Секвестранты желчных кислот: список препаратов (колестипол, колесевелам, холестирамин, колестагель)

Колесевелам представляет собой препарат, относящийся к секвестрантам жирных кислот. Группа этих препаратов предназначена для снижения уровня холестерина в организме больного, страдающего от избытка этого компонента в плазме крови. Эти препараты применяются в качестве вспомогательных, при проведении комплексной терапии.

Применение этих лекарственных средств позволяет снизить вероятность развития ишемии.

Особенностью препарата Колесевелам является отсутствие неприятных вкусовых качеств у средства, что обуславливает более частое его применение по сравнению с другими лекарствами, относящимися к этой группе.

Запрещен прием лекарства больным страдающим сахарным диабетом первого типа.

Секвестранты желчных кислот обеспечивают связывание холестерина и желчных кислот синтезируемых в клетках печени из холестерина.

За счет связывания желчных кислот печень вынуждена синтезировать дополнительное количество этих компонентов, расходуя на это большее количество холестерола. Использование дополнительного объема холестерина для выработки желчных кислот способствует снижению количества липофильного спирта в плазме крови.

Меры предосторожности при использовании Колесевелама

Прежде чем использовать медикамент в качестве вспомогательного терапевтического средства следует проконсультироваться с врачом по вопросу его применения. В состав препарата входит действующее соединение гидрохлорид солесевелама, которое способно спровоцировать у некоторых групп пациентов возникновение аллергической реакции.

• При консультации с лечащим врачом следует указать все препараты, витаминные комплексы, пищевые добавки и растительные сборы, используемые для проведения терапевтического воздействия на организм.
• Данная информация позволит врачу, контролирующему проведение курса лечения правильно подобрать дозировку лекарства.
• Помимо этого больному при употреблении лекарства следует помнить, что его употребление должно осуществляться как минимум за 4 часа до приема таких средств как:

1. витаминные комплексы;
2. антикоагулянты;
3. инсулин;
4. Левотироксин;
5. оральные контрацептивы;
6. Варфарин;
7. Верапамил;
8. Глибурид и некоторых других.

Перед тем как разрешить прием лекарства врач должен знать о частоте возникновения у больного запоров, а также о проведении оперативных вмешательств на кишечнике или желудке.

  Диаформин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Назначение лекарственного препарата и определение оптимальной дозировки осуществляется врачом с учетом всех имеющихся у него результатов обследования и наличия индивидуальных особенностей организма больного.

Врача следует уведомить, если в организме присутствует опухоль поджелудочной железы, спровоцированная высоким уровнем триглицеридов

Инструкция по применению препарата

В соответствии с инструкцией по применению медикамент следует принимать перорально и запивать достаточным количеством воды.

  Саксаглиптин: инструкция по применению, цена, аналоги

1. При использовании медикамента при проведении терапии сахарного диабета требуется одновременно с приемом препарата соблюдать специальную диету и регулярно осуществлять контроль уровня сахара в организме.
2. В случае если лекарство применяется для терапии высокого уровня холестерола в плазме крови, то требуется у лечащего врача получить подробные инструкции по соблюдению диетического питания в период лечения.
3. Дозировка используемого препарата отличается для каждой группы больных.
4. При коррекции уровня липидов в крови рекомендуется принимать лекарственный препарат в следующих дозировках:

• Взрослым рекомендуется ежедневно употреблять 6 таблеток в сутки. Это количество медикамента можно принимать единоразово в сутки или разделить на два приема.
• При необходимости приема препарата в детском возрасте дозировку средства определяет врач с учетом результатов проведенного обследования ребенка и индивидуальных особенностей его организма.

• В соответствии с руководством по приему лекарства в случае если пропущен прием очередной дозы, то в последующем не следует принимать двойную дозировку средства
• При возникновении передозировки требуется обратиться за помощью в медучреждение и прекратить прием лекарства.
• Используемая при лечении больного дозировка медикамента определяется врачом, исходя из состояния здоровья пациента, и корректируется в процессе проведения терапии.
• Важные моменты, требующие обсуждения с врачом и получения рекомендаций по вопросу приема лекарства, являются следующие:

1. период грудного вскармливания;
2. наличие проблем в работе пищевода;
3. период планирования беременности и период вынашивания ребенка;
4. наличие проблем с осуществлением глотания.

После начала употребления медикамента следует скрупулезно следить за состоянием организма и при появлении отклонений в самочувствии необходимо незамедлительно посетить врача с целью устранения отклонений и корректировки при необходимости дозы медпрепарата.

Побочные эффекты, показания и противопоказания к применению

Использование в процессе проведения лечения Колесевелама способно спровоцировать возникновение целого комплекса побочных эффектов. Указанные побочные эффекты от применения лекарства появляются достаточно часто, но не всегда.

Некоторые из побочек возникают достаточно редко, но могут иметь достаточно тяжелые последствия для организма человека.

