Эзетрол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Показания к применению

ЛС рекомендован для назначения как единственное средство терапии либо в комбинации с иными ЛС при:

• Первичной гиперхолестеринемии
• Гомозиготной семейной гиперхолестеринемии
• Гомозиготной ситостеролемии.

Состав и формы выпуска

ЛС представлено в форме таблеток, содержащих 10 мг эзетимиба.

Вспомогательные составляющие: кроскармеллоза натрия, лактоза, Е 572, ЦМК, повидон, К 487.

ЛС в виде белых пилюль с оттиском в виде цифры 414 на одной из поверхностей. Фасуется в ячейковые упаковки по 7 штук. В пачке с инструкцией – 4 блистера.

Лечебные свойства

Препарат проявляет гиполипидемические свойства благодаря активному компоненту – эзетимибу. Вещество выборочно подавляет абсорбцию в кишечнике холестерина и ряда фитостиролов.

После проникновения в тонкую кишку блокирует всасывание холестерина, в результате чего снижается количество его поступления в печень, уменьшается его присутствие в органе и одновременно ускоряется выведение из крови, при этом экскреция желчных кислот остается нетронутой. Вещество также не влияет на содержание витаминов, усвоение жирных кислот, ТГ, прогестерона и других соединений.

При совместном применении со статинами процесс многократно ускоряется, что способствует быстрой нормализации уровня холестерина.

Особенности фармакокинетики

Эзетимиб практически полностью соединяется с плазменными белками. Из организма выводится желчью, каловыми массами и мочой приблизительно на протяжении 10 суток.

Способ применения

Цена: от 72 руб.

При назначении Эзетрола пациентам рекомендуется начать соблюдать липидоснижающую диету и придерживаться ограничений на всем протяжении лечебного курса. Принимать ЛС можно в любое удобное время, вне зависимости от основного приема пищи. Дозировка Эзетрола подбирается индивидуально либо в соответствии с рекомендациями инструкции по применению.

• Монотерапия: ежесуточно по 10 мг
• Совмещение со статинами: 10 мг/сут. с обязательным соблюдением условий приема статинов
• При совмещении с секвестрантами ЖК: 10 мг/сут. с обязательным соблюдением не менее 2-часового интервала до приема последних ЛС либо спустя 4 ч. после них.

При беременности и ГВ

Проведенные на животных опыты в целом не выявили прямого или опосредованного вредного влияния на эмбрион/плод.

Однако у некоторых пород отмечались случаи рождения потомства с врожденными скелетными аномалиями.

Подобные эксперименты на людях не проводились, поэтому нет достоверной информации, как влияет эзетимиб на человеческий организм. По этой причине Эзетрол запрещен для терапии беременных.

Также до конца не выяснено, может или нет активное вещество экскретироваться в женское молоко. Кормящим женщинам препарат противопоказан. Если его невозможно заменить иным ЛС, то от вскармливания грудью нужно отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Эзетрол запрещено применять при наличии:

• Индивидуальной сверхчувствительности хотя бы к одному из компонентов
• Беременности, ГВ
• Любых острых патологий печени, не поддающейся контролю активность трансаминаз
• Средней и тяжелой степени тяжести дисфункций почек
• Терапии фибратами (отсутствуют данные о безопасности ЛС)
• Возраст младше 18-и лет.

• Перед началом терапии пациентам рекомендуется подготовиться, заранее начав соблюдать гиполипидемическую диету и затем придерживаться ее на всем протяжении лечебного курса.
• Если пациенту назначена комбинированная схема терапии совместно со статином, то перед началом курса нужно проверить функционирование печени, а затем периодически отслеживать ее состояние.
• Имеется ограниченный опыт применения Эзетрола у несовершеннолетних пациентов, так как препарат давали только детям и подросткам 9-17 лет, страдающих гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, ситостеролемией.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Изучение возможного взаимодействия Эзетрола проводилось с участием только взрослых добровольцев.

Доклинические исследования выявили, что активное вещество ЛС не подавляет цитохром Р450, поэтому не наблюдалось изменение действия других медикаментов, в метаболизме которых задействована данная система.

