Лекарственное средство Крестор 10 мг (выпускаются таблетки также в дозировке 5, 20 и 40 мг) – современный и эффективный препарат для борьбы с повышенным холестерином в крови.
Врачи часто назначают его, несмотря на довольно высокую стоимость, благодаря способности Крестора предупреждать развитие инфаркта, инсульта и прочих опасных патологий у больных с высоким холестерином и признаками ишемии сердца.
Данный материал посвящен препарату Крестор – подробно рассказано о показаниях к назначению, составе и действии таблеток, противопоказаниях и мерах предосторожности. И также описаны аналоги Крестора, озвучены отзывы пациентов, уже испытавших таблетки на себе.
Состав и действие препарата
Крестор содержит активное вещество розувастатин, относится к группе гиполипидемических средств, ГМГ-КоА редуктазы ингибиторов (статинов). В РЛС (реестре лекарственных средств) зарегистрирован под номером П N015644/01-190210/. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой розового цвета и содержит розувастатин кальция в соответствующих дозах:
Таблетка снаружи выпуклая с двух сторон, имеет гравировку ZD4522 и далее цифра, означающая дозировку – 10, 20, 40. Продаются в аптеках по рецепту врача.
Действие лекарства сводится к снижению количества в плазме крови липопротеинов низкой плотности, вредного холестерина, а также повышению количества липопротеинов высокой плотности.
Для достижения хорошего результата принимать Крестор необходимо не меньше месяца.
Уже в течение первой недели лабораторные исследования подтверждают положительную динамику в снижении объема холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Спустя две недели достигается почти 90% максимального терапевтического действия. Через месяц результат ярко выражен, но пациент должен продолжать курс лечения, назначенный врачом.
Показания
Препарат Крестор назначают в следующих случаях:
- гиперхолестеринемия первичной этиологии;
- смешанная гиперхолестеринемия по семейному гетерозиготному типу;
- наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия;
- повышение количества триглицеридов в крови;
- прогрессирующий атеросклероз (в качестве меры комплексного лечения);
- профилактика ишемической болезни сердца и ее возможных осложнений (для пациентов с высокими рисками развития инфаркта, инсульта, достигших 50–60-летнего возраста).
Крестор назначают в качестве дополнительной терапевтической меры, когда пациент уже испробовал соблюдение диеты, снизил массу тела, регулярно выполняет лечебную гимнастику, но эти методы не дали положительного результата.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению лекарственного средства Крестор рекомендует принимать один раз в сутки по таблетке, при этом не пережевывая ее и запивая положенным количеством воды. Употребление медикамента не привязывается к приему еды, но врачи считают, что лучше пить таблетки на ночь, поскольку во время сна выработка собственного холестерина организмом повышается.
До начала лечения Крестором пациент должен перейти на здоровое питание с ограничением жиров животного происхождения и придерживаться диеты на всей продолжительности курса терапии
Дозировка определяется для каждого больного индивидуально, в зависимости от результатов лабораторных исследований и ответа организма на принимаемый препарат. При первичном использовании таблеток Крестор либо замены ими другого средства из группы статинов начальная доза не должна превышать 5–10 мг.
При подборе нужного количества таблеток специалист руководствуется концентрацией липопротеинов высокой плотности в крови пациента, наличием у него противопоказаний, патологий сердца и сосудов и прочими факторами. Если больной хорошо переносит Крестор, спустя месяц дозировка может быть увеличена для достижения максимального терапевтического эффекта.
Увеличение дозы таблеток с 5 мг до 20–40 мг в течение первого месяца лечения возможно при условии высоких показателей холестерина в крови либо при наличии высокого шанса осложнений, особенно если больной страдает от наследственной формы гиперхолестеринемии. Пациентам, которые не посещали специалиста ранее и не проходили обследования, дозировку Крестора 40 мг не назначают. В период терапии необходимо следить за показателями липидного обмена.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени нет необходимости корректировать количество препарата, а при тяжелой форме данного заболевания врачу вовсе не следует назначать Крестор. У больных с легкой степенью нарушений в работе почечной системы обычно рекомендуют начальный объем действующего вещества 5 мг.
В период лечения Крестором следует избегать употребления алкоголя, тем более с осторожностью следует относиться к пациентам с заболеваниями печени и склонностью к алкоголизму. Если патология печени находится не в стадии обострения, врач может назначить таблетки в дозе 5 мг в сутки.
Противопоказания
Для таблеток Крестор существуют различные противопоказания, делящиеся в зависимости от дозировки препарата. Нельзя принимать средство в дозе 10 и 20 мг при следующих патологических состояниях:
- высокая чувствительность к действующему веществу розувастатину;
- повышение активности печеночных трансаминаз, в том числе и при остро протекающих заболеваниях печени;
- дисфункция почек;
- совмещение Крестора с Циклоспорином;
- лактазная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- миопатия.