В случае выявления первых признаков развития побочных реакций следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу. Особое внимание к организму требуется в случае проявления негативного воздействия на протяжении достаточно длительного времени.

Одними их наиболее распространенных негативных влияний являются следующие:

• появление сильных болевых ощущений в области спины;
• возникновение частых запоров;
• появление достаточно сильных головных болей;
• развитие диспепсии;
• появление сильных болевых ощущений в области живота;
• появление болевых ощущений в мышечных тканях и болей в суставах.

  Диабеталонг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

1. Основным показанием к назначению приема лекарства является наличие высокого уровня холестерола в плазме крови.
2. При назначении средства следует учитывать возможное наличие у больного противопоказаний к использованию Колесевелама.
3. Основными противопоказаниями являются следующие:

1. Проведение оперативного вмешательства на кишечнике или желудке.
2. Снижение активности кишечника.
3. Наличие у больного аллергической реакции на компоненты лекарственного средства.

Помимо этого, противопоказанием является наличие у больного панкреатита в любой форме.

Аналоги препарата и отзывы

Хранить лекарство следует в условиях комнатной температуры или в прохладном месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей. Запрещено подвергать лекарственное средство заморозке. Место хранения должно быть недоступным для детей и домашних животных.

Срок годности медикамента составляет три года. По истечении этого периода применение лекарства категорически запрещается.

Даже одноразовое употребление лекарства способно привести к серьезным нарушениям и осложнениям в организме больного.

Колесевелам является не единственным препаратом, относящимся к группе. У этого медикамента имеется целый комплекс различных аналогов.

Аналогами медсредства являются в первую очередь следующие лекарства:

• Колестирамин или Холестерамин;
• Колестипол.

• Все эти медикаменты представляют собой ионнообменные соединения полимеров, способные снизить уровень холестерина в организме минимум на 20%.
• Вопрос с выбором аналогов медикамента следует решать с лечащим врачом на основании проведенного обследования организма больного и его индивидуальных особенностей.
• При выборе лекарства следует учитывать не только показания и противопоказания к применению, но вероятность развития побочных эффектов при приеме лекарственного средства.

На сегодняшний день секвестранты желчных кислот являются запрещенными к свободной реализации. Несколько ранее проведение терапии осуществлялось путем применения Квестранома, препарата, относящегося к группе холестираминовых средств. На территории США эта разновидность изоляторов желчных кислот желчи разрешена к использованию.

1. Отзывы о препарате являются достаточно неоднозначными, что вероятнее всего связано с различиями физиологии больных и правильностью применения лекарства в соответствии с рекомендациями, полученными от врача.
2. Купить лекарственный препарат на территории Российской Федерации невозможно, так как медикамент является не зарегистрированным в РФ.
3. Покупать препарат можно через сеть интернет стоимость на территории Германии составляет около 110 евро, что по нынешнему курсу валют составляет около 7700 рублей.
4. Как снизить уровень холестерина в крови расскажет эксперт в видео в этой статье.

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать

Источник: https://diabetik.guru/medications/kolesevelam.html

Что такое секвестранты

Секвестранты желчных кислот (СЖК) являются группой препаратов, использующихся для снижения холестерина в комплексной терапии в качестве вспомогательного лекарственного средства. Они включены в классификацию гиполипидемических препаратов, подавляющих синтез холестерина в плазме крови.

Классификация самих СЖК является условной, содержит сходные по механизму действия препараты. Это относительно давние колестирамин и колестипол, а также сравнительно новый колесевелам.

Свойства секвестрантов обеспечивают уменьшение риска болезней сердца, в том числе ишемии. Клинической практикой подтверждена эффективность СЖК по замедлению осложнений коронарного характера и снижению смертельных случаев от инфаркта.

По своему химическому составу данная группа лекарств относится к ионообменным смолам — высокомолекулярным синтетическим соединениям, представляющим собой твердые нерастворимые полимеры, которые участвуют в ионном обмене с водной средой.

Действие препарата

Слова «секвестировать» и «секвестранты» и имеют один смысл, то есть: «изолировать», «изоляторы». В данном контексте при использовании препарата применяется его свойство изолировать желчные кислоты  в организме.

Механизм действия основан на соединении холестерина с желчными кислотами, которые расходуют холестерин из печени для своего синтеза.

В результате циркуляции желчных кислот в пищеварительной системе они выводятся в двенадцатиперстную кишку, проходят процесс реабсорбции (не всасывания) в кишечнике, благодаря чему в организме остаются ценные для жизнедеятельности вещества.

Действие препарата, снижая холестерин, особенно эффективные результаты показывает на  липопротеинах низкой плотности – плохом холестерине.

Поэтому в ряде случаев эти лекарства используют для беременных и кормящих женщин, детей и подростков для замедления процесса семейной гиперхолестеринемии – наследственного состояния организма с ярко выраженным высоким уровнем холестерина и вытекающими отсюда последствиями. Также практическое отсутствие серьезных побочных явлений дает основание для применения секвестрантов в период начальной терапии.