При совмещении с антацидами возможно уменьшение степени усвоения эзетимиба, что не представляет особой значимости. Биодоступность остается прежней.

1. При комбинированном приеме с холестирамином возможно уменьшение более чем наполовину значения AUC.
2. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме Эзетрола с фибратами, поскольку имеется высокая опасность возникновения холелитиаза и ЖК болезни.
3. Если во время терапии Эзетрлолом появились подозрения на наличие у пациента ЖКБ, то ему необходимо обследовать состояние желчного пузыря, а само лечение приостановить.
4. При совмещении ЛС с фенофибратом, гемфиброзилом может усилиться концентрация эзетимиба.

Совместный прием с фибратами крайне нежелателен, поскольку препараты не исследовались на совместимость. Безопасность такого лечения не установлена.

Следует проявить осторожность при приеме Эзетрола и циклоспорина, поскольку концентрация в крови последнего ЛС может увеличиваться.

Совмещение эзитимиба с варфарином не оказало клинически значимого влияния на биодоступность последнего ЛС. Однако последующие наблюдения показали, что комбинированный прием двух лекарств может увеличивать МНО Эзетрола. При назначении варфарина или флуиндиона во время терапии Эзетролом необходимо тщательно контролировать значения МНО.

Побочные эффекты и передозировка

Применение ЛС в дозировке 10 мг в качестве моносредства обычно переносится нормально, некоторые побочные симптомы проявляются в легкой форме и носят временный характер. При употреблении со статинами терапия Эзетролом может негативно воспринята организмом, проявиться в виде нарушений:

• Лабораторные тесты: рост содержания АЛТ и/или АСТ, сывороточной концентрации КФК, гамма-глютамилтранспептидазы
• Респираторная система: кашель
• ЖКТ: боли в животе, понос, вздутие, диспептические явления, ГЭРБ, тошнота, сухость рта, гастрит
• Дерма: высыпания, крапивница, ощущения зуда
• Боли в суставах, спазм мышц, боли в шее, болезненность конечностей, мышечный гипотонус
• Метаболизм: ухудшение аппетита
• ССС: приливы, повышение АД
• НС: боли головы, парестезии
• Общие: быстрая утомляемость, слабость, боли в грудной клетке.

При появлении этих или других неупомянутых состояний необходимо сообщить своему лечащему доктору.

Специфических симптомов интоксикации не выявлено. Прием большого количества препарата обычно не провоцирует опасных состояний. Нежелательные последствия проявляются в виде усиленных побочных эффектов. С их устранением справляется симптоматическая терапия.

Аналоги

Применять вместо Эзетрол аналоги разрешается только по назначению врача.

Отрио

Акрихин (РФ)

Гиполипидемическое средство в таблетках на основе эзетимиба. Содержит 10 мг активного вещества. Механизм действия достигается через блокирование процессов оседания холестерина.

Назначается при патологиях, которым сопутствует высокий уровень холестерина. Побочные действия и противопоказания идентичны Эзетролу.

Плюсы:

• Снижает содержание холестерина
• Помогает.

Недостатки:

Роксера

Цена: от 97 руб.

Гиполипидемический медикамент на основе розувастатина. Производится в таблетках с дозировкой от 5 до 40 мг активного вещества в одной пилюле.

ЛС назначается для снижения холестерина и лечения патологий, вызванных его сверхвысокой концентрацией в организме.

Механизм действия обусловлен способностью вещества подавлять активность ГМГ-КоА-редуктазы. После проникновения внутрь запускается ряд цепных реакций, в результате которых уменьшается содержание в клетке Хс, и повышается активность специфических рецепторов, чувствительных к холестерину.

Схема дозирования подбирается индивидуально.

Противопоказания:

• Индивидуальная чувствительность
• Острые патологии печени
• Тяжелые нарушения почек
• Миопатия
• Беременность, ГВ
• Возраст до 18 лет.

ЛС также не рекомендуется принимать женщинам, способным к деторождению и не соблюдающих при этом методов контрацепции.