Как и все статины, Крестор нельзя употреблять женщинам, вынашивающим ребенка
Если пациентка находится в детородном возрасте и проходит терапию розувастатином, она должна быть предупреждена о последующих негативных последствиях для плода, если вдруг в этот период наступит беременность. Проникают ли компоненты препарата в грудное молоко – таких исследований не проводилось, вследствие чего женщинам в период лактации также запрещено лечиться статинами.
Таблетки в дозировке 40 мг обладают следующими противопоказаниями:
Доктор Мясников о холестерине и статинах + видео
- непредвиденные реакции на компоненты препарата;
- одновременное употребление Циклоспорина;
- для женщин – беременность, период грудного вскармливания, отсутствие полноценной контрацепции;
- болезни печени;
- алкогольная зависимость;
- тяжелая почечная недостаточность;
- нарушение функций щитовидной железы;
- заболевания суставов и мышечной ткани;
- состояния, приводящие к максимальной концентрации активного вещества Крестора в плазме крови;
- лечение препаратами группы фибратов;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- чувствительность к лактозе;
- лактазная недостаточность.
С осторожностью назначают препарат Крестор пациентам с выраженной артериальной гипертензией, почечной недостаточностью легкой и средней степенью, имеющим в анамнезе патологии со стороны мышц и суставов, а также достигшим 65-летнего возраста.
Таблетки в дозировке 40 мг, помимо перечисленных мер предосторожности, не рекомендуют после тяжелых хирургических операций, заражения крови, при имеющихся тяжелых нарушениях функций щитовидной железы, метаболических и эндокринных дисфункциях. Розувастатин (Крестор) – препарат, который не назначают детям до 18 лет, поскольку не было проведено испытаний, доказавших эффективность таблеток и безопасность их применения в педиатрической практике.
Побочные действия
Во время лечения высокого холестерина препаратом Крестор побочные эффекты развиваются не так часто, их проявление связано больше с назначенной дозировкой (если она велика либо пациент неправильно выполняет рекомендации врача). Далее будут перечислены возможные негативные действия на организм, возникающие с различной частотой:
- иммунная система – редко возникают аллергические реакции в виде ангиоотека;
- эндокринная система – развитие инсулиннезависимого диабета;
- нервная система – боли в голове, редко – ухудшение памяти;
- желудок и кишечник – часто проявляются метеоризм, чередование поноса и запоров, боли в эпигастрии, в единичных случаях развиваются панкреатит, гепатит, желтуха;
- кожа – сыпь по типу аллергической и крапивница (редко);
- опорно-двигательный аппарат – часто развиваются миалгия и астенический синдром, гораздо реже миозит и рабдомиолиз, артралгия;
- мочеполовая система – изменение объема белка в моче отмечалось у 1% пациентов, лечившихся Крестором в дозе 20–40 мг, редко – гематурия;
- печень – временное повышение активности печеночных трансаминаз;
- система кроветворения – тромбоцитопения;
- дыхательная система – в редких случаях интерстициальные поражения легких с появлением сухого кашля, одышки.
В единичных случаях у людей, принимавших Крестор, отмечались стойкие нарушения сна с ночными кошмарами, угасание сексуальной функции, склонность к апатии и депрессии. У женщин были зафиксированы случаи гинекомастии и периферических отеков.
Случаи передозировки
При приеме сразу нескольких таблеток Крестора, что составляет 3–4 и более суточных доз препарата, возникают симптомы передозировки: ярко выраженные побочные действия со стороны разных органов и систем.
Специального антидота нет, поэтому терапия требуется симптоматическая с поддержанием важных функций организма.
Гемодиализ не показывает себя эффективным в данной ситуации, при передозировке необходимо следить за работой печени и показателями креатинкиназы (КФК).
Крестор снижает уровень холестерина в крови
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препараты группы статинов специалисты назначают, учитывая показания, противопоказания, результаты лабораторных обследований и наличие сопутствующих патологий, особенно со стороны почечной и печеночной систем. Немаловажно выяснить, какие лекарственные средства уже принимает больной, чтобы избежать негативного действия препаратов на организм ввиду их несовместимости.
Так, Крестор не рекомендуется принимать одновременно с медикаментами следующих групп:
- ингибиторы транспортных белков;
- Циклоспорин;
- ингибиторы протеазы ВИЧ-инфекции;
- Гемфиброзил и прочие медикаменты, относящиеся к классу гиполипидемических;
- Эзетимиб;
- антациды – одновременное употребление с розувастатином возможно, если антациды пить через два часа после приема Крестора;
- Эритромицин;
- фузидовая кислота.