При нормальной переносимости СЖК назначают в том числе и для длительного лечения, наблюдая уровень холестерина, активность печеночных ферментов и состояние мышечной ткани.

Если курс терапии достаточно продолжительный, то СЖК создают более действенный эффект статинов при комбинации с ними.

Союз этих групп снижает плохой холестерин в среднем на 50%, а прикомбинированной гиперлипопротеидемии (повышенным содержанием жиров в крови с сопутствующими заболеваниями) результаты улучшаются еще на 20-25%.

Побочные эффекты

Как уже отмечалось, секвестранты ЖК имеют очень ограниченное количество побочных эффектов, да и они не считаются серьезными.

  К примеру, холестирамин и колестипол вызывают при их использовании такие слабо выраженные и быстро исчезающие симптомы, как запор, расстройство пищеварения (диспепсия), тошнота,избыточное скопление газов в кишечнике (метеоризм), вздутие живота, изжога.

Если при начальной терапии секвестрантами применять самые малые дозы с одновременным употреблением большого количества воды, то нежелательных эффектов можно избежать.

Свойство не всасывания, то есть реабсорбция, может распространяться и на другие лекарства, если они применяются одновременно с  СЖК. Поэтому ионнообменные смолы нужно употребить спустя 1 час либо за 4 часа до приема иных препаратов. Это также относится к назначению витаминов А, D, Е.

В редких случаях последствиями применения самого «молодого» секвестранта колесевелама могут быть побочные явления в виде мышечной боли (миалгии), воспаления слизистой оболочки глотки (фарингита).

Почти не встречаются симптомы: кашель, боли в спине, насморк. Употребление 6 таблеток колесевелама в сутки имеет незначительное количество случаев с побочными эффектами.

Например, запоры и диспепсия склонны появляться только у 7% больных.

Противопоказания

Если пациент болен семейной гиперлипопротеидемией III и IV типов (повышенным содержанием ряда веществ в крови, что приводит к серьезным патологиям сосудов и сердечной мышцы), то применение СЖК однозначно противопоказано. Невыполнение этого предостережения может вызвать рост уровня триглицеридов (вида жиров).

Нельзя назначать секвестранты ЖК при болезнях, вызванных поражением желчевыводящих путей – билиарном циррозе печени и полной билиарной обструкции. В этих названиях билиарный означает желчный, а обструкция  – препятствие.

Частые запоры у пациента являются противопоказанием к употреблению СЖК. Поэтому, чтобы не повлиять на эффективность лечения, нужно предварительно пройти терапию от запоров и только потом принимать ионнообменные смолы.

Следует внимательно назначать секвестранты при болезни почек, желчнокаменной болезни, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрое, нарушениях свертываемости (коагуляции) крови.

Осторожно делают выбор в пользу данных препаратов при  желудочно-кишечных расстройствах, синдроме мальабсорбции (нарушении кишечного всасывания, вследствие чего ценные питательные вещества не могут задерживаться в организме).

При плохой непереносимости СЖК необходимо исключить их из составляющих терапии  и наблюдать за результатами анализов крови, ферментов мышечной ткани, активности печеночных ферментов.

Препараты

Секвестранты желчных кислот имеют в составе своей группы препараты: колестирамин, колестипол, колесевелам.

Колестирамин

Колестипол

Высокомолекулярный, нерастворимый сополимер. Немного уступает колестирамину в способности связывать желчные кислоты. По показаниям, побочным эффектам и противопоказаниям не имеет отличий от общего описания своей группы препаратов. При комбинации со статинами достигается результат, как у колестирамина.

Колесевелам

Welchol — активное вещество колесевелам

Благодаря положительным органолептическим свойствам, то есть в данном случае – отсутствию неприятных вкусовых ощущений, колесевелам более часто применяется в медицине по сравнению с родственными препаратами.

Почти не имеет побочных явлений на желудочно-кишечный тракт. Не вступает в реакцию с остальными лекарствами. Установленная категория риска для плода позволяет без особой опаски назначать препарат для беременных.

Отличие СЖК от препаратов других гиполипидемических  групп дает более широкий выбор для специалистов, что позволяет точнее подстраивать терапию под особенности организма пациента.

Источник: https://holesterinanet.ru/chto-takoe-sekvestranty.html

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Механизм действия

Все секвестранты желчных кислот имеют одинаковый механизм действия. Поступая в кишечник, они связываются с желчью, образуя нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. В норме же желчные кислоты всасываются, током крови транспортируются к печени, где используются для синтеза новых порций желчи. Отсутствие готового материала заставляет организм синтезировать новые.

Для образования желчных кислот необходим холестерин. Около 75% стерола, образуемого в печени используется для этих целей.

Увеличение объемов синтеза желчных кислот заставляет организм искать дополнительные источники холестерина.