Плюсы:

• Борется с холестерином
• Хорошо помогает
• Доступная цена.

Недостатки:

• Бывает слабость после приема.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Эзетрол»Скачать инструкцию «Эзетрол»
92 кб

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ruОригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Эзетрол.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-serdca/jezetrol-instrukcija-po-primeneniju/

Эзетрол

Эзетрол – синтетический медикамент, снижающий всасывание холестерина в кишечнике. Применяется для лечения первичной гиперхолестеринемии как отдельный медикамент или в сочетании с другими лекарствами.

Фармакологическое действие

• Активный компонент Эзетрола снижает уровень холестерина в крови, при этом механизм его действия отличается от механизма воздействия медикаментов других классов (например, секвестрантов желчных кислот, статинов, растительных стиролов и фибратов).
• Эзетрол препятствует всасыванию холестерина, за счет чего он в меньшем количестве поступает из кишечника в печень.
• В отличие от медикаментов, связывающих желчные кислоты, Эзетрол не увеличивает экскрецию желчных кислот.
• Дополнительного эффекта можно добиться от одновременного применения Эзетрола со статинами, снижающими синтез холестерина в крови.

Форма выпуска Эзетрола, состав и упаковка

Медикамент Эзетрол выпускают в виде капсуловидной формы таблеток с содержанием активного компонента (эзетимиба) в количестве 10 мг. В блистерах по 7 и 10 таблеток.

Аналоги Эзетрола

По активному компоненту аналогов Эзетрола не выпускают.

При необходимости врач может порекомендовать применение одного из аналогов Эзетрола со схожим механизмом действия: Ангионорм, Пармидин, Омакор, Пробукол, Пармидин, Трибестан, Трибуспонин, Эйфитол и Эйконол.

Показания к применению Эзетрола

Медикамент Эзетрол по инструкции назначают для лечения:

• Первичной гиперхолестеринемии (как правило, в составе комбинированного лечения со статинами или как монотерапию, дополняющую диету);
• Гомозиготной семейной гиперхолестеринемии (обычно в сочетании со статинами);
• Гомозиготной ситостеролемии (для снижения уровня кампестерола и ситостерола).

Противопоказания

По инструкции Эзетрол не применяют:

• При непереносимости лактозы;
• На фоне умеренной и тяжелой форм печеночной недостаточности;
• В педиатрии (до 18 лет);
• При гиперчувствительности к активному (эзетимибу) или вспомогательным компонентам, входящим в состав медикамента.

Способ применения Эзетрола

Необходимым условием эффективности применения Эзетрола является соблюдение гиполипидемической диеты. Медикамент можно принимать в любое время суток, при этом на его эффективность не влияет время приема пищи.

1. В составе монотерапии или при его применении в сочетании со статинами суточная дозировка составляет одну таблетку Эзетрола.
2. При одновременном назначении с секвестрантами жирных кислот Эзетрол в такой же дозировке принимают за 2 часа или спустя 4 часа после их приема.
3. Пожилым людям и пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.
4. Как правило, Эзетрол по отзывам передозировку не вызывает.

Лекарственное взаимодействие

Эзетрол по инструкции влияния на фармакокинетику декстрометорфана, дапсона, пероральных контрацептивов, дигоксина, толбутамида, глипизида, варфарина и мидазолама не оказывает.

Биодоступность Эзетрола не снижается при одновременном приеме с циметидином.

Эффективность и безопасность медикамента Эзетрол при одновременном применении с фибратами не установлена. Однако фибраты могут увеличивать выделение холестерина в желчь, что может спровоцировать развитие желчнокаменной болезни.

При совместном применении Эзетрола с симвастатином, аторвастатином, ловастатином, флувастатином, правастатином и розувастатином значимого терапевтического взаимодействия не наблюдалось.

Применение Эзетрола при беременности и лактации

Из-за отсутствия необходимых данных о безопасности применения Эзетрола при беременности его не назначают в этот период. Также в случае необходимости приема медикамента во время лактации, грудное вскармливание следует прервать.