Относительно совместимости Крестора с другими специфическими препаратами необходимо консультироваться с лечащим врачом. Так одновременный прием с Дигоксином не оказывает негативного влияния на организм.
Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы на основе этинилэстрадиола и норгестрела нужно следить за самочувствием и обращаться к доктору при появлении побочных действий сочетания медикаментов. Поскольку данные вещества могут повысить концентрацию розувастатина в плазме крови на 26–34%.
Аналоги
Если по какой-то причине прием данного препарата невозможен либо его нет в продаже, только специалист сможет подобрать качественные аналоги, подходящие конкретному пациенту. Заменить Крестор можно следующими похожими по составу или относящимися к группе статинов препаратами:
- Мертенил – таблетки, содержащие то же действующее вещество розувастатин. Название на латинском Mertenil. Выпускаются в дозировке 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Имеет аналогичные показания, противопоказания и побочные эффекты.
- Аторвастатин – препарат также из группы статинов на основе действующего компонента аторвастатина. Принимать его следует раз в сутки в дозировке 10, 20 или 40 мг на усмотрение лечащего врача.
- Тевастор – таблетки с действующим веществом розувастатином. Чем отличается от Крестора, если состав аналогичен? Препарат Тевастор также вариабелен в плане дозировки, поскольку минимальная составляет 5 мг. Таблетки можно назначать при первичной гиперхолестеринемии, когда пациент еще не принимал средства-статины.
Розувастатин или Крестор – что лучше? Препарат состоят из одного и того же действующего вещества, Розувастатин выпускается также в низкой дозировке, что удобно для назначения врачами при первичном повышении холестерина в крови. К тому же многие пациенты обращают внимание на стоимость препарата.
В аптечных сетях Москвы и других городов России продается масса заменителей препарата Крестор
Что касается Розувастатина, он в разы дешевле своего аналога Крестора, а качеством ничуть ему не уступает. Многие препараты с содержанием розувастина, в отличие от дженерика (оригинального вещества и лекарства с одноименным названием) выпускаются иностранными компаниями, из-за чего возрастает и их стоимость.
Отзывы
Ирина, 45 лет:
Принимаю Крестор по рекомендации врача уже два месяца. Результаты лабораторных исследований крови радуют, холестерин значительно понизился, а я чувствую себя гораздо бодрее. Прошли головные боли, отступила усталость, больше двигаюсь, соблюдаю диету, уже сбросила 10 килограммов.
Виктор, 51 год:
Для меня было важно, чтобы назначенные препараты не мешали мне работать – я водитель на большегрузном транспорте. К счастью, когда мне назначили Крестор 20 мг, я не ощутил головокружений, усталости, сонливости и прочих побочных эффектов. Препарат переношу хорошо, пью его третью неделю, заметил улучшение самочувствия.
Олеся, 36 лет:
Я считаю, что моя полнота – причина повышенного холестерина. Доктор прописал мне обезжиренную диету, физические нагрузки и Крестор 10 мг.
За месяц я скинула несколько килограммов, ощущаю себя хорошо, видимо, таблетки в комплексе с диетой помогают.
Вот только приходится предохраняться – мы с мужем хотели завести еще одного ребенка, но врач сказал, что в период лечения статинами это запрещено.
Отзывы врачей о препарате Крестор положительные. Многие кардиологи предпочитают назначать именно оригинальный медикамент, несмотря на его высокую стоимость. Ведь Крестор прошел массу испытаний и не раз доказал эффективность и безопасность.
Делаем выводы
Крестор – довольно дорогостоящий препарат из группы статинов, который пользуется большой популярностью среди врачей и пациентов, уже испытавших на себе действие таблеток.
Перед тем как рекомендовать средство, специалист подробно изучит анамнез больного, его липидограмму, оценит наличие сопутствующих заболеваний и только потом подберет нужную дозировку.
Если на фоне лечения Крестором появились побочные эффекты – следует сразу обратиться к доктору для отмены препарата или корректировки назначенной дозы.
Источник: https://bezholesterina.com/lekarstva/preparat-krestor
Крестор
Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву К
Что это за лекарство и для чего нужно: Препарат Крестор относится к группе гиполипидемических лекарств.