Например, расщеплять ЛПНП или транспортировать стерол от периферических тканей, для этого требуется дополнительное количество липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

На содержание триглицеридов СЖК практически не влияют. Иногда их уровень даже увеличивается. Из-за чего их лучше не использовать при высоком уровне нейтральных жиров (более 3,0 ммоль/л).

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем.

Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты.

Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки.

Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки.

Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

• отрыжку;
• кариес;
• понос;
• тошноту, рвоту;
• язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
• метеоризм;
• желчнокаменная болезнь;
• ощущение собственного сердцебиения;
• боли в животе;
• панкреатит;
• боли в области ануса;
• стеаторея;
• набор или потеря веса.

Противопоказания:

• гипертриглицеридемия;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• закупорка желчевыводящих протоков;
• беременность;
• лактация;
• возраст младше 6 лет;
• прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

• обезвоживание;
• почечная недостаточность;
• совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

• варфарин;
• фенилбутазон;
• хлортиазид;
• тетрациклин;
• пенициллин;
• фенобарбитал;
• дигиталис;
• препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Колестирамин

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Литература

1. Wong NN. Colesevelam: a new bile acid sequestrant, 2001
2. Bersot TP. Drug therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Источник: https://sosudy.info/sekvestranty-zhelchnyh-kislot

Колесевелам: инструкция по применению, аналоги, побочные эффекты

Колесевелам является секвестрантом жирных кислот. Препараты этой группы предназначены для уменьшения концентрации холестерола в крови пациента, путём препятствия его синтеза. Данное средство используется, как вспомогательное при комплексном лечении.

Применение этого лекарства помогает предотвратить развитие тяжёлых осложнений, спровоцированных уменьшением сосудистых просветов в результате образования холестериновых отложений.

По сути – это твёрдые нерастворимые полимеры, которые принимают участие в ионном обмене с водной средой.

Меры предосторожности при использовании Колесевелама

Перед использованием данного средства необходимо посоветоваться с лечащим специалистом. В составе лекарственного средства присутствует гидрохлорид солесевелама. Это вещество может стать причиной развития аллергии у некоторых больных.

Во время консультации нужно обязательно сообщить врачу обо всех лекарственных и не лекарственных средствах, применяемых на данный момент. Благодаря этой информации врач сможет назначить правильную дозировку лекарственного препарата.

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Кроме этого пациенту нельзя забывать, что принимать Колесевелам нужно не позднее, чем за 4 часа до применения:

• витаминных комплексов;
• антикоагулянтов;
• инсулина;
• Левотироксина;
• оральных контрацептивов;
• Варфарина;
• Верапамила;
• Глибудрида.

Перед назначением лекарственного средства доктору необходимо сообщить о наличии запоров у пациента, об операциях на желудке или кишечнике.

Выбор дозировки и назначение средства производится только врачом, который учитывает результаты медицинского обследования и индивидуальные особенности организма пациента.

Важно! Специалисту требуется обязательно сообщить о наличии опухоли в поджелудочной железе, если она развилась в результате высокой концентрации триглицеридов.



Инструкция по применению препарата

Лекарство принимают перорально, запивая водой. Применяя средство при терапии сахарного диабета необходимо лечение совмещать со специальной диетой и регулярно контролировать концентрацию сахара в крови.

При использовании препарата для лечения высокого содержания холестерина в организме нужно проконсультироваться с лечащим врачом по поводу соблюдения диеты во время терапии.

Для каждой из групп пациентов применяемые дозировки препарата отличаются.

Для коррекции количества липопротеинов в организме рекомендовано пить лекарство в таких дозах:

1. Взрослые каждый день должны пить по 6 таблеток. Их можно пить в один приём или разделить на два.
2. Если препарат назначен ребёнку – его дозировка определяется специалистом. При этом учитываются результаты обследований и особенности организма конкретного ребёнка.

Если очередной приём лекарства был пропущен по каким-либо причинам – то при следующем приёме дозу препарата увеличивать не нужно.

Только врач может назначить дозировку, используемую во время лечения. Для этого учитывается состояние здоровья больного. Дозу лекарственного средства во время лечения можно корректировать.

Существует несколько важных моментов, требующих консультации с лечащим врачом по поводу применения медикамента:

• период лактации;
• проблемы с пищеводом, затруднение глотания;
• планирование и вынашивание беременности.

Важно! Начав принимать медикамент нужно тщательно следить за своим здоровьем. Если появились отклонения – нужно срочно посетить специалиста, который поможет их устранить, а при появлении необходимости произведёт коррекцию дозировки средства.

Побочные эффекты, показания и противопоказания

Использование Колесевелама может привести к развитию ряда нежелательных эффектов, которые проявляются не всегда, но достаточно часто. Некоторые из них бывают очень редко, но приводят к тяжёлым последствиям.

При появлении первых признаков побочных эффектов необходимо немедленно обратиться к специалисту. Не терпите и не ждите, что пройдёт само. 

