-ФПО таблетки 25 – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Каптоприл-ФПО®

Торговое наименование препарата

Каптоприл-ФПО®

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: каптоприл – 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с характерным запахом. Допускается легкая “мраморность”.

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика:

Каптоприл – высокоспецифичный конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения содержащий сульфгидрильную группу (SH-гpyппy).

Снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ингибируя АПФ каптоприл уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет вазоконстрикторное воздействие последнего на артериальные и венозные сосуды.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи) и уменьшается секреция альдостерона корой надпочечников. Антигипертензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови.

Снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона что обусловлено воздействием на тканевую РААС.

Каптоприл уменьшает опосредованную АПФ деградацию брадикинина и увеличивает его содержание в тканях организма.

В результате ингибирования АПФ увеличивается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы что способствует периферической вазодилатации за счет накопления брадикинина (пептид обладающий выраженным вазодилатирующим действием) и увеличения синтеза простагландина Е2.

Этот механизм может вносить определенный вклад в антигипертензивное действие каптоприла а также является причиной возникновения некоторых нежелательных реакций (в частности сухого кашля).

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл снижает артериальное давление (АД) без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) задержки жидкости и ионов натрия в организме.
После однократного приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 60-90 минут.
Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента “стоя” и “лежа”.

Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы препарата. Антигипертензивное действие каптоприла может усиливаться с течением времени и достигает оптимальных значений через несколько недель терапии.

Ортостатическая гипотензия развивается редко в основном у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови.
Внезапное прекращение приема каптоприла как правило не приводит к развитию синдрома “отмены”.
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл увеличивает почечный кровоток при этом скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) каптоприл существенно уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и увеличивает венозный объем (уменьшая таким образом пред- и постнагрузку на сердце) снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения увеличивает минутный объем сердца и улучшает толерантность к физической нагрузке.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 40%) после перенесенного инфаркта миокарда каптоприл увеличивал выживаемость замедлял развитие клинически выраженной сердечной недостаточности и снижал частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности).
В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом I типа диабетической нефропатией ретинопатией и протеинурией > 500 мг/сутки каптоприл уменьшал протеинурию и снижал скорость прогрессирование диабетической нефропатии.
Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены.

Фармакокинетика:

Абсорбция – быстрая достигает 75% (при одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается на 30-40%) биодоступность – 35-40% (эффект “первого прохождения” через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) – 25-30%;

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (114 нг/мл) при приеме внутрь – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает незначительно (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде) остальная часть в виде метаболитов.

Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов через 6 ч – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38% неизмененного каптоприла и 62% – в виде метаболитов. Секретируется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Каптоприл кумулирует при хронической почечной недостаточности. Период полувыведения (Т1/2) при почечной недостаточности составляет 35-32 часа (увеличение Т1/2 коррелирует со снижением клиренса креатинина).

Для непочечной элиминации Т1/2 составляет 156 часов.

Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата”.

Показания:

– Артериальная гипертензия в т.ч. реноваскулярная;

– хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
– нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
– диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ наследственный или идиопатический отек ангионевротический отек (на фоне применения других ингибиторов АПФ в том числе и в анамнезе) выраженные нарушения функции почек или печени рефрактерная гиперкалиемия двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией состояние после трансплантации почки аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (состояния затрудняющие отток крови из левого желудочка) беременность период грудного вскармливания возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела.
Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; нарушения функции печени; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка склеродермия и др.

) угнетение костномозгового кроветворения иммуносупрессивная терапия одновременное применение аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); сахарный диабет; гиперкалиемия; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например AN69®); состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками соблюдении диеты с ограничением поваренной соли диарее или рвоте); применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; одновременное применение калийсберегающих диуретиков препаратов калия калийсодержащих заменителей пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; применение у пациентов негроидной расы; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Применение препарата Каптоприл-ФПО® противопоказано во время беременности.

Препарат Каптоприл-ФПО® не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода связанных с фетотоксичностью.

Эпидемиологические данные свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными однако некоторое увеличение риска не может быть исключено.

Если применение ингибитора АПФ считается необходимым пациентки планирующие беременность должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Известно что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижению функции почек олигогидрамниону замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как почечная недостаточность артериальная гипотензия гиперкалиемия). Если пациентка получала препарата Каптоприл-ФПО® во время II и III триместра беременности рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию неонатальную гипоплазию костей черепа анурию обратимую или необратимую почечную недостаточность) и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата Каптоприл-ФПО® следует прекратить как можно быстрее.

Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл-ФПО® у матери на период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения каптоприла в дозах 625 мг или 125 мг или 25 мг следует назначать препараты каптоприла других производителей в лекарственной форме “таблетки 25 мг” с крестообразной риской или “таблетки 125 мг” с риской.
Артериальная гипертензия
Каптоприл назначают в начальной дозе 125 мг 2 раза в сутки.
При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 125 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Каптоприл можно применять в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами (например с тиазидными диуретиками). Назначать каптоприл пациентам получающим диуретики следует с особой осторожностью под врачебным наблюдением.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с ХСН терапию каптоприлом необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением.

В большинстве случаев каптоприл должен применяться вместе с диуретиками и (при наличии показаний) сердечными гликозидами.

Если перед назначением каптоприла проводилась диуретическая терапия необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания натрия в крови и/или объема циркулирующей крови (ОЦК).

Начальная суточная доза каптоприла составляет 625 мг 3 раза в сутки (для пациентов с верифицированной или возможной гипонатриемией и/или гиповолемией) или 125 мг 3 раза в сутки.
В дальнейшем дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель для оценки достигнутого клинического эффекта) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Средняя поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг 2-3 раза в сутки.
Максимальная доза каптоприла – 150 мг в сутки (в 2-3 приема).
Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов находящихся в клинически стабильном состоянии применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда.

Первая доза каптоприла составляет 625 мг 1 раз в сутки. Затем дозу каптоприла увеличивают до 125 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла постепенно в течение нескольких дней – нескольких недель (в зависимости от переносимости) увеличивают до 75 мг в сутки (в 2-3 приема) вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки).

Увеличение дозировки каптоприла до 75 мг в сутки рекомендуется осуществлять в условиях стационара под пристальным врачебным наблюдением.
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа
Каптоприл назначают в суточной дозе 75-100 мг разделенной на 2-3 приема.

У пациентов с сахарным диабетом I типа нормальным АД и микроальбуминурией (экскреция альбумина 30-300 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 50 мг 2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом I типа нормальным АД и выраженной протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 25 мг 3 раза в сутки.

Применение в особых группах пациентов
Пациенты с нарушением функции почек не обусловленным диабетической нефропатией
Поскольку каптоприл выводится преимущественно почками его выведение нарушается при почечной недостаточности.

Пациентам с нарушением функции почек следует с особой осторожностью увеличивать дозу препарата применяя меньшие дозы и/или соблюдая более длительные (не менее 1-2 недель) интервалы между увеличениями дозировки.

После достижения желаемого терапевтического эффекта следует уменьшить поддерживающую дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата.

При необходимости дополнительной терапии диуретиками у пациентов с тяжелым нарушением функции почек предпочтительным является применение “петлевых” диуретиков (например фуросемида) а не диуретиков тиазидного ряда.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 40 мл/мин/173 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-150 мг/сутки (коррекция дозы не требуется).

При тяжелой почечной недостаточности для предотвращения кумуляции каптоприла рекомендуется следующий режим дозирования:

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/173 м2)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
>40	25-50	150
21-40	25	100
10-20	125	75