- Действующее вещество: Розувастатин
- Группа: от холестерина (30 препаратов, 180 отзывов)статины (16 препаратов, 123 отзыва)
- ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜
Аналоги и заменители
☠ Внимание! Лекарства пустышки – как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Крестор назначается пациентам при таких заболеваниях, как ишемическая болезнь сердца или коронарный атеросклероз, помимо этого препарат эффективно снижает высокие показатели уровня холестерина в крови больного, что позволяет отнести лекарство к средствам профилактики против появления инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых болезней. Может использоваться в дополнении с диетой, при отсутствии надлежащего эффекта от нее и других медикаментов. Помимо этого, назначается при гипертриглицеридемии.
ПротивопоказанияКрестор нельзя принимать пациентам, имеющим аллергию на состав препарата, нарушения зрения в виде близорукости, недостаточность печени/почек, недостаточность или дефицит лактозы, Миопатию. Кроме того, препарат противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, детям и подросткам, и при одновременном приеме с фибратами, циклоспорином и чрезмерном употреблении алкогольных напитков.
Способ применения (дозировка)Крестор назначается в различной дозировке в зависимости от заболеваний, предрасположенности пациента к ним, показателей здоровья и целей лечения. Перед началом и на протяжении всего лечебного курса средством необходимо поддерживать гипохолестеринемическую диету.
Первая доза Крестор составляет около 10 мг 1 раз в день на протяжении 4 недель, при отсутствии необходимо эффекта следует увеличить дозировку в 2 раза (до 20 мг). Больным, у которых существует предрасположенность к близорукости, начальная доза не должна превышать 5 мг.
При назначении дозировки препаратом Крестор следует проверить уровень холестерина, возможность риска появления осложнений на сердце. Побочные эффекты в основном проявляются при приеме лекарства в размере 40 мг длительное время. Не рекомендуется, чтобы первая доза Крестора была более 40 мг.
При передозировке следует осуществить симптоматическое лечение и контролировать работу печени.
Побочные действияПрием Крестора может вызывать Головную боль, тошноту, повышение артериального давления, боль в мышцах, Головокружение.
Форма выпускаЛекарство выпускается в форме желтых круглых таблеток по 5 мг, розовых круглых таблеток по 10 мг, 20 мг, овальных розовых таблеток по 40 мг. В блистере 7-14 таблеток.
- ????⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 3 раза пациентами и врачами обсуждается препарат Крестор – посмотреть советы врачей
- Цены: купить дешевле (1850 RUB.)
- Официальная инструкция: ☞ читать инструкцию из упаковки ☜
Бесплатный вопрос врачу ✚ | Ошибка в описании? |
Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/153-k/25879-krestor
Крестор
В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).
МНН: розувастатин.
Форма выпуска
Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.
Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.
Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности.
Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.
Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.
Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %).
Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки.
У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.
Показания к применению
Лекарство применяют:
- в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
- в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
- лечение атеросклероза;
- в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.
Противопоказания
- тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
- кормление грудью и беременность;
- пациенты принимающие циклоспорин;
- миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
- дети (до 18 лет);
- аллергия, на какие либо из компонентов препарата.
Побочные действия
Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)
Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.
Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.
Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.
У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.
Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.
У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.
Передозировка
При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.
Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.
Взаимодействие
- Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.
- Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).
- Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.
- Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.
Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.
Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.
Срок годности
3 года.
Аналоги Крестора
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Заменителями Крестора являются: кливас, ровикс, ромазик, розватор, розукард, роксера, фастронг, розулип, розувастатин, сандоз, розарт, мертенил.
- Крестор и его аналоги: аллеста, астин, аторвастерол, атормак, вабадин, вазоклин, васта, зоста, лескол XL, торзакс, ливостор, липимакс, липримар, ловастатин, симвакард, этсет, симгал, толевас, торвакард, тулип, торвазин, симстат, симвакор, правапрес, литорва, липодемин, лимистин, ливазо, кардак, Зокор, вазилип, атотекс, аторис, амвастан.
- Цена аналогов может существенно отличатся от оригинала.
Отзывы о Кресторе
Отзывов о Кресторе на форумах мало. Препарат появился на отечественном рынке сравнительно недавно.
Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты.
Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.
Цена Крестора, где купить
Купить в Москве 28 таблеток по 5 мг можно за 972 рубля.
Цена Крестор 10 мг в аптеках составляет порядка 1537 рублей за 28 штук. Цена 20 мг Крестор от холестерина составляет 2439 рублей за 20 штук.
Приобрести таблетки 40 мг, 28 штук можно за 3656 рублей.
Источник: https://medside.ru/krestor
Чем нас лечат: Крестор. Борец с холестерином
23 августа 2018 в 18:07МедицинаПомогает ли препарат снижать уровень холестерина в крови
Что не так с «хорошим» и «плохим» холестерином, о которых так часто пишут СМИ, как липиды путешествуют по организму и для чего они нужны, стоит ли здоровым людям пить статины для профилактики и при чем тут целый список «космических» названий, читайте в рубрике «Чем нас лечат» Indicator.Ru.