Чаще всего проявляются такие побочные реакции:

• сильные боли в спине;
• частые запоры;
• сильные головные боли;
• диспепсия;
• сильные боли в животе;
• боли в суставах и мышцах.

Главным фактором для назначения данного медицинского средства является высокая концентрация холестерина в организме.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

Назначая средство, доктор учитывает наличие возможных противопоказаний у пациента к применению Колесевелама:

• наличие хирургических операций на ЖКТ;
• низкая активность кишечника;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• любая форма панкреатита.

Аналоги препарата и отзывы

Средство нужно хранить при комнатной температуре в месте, защищённом от солнца и недоступном для детей. Его нельзя замораживать.

Препарат годен в течение трёх лет с момента производства. По истечении срока годности его категорически запрещено использовать.

Колесевелам не единственный препарат, относящийся к секвестрантам желчных кислот. У него есть много аналогов.

Вот некоторые из них:

• Клестирамин;
• Холестерамин;
• Колестипол.

Данные препараты могут понизить уровень холестерола в крови минимум на 20% от изначальных показателей.

Препараты этой группы отпускаются только по рецепту врача. Раньше для лечения использовался препарат Квестраном.

Приобрести Колесевелам в России невозможно, потому что он не сертифицирован в Российской Федерации. Нередко его покупают через Интернет.

Отзывы о данном средстве противоречивы, что, возможно, связано с индивидуальными особенностями пациентов и соблюдением рекомендаций по применению, полученными от специалиста.

Источник: https://holesterin.guru/preparaty/kolesevelam/

Секвестранты желчных кислот и препараты для снижения холестерина

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – это совокупность лекарственных средств, применяемых для понижения холестерина. СЖК классифицируются как гиполипидемические лекарства, подавляющие выработку холестерина и уменьшающие его содержание в плазме крови.

Секвестранты желчных кислот и препараты аналогичного им действия могут использоваться как по отдельности, так и совместно в составе комплексной терапии. Секвестранты ЖК снижают вероятность возникновения недугов сердца, таких как ишемия.

А также практически подтверждена их эффективность в торможении осложнений коронарного типа и уменьшении смертности от инфаркта.

Популярные препараты

По химическому составу секвестранты желчных кислот относят к ионообменным смолам. Это синтетические вещества, которые являются твердейшими нерастворимыми полимерами, способными тем не менее взаимодействовать с водой. Самые распространённые секвестранты желчных кислот: Колестирамин, Колестипол и Колесевелам – это лишь неполный список.

Колестирамин

Средство также носит название Холестирамин. В своей основе оно имеет нерастворимые полимерные вещества, способные осуществлять обмен ионов. Колестирамин справляется с такими задачами:

• снижение холестерина в крови до 20%;
• связывание жирных кислот;
• их изоляция.

В процессе приёма этого лекарства следует выпивать много воды (больше 2 л в день). Его использование совместно со статинами вызывает усиление эффекта от препарата, но при этом наблюдается снижение концентрации статинов. Подобный препарат должен применяться с большой осторожностью пациентами, перешагнувшими шестидесятилетний рубеж.

Колестипол

Это лекарственное средство представляет собой нерастворимый в желчной среде высокомолекулярный сополимер. Он незначительно уступает предыдущему препарату по эффективности связывания желчных кислот.

Комбинация Колестипола со статинами приводит к тому же результату, что наблюдается и у Колестирамина.

Относительно показаний и побочных явлений препарат практически ничем не отличается от иных средств этой группы.

Колесевелам

Лекарство имеет позитивные органолептические характеристики – в частности, он имеет приятный вкус, – и поэтому намного чаще назначается специалистама (если сравнивать с препаратами аналогичного действия). Среди однозначных преимуществ медикамента нужно выделить такие:

• приятное послевкусие после приёма;
• почти полное отсутствие побочных эффектов;
• возможность приёма препарата в период беременности;
• отсутствие взаимодействия с иными лекарствами, что позволяет включать его в комплексную терапию.

Механизм воздействия СЖК

Смысл слов «секвестранты» и «секвестировать», по сути, один, и сводится он к изолированию. Механизм действия этой группы медикаментов базируется на объединении холестерина и желчных кислот. Последние образуются как раз из холестерина печени.

Далее, в процессе продвижения желчных кислот по ЖКТ они оказываются в двенадцатиперстной кишке, где происходит реабсорбция (обратное всасывание), позволяющая оставить в теле человека необходимые для его жизнедеятельности вещества. Секвестранты желчных кислот, механизм работы которых состоит в том, чтобы связать желчные кислоты, препятствуют их реабсорбции. ЖК выводятся из организма, а для синтеза новых расходуется накопленный холестерин.

За счет этого СЖК отлично понижают концентрацию холестерина. Самые впечатляющие результаты они демонстрируют на липопротеинах низкой плотности (ЛПНП).