Побочные действия Эзетрола

В результате проведения клинических исследований была установлена хорошая переносимость Эзетрола.

При монотерапии Эзетрол по отзывам чаще всего вызывает боль в животе, диарею и головную боль. При проведении комбинированной терапии помимо этих симптомов также могут наблюдаться: повышенная утомляемость, запор, тошнота, вздутие живота и миалгия.

В некоторых случаях при проведении терапии отмечалось развитие:

• Кожной сыпи;
• Ангионевротического отека;
• Активности печеночных ферментов;
• Повышения КФК;
• Тромбоцитопении;
• Гепатита;
• Тошноты;
• Панкреатита;
• Миопатии;
• Парестезий;
• Рабдомиолиза.

В большинстве случаев применение Эзетрола по отзывам к значимым изменениям со стороны лабораторных показателей не приводит.

Условия хранения

Эзетрол относится к числу гиполипидемических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности до двух лет присоблюдении необходимых условий хранения (при температуре до 30 градусов Цельсия).

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/jezetrol.html

Эзетрол: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Инструкция по применению к этому препарату представлена только для врачей.

Фармакологическое действие препарата

Одна таблетка Эзетрола содержит 10 мг действующего вещества – эзетимиб. В качестве вспомогательных веществ используются: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат.

Эзетрол относится к группе гиполипидемических препаратов. Препарат предназначен для приема вовнутрь.

Механизм действия препарата отличается от других аналогов Эзетрола из гиполипидемического класса препаратов, таких как статины, фибраты и стиролы растительного происхождения.

Эзетрол влияет на повышение экскреции желчных кислот. По результатам двухнедельного клинического испытания, в котором участвовало 18 пациентов, было установлено, что принятие Эзетрола уменьшило абсорбцию холестерина на 54%.

Таким образом, снижается вероятность развития атеросклероза.

Исследованиями установлено что смертность, вызванная сердечнососудистыми заболеваниями, находится в прямой зависимости от общего уровня холестерина, соответственно его снижение понижает уровень заболеваемости и смертности.

Фармакокинетика Эзетрола

После перорального приема Эзетрол быстро всасывается в тонкой кишке и печени, образуя фармакологически активный фенольный глюкуронид. Максимальная концентрация глюкуронида в плазме крови наступает через 1-2 часа, эзетимиба – через 5-12 часов. В связи с практически полной нерастворимостью препарата в воде невозможно определить его абсолютную биодоступность.

При стандартной разовой дозе в 10 мг, одновременный прием с пищей не сказывается на биодоступность Эзетрола. Препарат связывается с белками крови на 99.7%

Метаболизм Эзетрола происходит в основном в печени и тонкой кишке путем конъюгации (реакция II фазы) с глюкуронидом. Препарат выводится с желчью.

При приеме внутрь 20 мг препарата меченого 14C-эзетимиба, уровень эзетимиба в плазме крови составил 93% от радиоактивности плазмы крови. По пришествию 48 часов, радиоактивных следов в плазме крови обнаружено не было. Период полувыведения Эзетрола приблизительно составляет 22 часа. Из общего количества дозы, в течение 10 дней, выводится с мочой примерно 11%, с калом около 78%.

Данные о фармакокинетике у детей до 10 лет отсутствуют. Показатели метаболизма и всасывания препарата у взрослых и подростков от 10 до 18 лет одинаковые.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью нет необходимости подбирать индивидуальную дозировку. У женщин несколько выше, примерно на 20%, концентрация препарата в плазме крови, чем у мужчин.

Показания

• гомозиготная ситостеролемия;
• первичная гиперхолестеринемия;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Противопоказания Эзетрола

• Печеночная недостаточность (умеренная и тяжелая);
• непереносимость лактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам принимающим циклоспорин.

Не рекомендуется принимать аналоги Эзетрола одновременно с фибратами, до получения данных о результатах клинических исследований.

Дозировка Эзетрола

До начала курса лечения Эзетролом пациентам следует соблюдать гиполипидемическую диету, направленную на снижение холестерина. Принимать Эзетрол можно вне зависимости от приема пищи.