По просьбам читателей мы решили рассказать о препарате Крестор, который назначают для снижения уровня холестерина в крови. Этот препарат вышел на рынок на заре двухтысячных, а в 2013 году попал в пятерку самых продаваемых лекарств в США. Давайте разберемся, заслужил ли он такую популярность.
Холестерин: хороший, плохой, злой
Зачем снижать уровень холестерина в крови, понятно всем: целая уйма исследований еще в прошлом веке подтвердила, что высокий уровень холестерина в крови повышает риск образования атеросклеротических бляшек и других проблем с сосудами.
Чуть более продвинутые читатели знают о «хорошем» и «плохом» холестерине. Первый, оказывается, даже полезен, ну а о втором и так все понятно. Следовательно, уровень «плохого» надо понижать, а «хорошего» — повышать. Это не совсем так.
На самом деле «хорошие» и «плохие» в организме не холестерины, а липопротеины — сложные белково-жировые соединения, которые создают «капсулы», способные перевозить более 1000 молекул фосфолипидов, холестерина и триглицеридов.
Эти капсулы нужны липидам для путешествий по организму, так как самостоятельно они не могут этого делать.
Холестерин, соединенный с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП), может оседать на эндотелии, внутренней выстилке кровеносных сосудов, и окисляться, запуская цепь воспалительных реакций, которая может привести к атеросклерозу. Липопротеины высокой плотности (ЛПВП), напротив, не дают атеросклеротическим бляшкам образовываться и снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний.
При этом сам по себе холестерин не только не вреден, но и необходим организму человека и других животных: из него производятся стероиды (к этой группе веществ относятся многие гормоны, в том числе половые), а также витамин D.
Кроме того, холестерин нужен для строительства клеточных мембран, а также синтеза желчных кислот, позволяющих переваривать жирную пищу. Уровень холестерина надо контролировать именно из-за его ЛПНП-версии.
По данным Национального института сердца, легких и крови США, снизить уровень холестерина в крови при помощи одной лишь диеты зачастую невозможно, поскольку примерно 80% холестерина организм производит самостоятельно и лишь 20% добывает из пищи. Получится ли сделать это благодаря препарату Крестор?
Из чего же, из чего
Главное действующее вещество Крестора — розувастатин. Он же главная молекула в составе Акорты, Мертенила, Розарта, Розистарка, Розукарда, Розулипа, Роксера, Тевастора и других лекарств. Если говорить совсем точно, то Крестор — это кальциевая соль розувастатина, где кальций замещает водород, находящийся в правом верхнем углу этой картинки (OH в карбоксильной группе).
Розувастатин относится к статинам — классу препаратов, которые подавляют действие фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент — важное звено в самом начале цепочки из 37 реакций, в результате которых получается холестерин.
Кроме того, согласно некоторым исследованиям (например, этой работе, опубликованной в The Journal of Clinical Investigation), статины подавляют работу С-реактивного белка, индикатора воспаления.
Правда, статья в одном из самых цитируемых медицинских научных журналов, The Lancet, не подтверждает эти данные.
Согласно работе, опубликованной в Nature, высокие уровни C-реактивного белка влияют на риск сердечно-сосудистых заболеваний, но не очень сильно. Так что, вероятно, между этими факторами зависимость не прямая, а косвенная.
По данным американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, одобрившего препарат, организм усваивает примерно 20% принятого розувастатина.
88% этого количества связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, а через примерно сутки 90% препарата выводится через кишечник в неизменном виде.
Достаточно ли этого количества для эффективного воздействия на холестерин?
Аврора, Юпитер и статистика
Большинство стран мира одобрили применение розувастатина. Это один из самых изученных статинов, действие которого проверялось во множестве клинических испытаний. Давайте расскажем про два самых известных — из программы GALAXY. Что важно, они рандомизированные двойные слепые и плацебо-контролируемые.
Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования.
«Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества.
Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Исследование AURORA (A Study to Evaluate the Use of Rosuvastatin in Subjects on Regular Hemodialysis: An Assessment of Survival and Cardiovascular Events) было проведено в 280 центрах, расположенных в 25 странах мира. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности повышен риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, однако ранее не было известно, наступает ли какое-то улучшение в результате приема статинов. 2776 пациентов в возрасте 50-80 лет с терминальной стадией почечной недостаточности разделили на две группы, первой из которых ежедневно давали 10 мг розувастатина, второй — плацебо. Через три месяца уровень холестерина, связанного с липополипротеинами низкой плотности, оказался на 43% ниже в группе розувастатина. Однако по частоте инфарктов, инсультов и смертей от сердечно-сосудистых заболеваний группы не отличались (по крайней мере, на протяжении тех четырех месяцев, пока шло исследование).