В некоторых ситуациях эту группу медикаментов назначают женщинам во время беременности и лактации, детям и подросткам для затормаживания развития семейной гиперхолестеринемии. Она является наследственным заболеванием и сопровождается повышенной концентрацией холестерина. Практически полное отсутствие серьёзных побочных эффектов делает возможным приём СЖК на начальном этапе лечения.

В случае нормальной переносимости препаратов этого типа их включают и в длительную терапию. Однако при подобных обстоятельствах необходимо наблюдение за показателями холестерина, активностью ферментов печени и тканей мышц.

Если лечение рассчитано на продолжительный период, то СЖК обеспечивают лучший эффект от приёма статинов. Союз подобных препаратов понижает уровень ЛПНП наполовину, что указывает на неоспоримую результативность такой комбинации.

Противопоказания

В ситуации когда у человека подтверждён диагноз гиперлипопротеидемии 3 или 4 типа, то есть с повышением концентрации определённых веществ в крови, провоцирующим серьёзные патологии сердца и сосудов, приём СЖК абсолютно противопоказан. Игнорирование такого предостережения способно повлечь возрастание уровня триглицеридов (разновидность жиров).

Запрещается применять СЖК при заболеваниях, спровоцированных патологиями желчевыводящих путей – при полной билиарной обструкции и билиарном циррозе печени.

Препятствием для приёма СЖК считаются учащённые запоры у больного. Дабы устранить возможность неэффективной терапии по этой причине, следует заранее пройти лечение, наладить стул и лишь затем прибегать к помощи СЖК.

Кроме того, необходимо с особой внимательностью назначать подобные препараты при недугах почек, желчнокаменной болезни, геморрое, при проблемах со свёртываемостью крови, а также при язвах желудка либо двенадцатиперстной кишки. Не меньшую осторожность проявляют, назначая эту группу медикаментов при расстройствах ЖКТ и синдроме мальабсорбции (сбой в кишечном всасывании, на фоне которого жизненно важные питательные вещества не усваиваются).

Если же отмечается плохая переносимость лекарств из группы СЖК, то их исключают из терапии и ещё некоторое время наблюдают за показателями анализов крови, ферментов печени и мышечной ткани.

Однако даже пациенты, у которых нет проблем с восприятием таких лекарств, должны понимать, что использование препаратов не снимает с них обязанности следить за образом жизни, стилем питания и контролировать свой вес.

Источник: https://vseoholesterine.ru/statiny/sekvestranty-zhelchnyx-kislot-i-preparaty.html

Секвестранты желчных кислот

Основной механизм действия СЖК – прерывание нормальной рециркуляции богатого ХС пула желчных кислот.

Ионнообменные смолы связывают желчные кислоты – продукты обмена ХС, в просвете тонкого кишечника и усиливают их экскрецию с фекалиями. В результате в печеночных слетках развивается дефицит ХС, для компенсации которого увеличивается количество мембранных рецепторов к ЛНП, обеспечивающих дополнительный клиренс ХС ЛНП из плазмы.

СЖК связывают желчные кислоты в кишечнике, тем самым выключая их из процесса рециркуляции. Истощение пула желчных кислот в печени ведет к повышению их синтеза из ХС гепатоцитов, таким образом, содержание ХС в гепатоцитах снижается.

• В дополнение к эффекту на желчные кислоты СЖК абсорбируют ХС из пищи, впрочем, при длительном лечении этот механизм действия СЖК можно считать незначительным.
• Прерывание рециркуляции желчных кислот, повышение экскреции с калом и истощение содержания ХС в печени – все эти механизмы приводят к повышению экспрессии рецепторов ЛПНП в гепатоцитах, что, в свою очередь, ведет к снижению уровня ХС в плазме крови.
• СЖК при длительном применении стимулируют активность редуктазы ГМГ-КоА (вторичный эффект), поэтому их часто комбинируют со статинами.
• После начала приема колестирамина в дозе 4-8 г/сут уровень ХС в плазме начинает снижаться уже на 2-й неделе лечения.
• Применение СЖК при хорошей переносимости можно продолжать сколь угодно долго, периодически определяя уровень липидов, активность ферментов печени и КФК.
• Отмена колестирамина приводит к возвращению уровня липидов к исходному примерно через 2-4 нед.

По мнению специалистов, риск повышения уровня ТГ на фоне применения СЖК выше при исходно повышенном уровне этих липидов. Комбинированная терапия СЖК со статинами или НК позволяет добиться снижения уровня ХС ЛПНП на 45-60%.

У больных с комбинированной ГЛП сочетание СЖК с НК или статинами дает дополнительное снижение уровня ХС ЛПНП на 20-25%. СЖК практически не влияют на уровень хиломикронов в крови (ГЛП I типа по классификации Фредриксона).

СЖК действуют в дистальном отделе тонкой кишки, не всасываются и не оказывают системного воздействия.