Доза, рекомендуемая инструкцией Эзетрола, как для монотерапии, так и при сочетании с статинами – 10 мг в сутки.

Пациентам с легкими нарушениями функций почек или печени и пожилым пациентам не требуется индивидуальная дозировка. При средней или тяжелой печеночной недостаточности прием Эзетрола не рекомендован.

Передозировка

Из полученных о передозировке Эзетролом отзывах установлено, что в большинстве случаев передозировка не сопровождается нежелательными реакциями, а при их возникновении они носят не выраженный и скоротечный характер.

При передозировке Эзетролом, инструкцией рекомендуется проводить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие Эзетрола с другими препаратами

• Эзетрол не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов (левоноргестрела и этинилэстрадиола), дапсона, глипизида, мидазолама, толбутамида, декстрометорфана, варфарина и дигоксина.
• Сочетание с циметидином не влияет на его биодоступность.
• При одновременном приеме с антацидами скорость всасывания снижается, не оказывая влияние на его биодоступность.

Сочетание приема Эзетрола с гемфиброзилом и фенофибратом повышает суммарную концентрацию препарата в 1.5-1.7 раз.

Нет данных о безопасности одновременного приема с фибратами, которые могут увеличивать выделения холестерина, в результате чего может возникнуть желчнокаменная болезнь. Поэтому не рекомендуется назначение одновременно аналогов Эзетрола и фибратов.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Эзетрола с розувастатином, флувастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином и аторвастатином не было выявлено.

Беременность и лактация

О результатах применения беременными женщинами Эзетрола отзывов получено не было, поэтому в период беременности использование Эзетрола инструкцией не рекомендуется. При определении начала беременности использование препарата следует прекратить.

О выведении Эзетрола с грудным молоком данных нет, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала приема препарата.

Побочные действия Эзетрола

В ходе клинических испытаний продолжительностью до 14 недель, в которых принимало участие 3366 пациентов, была установлена хорошая переносимость препарата при ежедневном приеме 10 мг в комбинацией со статинами или в качестве монотерапии. Были зафиксированы легкие и быстро преходящие побочные эффекты, частота побочных эффектов не отличалась от частоты у группы принимавшей плацебо.

1. При монотерапии, возможны следующие побочные эффекты: диарея, боль в животе, головная боль.
2. При комбинировании Эзетрола и статина могут проявиться: миалгия, тошнота, вздутие живота, диарея, запор, боль в животе, утомляемость, головная боль.
3. Полученные о клиническое применение Эзетрола отзывы показали возможность развития следующих реакций: парестезии, тошноты, панкреатита, кожной сыпи, тромбоцитопении, ангионевротического отека, редко – рабдомиолиза, миопатии.

Хранение лекарства

Препарат хранится в недоступном детям месте при комнатной температуре.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/ezetrol

Эзетрол – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

• ОПИСАНИЕ Капсулообразные таблетки от белого до почти белого цвета с цифровой надпечаткой “414” на одной стороне.
• ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемическое средство
• КОД АТХ СИСТЕМЫ КЛАССИФИКАЦИИ: С10АХ69
• ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
• ФАРМАКОДИНАМИКА
• ЭЗЕТРОЛ является селективным представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, которые снижают абсорбцию холестерина (ХЛ) в кишечнике, в том числе ХЛ растительных жиров.

Механизм действия ЭЗЕТРОЛа отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез ХЛ в печени в отличие от статинов.

При поступлении в тонкий кишечник Эзетимиб локализуется на границе щетки тонкого кишечника и замедляет всасывание ХЛ, что приводит к уменьшению поступления ХЛ из кишечника в печень. После 2-х недельного применения ЭЗЕТРОЛ снижает абсорбцию ХЛ в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание
После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом (эзетимиб-глюкуронид).

Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) наблюдается через 1-2 часа для эзетимиб-глюкуронида и через 4-12 часов для эзетимиба.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме. ЭЗЕТРОЛ можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

Распределение
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы у человека на 99,7% и 88-92%, соответственно.