Второе масштабное исследование, в котором поучаствовало уже 17 802 пациента, — JUPITER (Justification for the Use of Statins in Primary Prevention: An Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin).
Целью работы было показать пользу статинов для профилактики различных заболеваний, а также узнать, можно ли при помощи теста на С-реактивный белок определить пациентов, у которых не регистрируется повышенный уровень холестерина в крови, но есть риск инфаркта или инсульта.
На оба эти вопроса авторы дали утвердительный ответ, в результате чего FDA разрешило принимать статины здоровым женщинам старше 60 и мужчинам старше 50 лет, курящим или страдающим от повышенного артериального давления, а также тем, у кого повышен уровень С-реактивного белка.
Также авторы исследования отметили, что у пациентов, принимающих Крестор, на 27% увеличивается риск диабета.
Надо отметить, что обе эти работы частично профинансированы производителями, хотя авторы в обоих случаях не скрывают конфликт интересов. Кроме того, у исследования JUPITER 9 из 14 авторов имеют прямые связи с производителем препарата (компанией Astra Zeneca), а глава исследовательский группы еще и владеет патентом на тест на С-реактивный белок.
- В списках (не) значился
- Опубликованный в журнале The Lancet обзор 27 рандомизированных испытаний, в которых в сумме поучаствовало 174 000 пациентов, приходит к выводу, что статины действительно помогают понизить уровень холестерина в крови, причем они одинаково эффективны как для мужчин, так и для женщин.
- В Кохрейновском обзоре, который вышел в 2012 году, авторы рассмотрели рандомизированные контролируемые и неконтролируемые исследования, длившиеся от 3 до 12 недель и устанавливающие зависимость эффекта розувастатина от дозировки.
Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
Под этот критерий подошло 108 клинических испытаний, где в сумме поучаствовало 19 596 пациентов. Им назначали препарат в дозировке от 1 до 80 мг.
Выяснилось, что уровень холестерина, связанного с липопротеинами низкой плотности, действительно понижается в крови в прямой зависимости от дозы, при этом действие розувастатина оказывается примерно в три раза сильнее эффекта его «родственника» атровастатина.
А вот на уровень липопротеинов высокой плотности изменение дозировки не влияет: препарат просто увеличивает их количество примерно на 7%.
Несмотря на такое количество данных, подтверждающих эффективность Крестора, в 2003 году (в год регистрации препарата) в редакционной колонке журнала The Lancet появились обвинения производителей в том, что они поторопились с выводом лекарства на рынок и не провели достаточного количества клинических испытаний.
Через несколько дней тот же журнал опубликовал ответ главы компании-производителя, который это отрицал, и дискуссия прекратилась.
В 2005 году американские пациенты также подавали петицию, чтобы запретить выпуск препарата и изъять его с рынка, однако эксперты FDA тщательно оценили доказательную базу препарата и не нашли веских причин для беспокойства.
Indicator.Ru рекомендует: можно, но осторожно
Статины — мощные препараты, действие которых доказано во множестве клинических испытаний, однако у них немало побочных эффектов и противопоказаний. Пациентам со склонностью к мышечной слабости и с заболеваниями печени и почек, скорее всего, придется отказаться от приема этих препаратов.
Также известно, что для носителей определенных генов, а также представителей некоторых азиатских этнических групп дозировку нужно снижать, так как их организм более чувствителен к препарату.
Многие лекарства: циклоспорин, комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром, иммунодепрессанты, противогрибковые средства и целый ряд других — опасно принимать одновременно с Крестором.
Антациды (к этой группе относятся многие препараты от изжоги) будут мешать усваиванию препарата, поэтому их не следует принимать в течение двух часов после Крестора. От употребления алкоголя и от курения лучше тоже воздержаться.
К сожалению, если в США статины пытаются назначать и здоровым людям, в России их не всегда принимают и те, кто в них нуждается.
Субъективные ощущения от более низкого холестерина в крови незаметны, а препарат стоит немало, поэтому пациенты порой попросту бросают лечение, едва начав, из-за чего лекарство не успевает им помочь. Как часто бывает, в данном случае истина где-то посередине.
Здоровым людям с нормальным уровнем холестерина лучше не принимать Крестор для профилактики, так как он повышает риск развития сахарного диабета второго типа.
Если же холестерина в крови слишком много, и это не удается исправить при помощи диеты и здорового образа жизни, препарат будет эффективен (как и в целом лекарства из группы статинов). Ведущие кардиологи страны считают, что, прежде чем назначать статины, нужно оценить общий сердечно-сосудистый риск пациента по шкале SCORE.