Источник: https://www.smed.ru/guides/43273

Секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота от холестерина

Секвестранты желчных кислот, или ионообменные смолы, связывают в кишечнике желчные кислоты, образуя с ними комплексы, и таким образом изолируют (секвестируют) их. В результате этого затрудняется обратное всасывание желчных кислот и усиливается выведение их из организма с каловыми массами. В печень возвращается меньшее количество желчных кислот. Возникает необходимость в новых кислотах из холестерина (их синтез больше не подавляется кислотами, возвращающимися из кишечника). Увеличение образования холестерина в клетках печени происходит в основном за счет увеличения числа структур (рецепторов) на клетках печени, выхватывающих липопротеины низкой плотности (ЛПНП) из крови.

Важнейшим достоинством поглотителей желчных кислот является то, что они не всасываются в кровь, а действуют только в кишечнике. Таким образом, значительно уменьшается вероятность возникновения серьезных осложнений. Поэтому именно с этих препаратов целесообразно начинать лечение.

Они могут быть рекомендованы для лечения детей и лиц, не принимающих медикаментов по поводу каких-либо заболеваний. К этой группе относятся холестирамин (квестран, кванталан), гуарем и колестипол (холестид), которые применяются давно. При длительном приеме (5-10 лет) наблюдается стойкое снижение холестерина в крови в среднем на 8,5%.

У таких больных реже происходит увеличение стенозирования артерий, и меньше случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозы секвестрантов желчных кислот

Оба лекарства представляют собой нерастворимые в воде порошки, которые взбалтывают в какой-нибудь жидкости (воде, соках, супе и т.д.). Холестирамин принимают обычно во время еды по 4 — 24 г в сутки, колестипол — 5-20 г в сутки. При назначении малых и средних доз принимают два раза в день. Высокие дозы (24 г) делят на три приема.

Гипохолестеринемический эффект проявляется обычно через один месяц.

Побочные эффекты

Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот
• запоры
• вздутие живота
• тошнота

Уменьшить вероятность их можно назначением минимальной дозы препарата и постепенным увеличением до лечебной дозы.

Холестирамин и колестипол могут нарушать усвояемость дигоксина, тиазидных диуретиков, Р-блокаторов, витаминов А, Д, К и фолиевой кислоты. Поэтому необходимо назначать прием препаратов за 1 час до приема секвестрантов.

В меньшей степени вызывают побочные эффекты новые препараты — ингибиторы абсорбции холестерина: эзетрол, эзетимиб.

Препараты этой группы могут комбинироваться с другими гиполипидемическими средствами в случаях тяжелых гиперлипидемий, при неэффективности высоких доз одного лекарства (монотерапия), с целью уменьшения побочного действия других лекарств.

Дифференцированное назначение гиполипидемических препаратов в зависимости от типа нарушения липидного обмена представлены в таблице ниже.

Выбор гиполипидемических препаратов в зависимости от вида гиперлипидемии

ГиперлипидемияПрепараты первого рядаПрепараты второго рядаКомбинации препаратов

Гиперхолестеринемия	Статины	Фибраты, эндурацин	Статины + фибраты
Комбинированная ГЛП	Статины, фибраты	Эндурацин	Статины + фибраты Статины + эндурацинФибраты + эндурацин
Гипертриглицеридемия	Фибраты, эндурацин	Статины	Фибраты + статины Фибраты + эндурацин

Никотиновая кислота

Гиперлипидемия приводит к атеросклерозу

Никотиновая кислота это общеизвестный препарат, витамин группы В. Обладает широким спектром действия на липиды и липопротеиды крови, но в основном является гипотриглицеридемическим средством.

Механизм действия

Никотиновая кислота подавляет активность липаз в жировых депо, тормозит образование ЛПОНП и ЛПНП, усиливает выведение из крови триглицеридов.

Препарат увеличивает пул ЛПВП за счет снижения скорости их распада, а также обладает незначительно выраженным свойством активизировать фибринолитическую систему и таким образом увеличивать способность крови растворять образовавшиеся в кровеносных сосудах тромбы.

В результате длительных исследований выявлено, что постоянный прием никотиновой кислоты в течение 4-7 лет приводит к стойкому снижению холестерина на 10%, триглицеридов — на 36% и уменьшению на 27% развивающихся инфарктов миокарда.

При проведении коронарографии у лиц, получавших комбинацию никотиновой кислоты и колестипола, в 39% отмечен регресс стенозирования сосудов. Лечебная доза препарата составляет 3-6 г в сутки и делится на 2-3 приема. Начинают лечение с небольших доз (50 мг), постепенно увеличивая в течение одного месяца до оптимальной суточной дозы.

Для инактивации простагландинов, в большом количестве образующихся при приеме никотиновой кислоты, рекомендуется прием 0,5 г аспирина. Эндурацин — особая пролонгированная форма препарата, cодержащая никотиновую кислоту в дозе 0,5 г. Лучше переносится больными. Поддерживающая доза 1,5—2,0 г. Начинают с 0,5 г. Наращивают дозу в течение двух недель.

