Инструкция по применению “Эуфиллина” в таблетках и в ампулах: от чего принимают и как он действует

По причине плохой экологии, неправильного питания и наличия слабого иммунитета многие люди в последнее время подвергаются тяжелым респираторным заболеваниям.

В первую очередь под удар попадают органы дыхательной системы – бронхи и легкие. Большинство бронхообструктивных заболеваний начинается с воспалительного процесса, который оказывает негативное воздействие на оболочку легких.

Особенно слабыми к данной патологии являются дети и пожилые люди, имеющие слабые организмы.

Воспаления возникают из-за болезнетворных микробов, вирусных инфекций, аллергии или вдыхания ядовитого воздуха, насыщенного газами и химическими соединениями.

При первых проявлениях бронхообструктивного синдрома следует незамедлительно обратиться за помощью в медицинское учреждение.

По результатам обследования больному будет назначено продуктивное медикаментозное лечение, которое устранит кашлевой рефлекс и прочие признаки недуга.

Эуфиллин – это медикаментозный препарат, предназначенный для системного применения при лечении обструктивных патологий органов бронхолегочного аппарата. Он наделен высокоэффективным действием спазмолитического, диуретического, бронходилатирующего характера.

Лекарство является производным ксантина, который представлен в виде ингибитора фосфодиэстеразы. Он способствует увеличению циклического аденозинмонофосфата в мягких тканях, снижению ионов кальция, поступающего через пути клеточных мембран, а также блокированию аденозиновых рецепторов. Кроме того, активное вещество медикамента направлено на уменьшение сократительной активности гладких мышц.

Эуфиллин поступает в продажу в виде твердых плосковидных таблеток с фаской, имеющих преимущество белый или светло-желтый цвет. Основу лекарства составляет аминофиллин, а неактивные вещества представлены стеаратом кальция и картофельным крахмалом. Таблетки расфасовывают в контурно-ячейковые упаковки по 10 единиц и в картонные пачки по 3 блистера.

Также медикамент выпускают в качестве инъекционного раствора для внутривенного введения. Он выполнен в виде бесцветной прозрачной жидкости, не имеющей осадка и запаха.

Действующим веществом выступает аминофиллин, а в качестве вспомогательного компонента используется вода для инъекций. Ампулы с раствором упаковывают в подложки и картонные пачки, к которым прилагается инструкция.

Лекарство бронхолитического действия отпускают в аптеке по рецепту врача.

Активным компонентом препарата является аминофиллин, задача которого заключается в блокировании пуриновых А2-рецепторов, которые сосредоточены в гладкомышечных клетках бронхов. Также его механизм действия направлен на подавление фосфодиэстеразы и уменьшение сокращений гладких структур.

Лекарство способствует расслаблению мышц органов дыхания, увеличению защиты слизистой оболочки бронхов, улучшению альвеолярной вентиляции легких, а также стимулированию диафрагмовых сокращений и дыхательного центра. Все эти действия направлены на снижение амплитуды дыхания.

Эуфиллин в полной мере насыщает кровь кислородом и тем самым принимает участие в нормализации дыхательных движений. Он уменьшает напряжение сосудистых стенок и расширяет периферические сосуды, стабилизируя давление в легочном круге кровообращения.

Инструкция по применению

После перорального приема лекарство быстро и практически полностью всасывается из пищеварительной системы и распределяется по мягким тканям и кровеносной системе. Около 60% аминофиллина связывается с альбумином плазмы. Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает через 1-2 часа. Метаболизм лекарства осуществляется путем биотрансформации, образуя из аминофиллина кофеин.

Период полувыведения варьируется в зависимости от сложности заболевания и возраста пациента. К примеру, у людей, которые имеют сердечную недостаточность, хроническую обструктивную болезнь легких этот промежуток может достигать 24 часов. Выводится препарат из организма при помощи почек.

Медикаментозное лечение таблетками на основе аминофиллина проводится для людей, страдающих от следующих заболеваний:

бронхиальной астмы;
обструктивного бронхита;
эмфиземы легких;
хронического легочного сердца;
ночного пароксизмального апноэ.

Инъекционная терапия уместна при развитии:

бронхообструктивного синдрома;
гипертензии в малом кругу кровообращения;
левожелудочковой недостаточности;
мигрени;
цереброваскулярной недостаточности головного мозга.

Инструкция по применению

Препарат отпускают по рецепту и применяют под строгим контролем лечащего врача.

Эуфиллин в таблетированной лекарственной форме употребляют перорально, запивая достаточным количеством очищенной воды. Суточная доза и длительность приема для каждого пациента устанавливается индивидуально. В случае отсутствия терапевтического эффекта врач может увеличивать дозу медикамента с интервалом кратности в 3 дня до достижения положительного результата.

Детям возрастом от 6 до 17 лет для лечения бронхообструктивных заболевания прописывают по 1 таблетке не более 3 раз в сутки. Для взрослых, страдающих от хронической обструктивной болезни легких в острой форме, устанавливается дозировка по 5-6 мг на 1 кг массы тела. При необходимости объем может быть увеличен до 400 мг в 3 приема на протяжении дня.