В любом случае решение о приеме статинов пациент должен принимать не самостоятельно, а совместно с лечащим врачом, так как медик лучше оценит состояние конкретного пациента и сможет грамотнее рассчитать нюансы дозировки, взвесить все риски для каждого конкретного случая и проследить за состоянием организма во время курса приема этих препаратов.
Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.
Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.
Источник: https://indicator.ru/medicine/pomogaet-li-krestor-holesterin.htm
Крестор
Крестор – препарат с гиполипидемическим действием.
Форма выпуска и состав
Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон; по 40 мг: овальные, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522» на одной из сторон, на другой – «40» (по 7 или 14 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция);
- Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.
Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.
Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).
Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ). Он также снижает соотношение ХС к ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП к ХС-ЛПВП, АпоВ к АпоА-1. Изменение указанных параметров при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону) и гипертриглицеридемии (тип IIb и IV по Фредриксону) носит дозозависимый эффект.
Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП ~ 4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.
- У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.
- При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.
- При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.
В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ).
Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо.
В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал составлял от -0,0196 до -0,0093; р < 0,001]. Прямая зависимость между снижением ТКИМ и уменьшением риска сердечно-сосудистых осложнений до настоящего времени продемонстрирована не была.
Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ишемической болезни сердца, для которых доза Крестора 40 мг не является рекомендованной. В дозе 40 мг Крестор должен назначаться больным с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
В исследованиях JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) приняло участие 17 802 пациентов.
По результатам было установлено, что розувастатин значительно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений [142 по сравнению с 252 в группе плацебо (р < 0,001)], снижение относительного риска составило 44%. Эффективность лечения оценивалась спустя 6 месяцев регулярного приема препарата.
Также отмечено статистически значимое уменьшение комбинированного критерия, включавшего инсульт, инфаркт и смерть от сердечно-сосудистых причин – на 48% (соотношение рисков – 0,52; 95% доверительный интервал – 0,4–0,68; р < 0,001), уменьшение возникновения нефатального или фатального инфаркта миокарда – на 54% (соотношение рисков – 0,46; 95% доверительный интервал – 0,3–0,7), нефатального или фатального инсульта – на 48%, общей смертности – на 20% (соотношение рисков – 0,8; 95% доверительный интервал – 0,67–0,97; р = 0,02). Профиль безопасности розувастатина в дозе 20 мг в целом схож с таковым при применении плацебо.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальной концентрации в плазме розувастатин достигает примерно в течение 5 часов. Его абсолютная биологическая доступность составляет около 20%.
Метаболизируется препарат преимущественно печенью – органом, который является основным местом синтеза холестерина и метаболизма холестерина липопротеинов низкой плотности. Объем распределения ~ 134 л. Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) ~ 90%.
Около 10% розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. В его метаболизме больше всего принимает участие изофермент CYP2C9, в меньшей степени – изоферменты CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6.
Основные выявленные метаболиты препарата – N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Первый примерно вполовину менее активен, чем розувастатин, остальные – фармакологически неактивны. Минимум 90% фармакологической активности в отношении ингибирования циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы приходится на долю розувастатина, остальное – его метаболитов.
Около 90% принятой дозы розувастатина (включая абсорбированное и неабсорбированное вещество) выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть – почками.
Период полувыведения (Т ½) ~ 19 часов. Его продолжительность не меняется в случае увеличения дозы.
Средний геометрический плазменный клиренс ~ 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации препарата.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При ежедневном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
- возраст и пол: клинически значимые изменения фармакокинетики розувастатина не отмечены;
- расовая принадлежность: у пациентов азиатской национальности (корейцев, китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) отмечено примерно двукратное увеличение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальной концентрации розувастатина, у индийских пациентов – эти показатели увеличены в 1,3 раза по сравнению с европейцами. Между пациентами европеоидной и негроидной рас значимые различия в фармакокинетике препарата не выявлены;
- генетический полиморфизм: розувастатин связывается с транспортными белками ОАТР1В1 и BCRP. У носителей генов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечено увеличение AUC в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421СС;
- печеночная недостаточность: при печеночной недостаточности с баллом ≤ 7 по шкале Чайлда – Пью увеличение Т ½ не выявлено. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлда – Пью установлено по крайней мере двукратное увеличение Т ½. У пациентов с баллами > 9 по шкале Чайлда – Пью опыт применения розувастатина отсутствует;
- почечная недостаточность: при легкой и умеренной почечной недостаточности уровни плазменных концентраций розувастатина и его основного метаболита существенно не менялись. У пациентов с выраженной недостаточностью почечной функции (клиренс креатинина < 30 мл/мин) плазменная концентрация розувастатина увеличивалась в 3 раза, N-десметилрозувастатина – в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе уровень розувастатина в плазме примерно на 50% выше, чем у здоровых обследуемых.