Метаболизм
Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации Эзетимиба.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция.

Период полувыведения (Т1/2) эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 часов. Выведение

Примерно 78% и 11% от общего количества принятой дозы выводится за 10-дневный период с калом и мочой соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети
Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют. Абсорбция, метаболизм и другие фармакокинетические показатели эзетимиба у детей, подростков (10-18 лет) и взрослых одинаковы.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется.

После однократного приема дозы 10 мг эзетимиба средняя площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) увеличивается примерно в 1,7 раза.

В связи с недостаточно исследованным действием повышенных доз эзетимиба у больных с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью Эзетимиб таким больным не рекомендуется (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

1. Пациенты с почечной недостаточностью
   Фармакокинетические показатели у больных со сниженной функцией почек, принимающих эзетимиб, не меняются.
2. Пол
   Фармакокинетические показатели у мужчин и женщин, получавших эзетимиб, сопоставимы.
3. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
4. Первичная гиперхолестеринемия(гетерозиготная семейная и несемейная) В виде монотерапии как дополнительная терапия к диете при недостаточной эффективности и плохой переносимости статинов.
5. При неэффективности монотерапии ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (статинами) в комбинации со статинами как дополнительная терапия к диете .

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ГоСГ) В комбинации со статинами как вспомогательная терапия к диете. Пациенты могут также получать дополнительное лечение (например, аферез ЛПНП).

Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия – повышенный уровень растительных стиролов в плазме при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном содержании триглицеридов) Вспомогательная терапия к диете.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность и период кормления грудью.

Любое заболевание печени в остром периоде и стойкое повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности.

Одновременное применение вместе с фибратами (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ Клинических данных о влиянии препарата ЭЗЕТРОЛ на течение беременности нет. ЭЗЕТРОЛ не следует применять у беременных. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ ЭЗЕТРОЛ не следует применять в период кормления грудью. При необходимости назначения ЭЗЕТРОЛа кормящей женщине следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липид-понижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии ЭЗЕТРОЛом. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки. Дозы при комбинированной терапии со статинами 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина. Дозы при сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 часа до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее, чем через 4 часа после него. У пожилых пациентов Подбора дозы для пожилых больных не требуется (см. ФАРМАКОКИНЕТИКА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). При нарушении функции печени Подбора дозы для больных легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) не требуется. Лечение эзетимибом не рекомендуется больным с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлда-Пьюга) дисфункцией печени. (см. ФАРМАКОКИНЕТИКА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). Применение при нарушении функции почек

Подбора дозы для больных с нарушенной почечной функцией не требуется (см. ФАРМАКОКИНЕТИКА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Наиболее частые (>1/100, Монотерапия препаратом ЭЗЕТРОЛ: головная боль, боль в животе, диарея.

Комбинированная терапия ЭЗЕТРОЛом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия. Также есть сообщения об аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и сыпь(>1/10000, Лабораторные показатели.

В монотерапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки (аланинтрансферазы (АЛТ) и/или аспарагинтрансферазы (АСТ) в 3 или более раз превышает верхнюю границу нормы (ВГН) после приема) была одинаковой для препарата ЭЗЕТРОЛ (0,5%) и плацебо (0,3%).

При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1,3% для больных, принимавших ЭЗЕТРОЛ вместе со статином и 0,4% для больных, принимавших только статин.

Повышение трансаминаз сыворотки крови обычно протекает бессимптомно, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Клинически значимое повышение креатинфосфокиназы КФК (>10 х ВГН) у больных, получавших препарат ЭЗЕТРОЛ в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или одного статин. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: данные по передозировке отсутствуют. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ При одновременном применении:
Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами цитохрома Р450: ЭЗЕТРОЛ не индуцирует ферменты цитохрома Р450.

Между Эзетимибом и лекарственными средствами, о которых известно, что они метаболизируются изоформами цитохрома Р450CYP 1А2, 2D6, 2С8, 2C9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.