Побочные эффекты никотиновой кислоты

Наиболее серьезный из часто встречающихся побочных эффектов никотиновой кислоты — отрицательное влияние на печень, выражающееся в повышении активности трансаминаз. Обычно эти нарушения проходят после уменьшения дозы препарата и только изредка требуется временное прекращение его приема.

Никотиновая кислота способна раздражать желудок. Наиболее серьезным последствием может быть обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Другие серьезные побочные эффекты — развитие гипергликемии и повышение уровня мочевой кислоты (подагра является противопоказанием для назначения никотиновой кислоты). Она также способна увеличивать частоту предсердных аритмий.

Источник: https://infolibrum.ru/diseases/ateroskleroz-i-giperlipidemii/lechenie-giperlipidemij-sekvestrantami-zhelchnyh-kislot.html

Секвестранты желчных кислот

Секвестранты
желчных кислот, первоначально предложенные
для устранения кожного зуда при
обструктивных заболеваниях печени,
представляют собой гидрохлориды
анионообменных смол:

• КОЛЕСТИРАМИН (КОЛЕСТРОЛ)
• КОЛЕСТИПОЛ (КОЛЕСТИД)

Колестирамин —
основание, сополимер стирола и
дивинилбензола, содержит четвертичные
аммонийные группы. Колестипол — сополимер
диэтилентриамина и 1-хлоро-2,3-эпоксипропана
с вторичными и третичными аммонийными
группами. Оба препарата не растворимы
в воде, но чрезвычайно гигроскопичны.

Секвестранты
связывают желчные кислоты в тонком
кишечнике, заменяя свои анионы хлора
на анионы желчных кислот. В результате
прерывается энтерогепатическая
циркуляция желчных кислот (как известно,
97 % их количества участвует в
энтерогепатической циркуляции).

Интенсивная
экскреция желчных кислот сопровождается
метаболическими изменениями в печени:

• увеличивается преобразование холестерина в желчные кислоты;
• на фоне сниженного содержания холестерина возрастает количество рецепторов апо В/Е;
• происходит компенсаторная индукция редуктазы ГМГ-КоА с усилением синтеза холестерина;
• повышаются продукция триглицеридов и выведение их в кровь в составе ЛПОНП.

Секвестранты
желчных кислот уменьшают содержание
холестерина ЛПНП на 10 — 35 % с максимальным
эффектом через две недели терапии,
увеличивают количество холестерина
ЛПВП на 5 %. На фоне лечения концентрация
триглицеридов вначале умеренно
возрастает, но спустя несколько недель
возвращается к норме.

Секвестранты
желчных кислот облегчают кожный зуд
при желтухе, устраняют диарею, вызываемую
избытком желчных кислот при лучевой
терапии, резекции подвздошной кишки,
болезни Крона.

Препараты как
смолы не всасываются в кровь из кишечника
и не оказывают резорбтивного действия.

Секвестранты
желчных кислот назначают при семейной
гиперхолестеринемии и для ликвидации
кожного зуда у больных с частичной
обструкцией желчевыводящего протока.
Препараты в форме порошка (колестирамин)
и гранул (колестипол) принимают внутрь
либо после разведения в воде или соке,
либо вместе с сочными фруктами.

Секвестранты
желчных кислот не эффективны при очень
высоком уровне холестерина в крови,
семейной гомозиготной дисбеталипопротеинемии,
когда у больных не функционируют
рецепторы ЛПНП, а также при полной
обструкции желчевыводящего протока.

Побочное действие
секвестрантов желчных кислот — запоры,
пептическая язва, метеоризм, изжога,
рвота, икота, стеаторея (повышенное
содержание нейтрального жира в кале),
рост активности печеночных аминотрансфераз
в крови, образование камней в желчевыводящих
путях, холецистит, гиперхлоремический
ацидоз, головная боль, головокружение,
увеит.

Секвестранты
желчных кислот адсорбируют в просвете
кишечника многие лекарственные средства,
принятые внутрь (другие препараты
назначают за 1 ч до или через 4 ч после
приема секвестрантов); нарушают всасывание
в кровь жирорастворимых витаминов A,
D,
Е и К.
Секвестранты
желчных кислот противопоказаны при
высокой гипертриглицеридемии и
индивидуальной непереносимости.

ЭЗЕТИМИБ
(ЭЗЕТРОЛ), подавляя всасывание в кишечнике
холестерина и аналогичных фитостеролов,
снижает уровень холестерина в ЛПНП,
повышает его присутствие в ЛПВП,
компенсаторно активирует редуктазу
ГМГ-КоА.

В отличие от секвестрантов желчных
кислот эзетимиб не повышает содержание
триглицеридов в крови, не нарушает
энтерогепатическую циркуляцию желчных
кислот, всасывание жирорастворимых
витаминов и лекарственных средств.

При
комбинированном применении эзетимиба
со статинами усиливается как
гипохолестеринемический,так и
противовоспалительный эффект последних.
Эзетимиб хорошо переносится больными.

Источник: https://studfile.net/preview/6825283/page:159/