Показания к применению
- Первичная гиперхолестеринемия (увеличенное содержание холестерина в сыворотке) по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – как дополнительная терапия к диете в случаях, когда диета и другие немедикаментозные способы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) являются недостаточными;
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнительная терапия к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или при недостаточности подобного лечения;
- Гипертриглицеридемия (по Фредриксону – тип IV) – как дополнение к диете;
- Атеросклероз (для замедления прогрессирования) – как дополнение к диете у больных с наличием показаний к проведению терапии для понижения концентрации общего ХС (холестерин) и ХС-ЛПНП (холестерин липопротеинов низкой плотности);
- Основные сердечно-сосудистые осложнения, включая артериальную реваскуляризацию, инфаркт, инсульт (первичная профилактика) у взрослых больных без клинических симптомов ишемической болезни сердца, но с наличием высокого риска ее развития (для мужчин возраст – от 50 лет, для женщин – от 60 лет, увеличенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии еще хотя бы одного из дополнительных факторов риска: артериальной гипертензии, низкой концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза раннего начала ишемической болезни сердца).
Противопоказания
- Болезни печени, протекающие в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови (больше чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы);
- Одновременный прием с циклоспорином;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Крестора входит лактоза);
- Возраст до 18 лет;
- Беременность, период грудного вскармливания (лактации), отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин;
- Гиперчувствительность к компонентам Крестора.
Дополнительными противопоказаниями для суточной дозы 5, 10 или 20 мг являются:
- Выраженные функциональные нарушения почек (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту);
- Миопатия;
- Предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений.
Противопоказаниями для суточной дозы 40 мг являются (дополнительно):
- Чрезмерное употребление алкоголя;
- Наличие факторов риска возникновения рабдомиолиза/миопатии, а именно: средней степени тяжести почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту), гипотиреоз, семейный либо личный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне применения фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
- Состояния, при которых плазменная концентрация розувастатина может увеличиваться;
- Одновременный прием с фибратами;
- Принадлежность к монголоидной расе.
При наличии описанных выше состояний/заболеваний Крестор в суточной дозе 5, 10 и 20 мг нужно принимать с осторожностью (под врачебным наблюдением).
Согласно инструкции, Крестор во всех дозировках с осторожностью следует принимать при наличии следующих состояний/заболеваний:
- Неконтролируемые судорожные припадки;
- Болезни печени в анамнезе;
- Артериальная гипотензия;
- Сепсис;
- Эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, протекающие в тяжелой форме;
- Травмы, обширные хирургические вмешательства;
- Возраст от 65 лет.
Крестор в суточной дозе 40 мг при слабой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 60 мл в минуту) следует принимать с осторожностью.
Опыта применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью нет.
Инструкция по применению Крестора: способ и дозировка
Крестор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и в любое время суток. Таблетки нужно проглатывать целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая водой.
Перед началом курса лечения нужно соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету (ее следует продолжить на протяжении всей терапии).
Дозу Крестора врач подбирает индивидуально, она определяется целями проводимого лечения и терапевтическим ответом на лечение с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная суточная доза для больных, начинающих принимать Крестор, или для переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы пациентов должна составлять 5 или 10 мг, кратность приема – 1 раз в день.
При подборе начальной дозы нужно руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и учитывать возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов.
При необходимости возможно увеличение дозы через 4 недели.
Из-за высокого риска развития побочных действий, увеличение дозы до 40 мг (после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 недель лечения) можно проводить только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг желаемый результат достигнут не был, и которые будут находиться под наблюдением врача. Особенно тщательное наблюдение рекомендуется за пациентами, получающими Крестор в дозе 40 мг.
Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендовано больным, которые ранее не обращались к врачу. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы Крестора необходимо контролировать показатели липидного обмена (при необходимости может потребоваться коррекция дозы).
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) применение Крестора противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано больным с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту).
Больным с умеренными функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.
- Крестор противопоказано принимать больным с заболеваниями печени, протекающими в активной фазе.
- Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
- При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы, а также для пациентов с предрасположенностью к миопатии не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).
Побочные действия
Побочные действия, возникающие при применении Крестора, как правило, носят слабовыраженный и преходящий характер. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота их развития носит в основном дозозависимый характер (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Источник: https://www.neboleem.net/krestor.php