Антациды:
Скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой. Колестирамин:
Средняя площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) для суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) уменьшается приблизительно на 55%.

Это взаимодействие может ослабить снижение ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину. Фибраты:
Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к желчекаменной болезни.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раз, соответственно. Несмотря на то, что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение ЭЗЕТРОЛа с фибратами не рекомендуется.

Статины:
аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений Эзетрола не вызывают.

Циклоспорин
У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с клиренсом креатинина более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием ЭЗЕТРОЛа в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3,4-кратным (с разбросом от 2,3 до 7,9 раз) увеличением площади под кривой “концентрация-время” для ЭЗЕТРОЛа.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13.2 мл/мин/1.73 м2) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение Т1/2 ЭЗЕТРОЛа.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липид-понижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время лечения препаратом ЭЗЕТРОЛ. Если ЭЗЕТРОЛ назначается совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина. При назначении эзетрола вместе со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее – в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с ГоСГ (Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) и ситостеролемией (повышенный уровень растительных жиров в плазме крови при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном уровне триглицеридов). ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ РАБОТАТЬ С ТЕХНИКОЙ Специальных исследований по влиянию ЭЗЕТРОЛа на способность управлять автомобилем и работать с техникой не проводилось. Однако не ожидается, что эзетимиб будет влиять на способность управлять автомобилем и работать с техникой. ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки по 10 мг. По 7 в блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. СРОК ГОДНОСТИ 2 года.

Не использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после слов “ГОДЕН ДО”. Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры – год. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту. Зарегистрированная Торговая Марка фирмы MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ezetrol_646/

Эзетрол

Главная Отывы о лекарствах Таблетки
1 табл. эзетимиб
10 мг вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза; лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; повидон; натрия лаурилсульфат
 

в упаковке контурной ячейковой 10  или 14 шт.; в  пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки.

Эзетрол® является представителем нового класса гиполипидемических ЛС, которые селективно ингибируют абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

Капсулообразные таблетки от белого до почти белого цвета с цифровой маркировкой «414» на одной стороне.

Всасывание

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата в дозе 10 мг. Эзетрол® можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

• Распределение
• Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7 и 88–92% соответственно.
• Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови. Они составляют примерно 10–20 и 80–90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

1. Выведение
2. После приема внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови.
3. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не выявлялись.
4. Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.
5. Фармакокинетика у особых групп пациентов
6. Дети

Всасывание и метаболизм эзетимиба у детей, подростков (10–18 лет) и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличаются. Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют.

• Клинический опыт применения эзетимиба у детей и подростков (9–17 лет) ограничивается пациентами с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.
• Пожилые пациенты
• У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет).
• Степень снижения уровня ХС ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших препарат Эзетрол®.
• Пациенты с печеночной недостаточностью
• После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг средняя площадь под AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1,7 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми добровольцами.

В 14-дневном исследовании при приеме 10 мг эзетимиба в день у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1 день, так и на 14 день исследования. Подбора дозы для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточностью не требуется.

В связи с отсутствием данных о применении доз эзетимиба, превышающих 10 мг, пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) назначение эзетимиба не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелым заболеванием почек (n=8; Cl креатинина не более 30 мл/мин/1,73 м2), AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1,5 раза в сравнении со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пол

Концентрации эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности ХС ЛПНП и профиль безопасности сравним у мужчин и женщин, получающих лечение эзетимибом. Поэтому коррекции дозы препарата в связи с принадлежностью к мужскому или женскому полу не требуется.

Эзетрол активен и эффективен при пероральном приеме.

Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений (например статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови.

Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов).

За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез холестерина в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина.

Эзетрол®, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина (ОХ), ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень ХС ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза.

Эпидемиологические исследования установили, что заболевания сердечно-сосудистой системы и смертность от них находятся в прямой зависимости от уровня ОХ и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от уровня ХС ЛПВП.

Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание (14С)-
холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D.

1. первичная гиперхолестеринемия — назначается в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня ОХ, ХС ЛПНП, апо-В и ТГ, а также для повышения уровня ХС ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;
2. гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в комбинации со статином рекомендуется для снижения повышенного уровня ОХ и ХС ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например ЛПНП-аферез);
3. гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия — повышенный уровень растительных стиролов в плазме крови при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном уровне ТГ); Эзетрол® рекомендуется для снижение повышенного уровня ситостерола и кампестерола у больных с гомозиготной семейной ситостеролемией.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• при назначении Эзетрола® в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного статина;
• пациенты с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7–9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью — см. «Фармакокинетика»);

назначение одновременно с фибратами (безопасность и эффективность не установлена — см. «Взаимодействие» и «Особые указания»).

С осторожностью:

Пациенты, получающие циклоспорин.

Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития.

При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином или аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось.

Клинических данных по применению препарата Эзетрол® в период беременности нет. Поэтому использование препарата Эзетрол® во время беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием препарата Эзетрол® должен быть прекращен.

В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выделяется с грудным молоком. Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим Эзетрол® не рекомендуется применять у кормящих матерей. Если использование препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.

1. В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 нед, в которые было включено 3366 пациентов, Эзетрол®, назначаемый в дозе 10 мг в сутки в монотерапии или в комбинации со статином, показал хорошую переносимость.
2. Нежелательные эффекты обычно были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены лечения в связи с нежелательными эффектами при приеме препарата Эзетрол® не отличались от данных показателей при приеме плацебо.
3. У пациентов, принимавших Эзетрол® в монотерапии (n=5691) или в комбинации со статином (n=1675), наиболее распространенными (≥1/100, 50 мл/мин, получавших циклоспорин в постоянной дозе, однократный прием препарата Эзетрол® в дозе 10 мг приводил к увеличению AUC препарата Эзетрол® в среднем в 3,4 раза (от 2,3 до 7,9 раз). У одного пациента после трансплантации почки и с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 13,2 мл/мин/1,73 м2), получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение уровня препарата Эзетрол® в сравнении с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг в сутки одновременно с циклоспорином в дозе 100 мг в сутки на 7 день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до увеличения на 51%) в сравнении с пациентами, у которых циклоспорин применялся в монотерапии в дозе 100 мг/сут (см. «Противопоказания»).

   Фибраты: одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раз соответственно. Однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые.

   Безопасность и эффективность эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчно-каменной болезни.

   В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре.

   Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

   Статины: при одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

   • Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных явлений, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.
   • В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг в сутки в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг в день в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.
   • Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
   1. Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидоснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол®.
   2. Если Эзетрол® назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина.
   3. Ферменты печени

   В контролируемых клинических исследованиях с одновременным назначением препарата Эзетрол® и статина у больных наблюдалось повышение печеночных ферментов (в 3 раза выше верхней границы нормы). Если Эзетрол® назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. «Побочные действия»).

   Скелетная мускулатура

   В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол®, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других липидоснижающих средств.

   В клинических исследованиях частота повышения активности КФК, более чем в 10 раз превышающая ВГН, составила 0,2% в группе препарата Эзетрол® в сравнении с 0,1% в группе плацебо, и 0,1% в группе комбинированного назначения препарата Эзетрол® со статином в сравнении с 0,4% в группе монотерапии статином (см. «Побочные действия»).

   Печеночная недостаточность

   Поскольку влияние доз эзетимиба, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, Эзетрол® таким больным не рекомендуется (см. «Фармакокинетика» и «Противопоказания»).

   Фибраты

   Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Поэтому одновременный прием препарата Эзетрол® и фибратов не рекомендуется (см. «Взаимодействие» и «Противопоказания»).

   Циклоспорин

   При назначении эзетимиба пациентам, получающим циклоспорин, следует соблюдать меры предосторожности. Концентрации циклоспорина должна контролироваться при одновременном приеме препарата Эзетрол® и циклоспорина (см. «Взаимодействие» и «Противопоказания»).

   Посмотреть все отзывы и обсуждения

   Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/ezetrol