При бронхите лицам весом более 50 кг назначают от 450 до 900 мг аминофиллина в сутки в 4 приема через каждые 6 часов. Пациентам с массой тела 45-55 кг таблетки рекомендуется принимать в объеме 450-600 мг в течение дня.

Для интенсивной терапии взрослым может назначаться Эуфиллин в ампулах для приготовления инфузионного раствора. Пациентам внутривенно в течение 30 минут вводят препарат в дозировке 5,6 мг на 1 кг массы тела. В состав инфузии в равных пропорциях используется аминофиллин и 0,9% водный раствор натрия хлорида, а также 250-500 мл физраствора.

Лекарство может применяться по инструкции в качестве поддерживающей терапии. Для этого пациенту внутривенно вводят по 0,9 мг/кг на протяжении 1-3,5 часа. В случае совместного приема аминофиллина с теофиллином дозировку первого вещества необходимо сократить в 2 раза.

Препарат в таблетках запрещено употреблять людям, у которых существует высокий риск развития следующих недугов:

острой почечной недостаточности;
тахиаритмии;
гипертиреоза;
острого инфаркта миокарда;
непереносимости аминофиллина;
нарушения функций печени;
эпилепсии;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

При внутривенном введении также возможно проявление таких заболеваний, как:

стенокардия;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
атеросклероз;
гипо-/гипертензия;
сепсис;
тяжелое функциональное нарушение работы печени/почек;
повышенная активность щитовидной железы;
гастроэзофагеальный рефлюкс;
наследственное нарушение пигментного обмена;
кровоизлияния вещества в мозг или оболочку сетчатки глаза.

Следует отметить, что бронхолитическое таблетированное средство противопоказано к приему детям возрастом младше 6 лет. Раствор для внутривенных инъекций может назначаться детям от 3-х лет. Также препарат с осторожностью следует применять во время беременности и в лактационный период.

Индивидуальная непереносимость действующего компонента может проявляться разными клиническими признаками в зависимости от способа приема лекарственного средства. Побочные эффекты таблеток Эуфиллина часто сопровождаются:

головокружением;
бессонницей;
тревогой;
судорогами;
повышенной частотой сердечных сокращений;
альбуминурией.

Инъекционная терапия бронхолитическим медикаментом для некоторых пациентов имеет негативное влияние. На ее фоне возможно развитие таких симптомов:

тошноты и рвоты;
диареи и боли в области живота;
аллергии: кожной сыпи, крапивницы и зуда;
головной боли;
повышенного возбуждения;
тахикардии и аритмии;
усиленного потоотделения;
приливов.

Чтобы устранить действия побочного характера следует снизить дозу или прекратить прием препарата, используя вместо него аналог другой фармакологической группы.

Неконтролируемое употребление лекарства без соблюдения инструкции может стать причиной усиления побочных эффектов. Признаки превышения дозировки, составляющей свыше 20 мкг/мл аминофиллина, проявляются сильной рвотой, диареей, судорогами, аритмией сердца, повышенной чувствительностью глаз к свету. Уровень активного вещества в плазме крови более 40 мкг/мл приводит к развитию комы.

Инструкция по применению

При передозировке пациенту оказывают первую помощь, направленную на дезинтоксикацию организма путем форсированного диуреза.

В случае достижения показателя аминофиллина в крови 50 мкг/мл медицинские специалисты должны провести гемосорбцию, гемодиализ, плазмоферез, а также предоставить респираторную поддержку, используя аппараты искусственной вентиляции легких и подачи кислорода.

При устранении последствий превышения назначенной дозировки, сопровождающейся судорожным симптомом, запрещено использование барбитуратов.

В период прохождения курса лечения бронхообструктивного синдрома различной этиологии следует соблюдать ряд рекомендации по комбинированию аминофиллина с другими веществами.

Стоит учитывать, что возможно усиление действия Эуфиллина при одновременном приеме с кофеином, бета-адренорецепторами, эфедрином и фуросемидом.

Снизить эффект аминофиллина и ускорить его метаболический процесс способны препараты на основе изониазида, фенобарбитола, сульфинпиразона, рифампицина, карбамазеина и фенитоина.

Также подобные явления часто наблюдаются у людей, которые ежедневно выкуривают от 20 до 40 сигарет.

Во избежание развития побочных эффектов стоит исключить прием бронхолитического средства с фторированными производными медикаментами для наркоза, минералокортикостероидами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Не следует вести совместный курс лечения с глюкокортикостероидами и бета-адреномиметиками, так как это может привести к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, аминофиллин имеет способность ослаблять терапевтическое действие бета-адреноблокаторов и солей лития.

Эффект бронходилатирующего препарата наступает при концентрации аминофиллина в крови до показателя 0,01-0,02 мг/мл. Препарат может начать оказывать токсическое действие на организм, когда его насыщенность превысит 0,02 мг/мл.

Инструкция по применению

Следует с осторожностью принимать Эуфиллин новорожденным детям и лицам возрастом старше 55 лет, так как у них довольно слабые ферментативные системы печени, которые принимают участие в метаболическом процессе.

Пациентам, проходящим курс терапии аминофиллином, стоит исключить из повседневного рациона кофе, шоколад, крепкий чай, мате, какао и другие продукты, которые являются производными ксантина. На время лечения рекомендуется отказаться от алкоголя, который оказывает негативное воздействие на активное вещество медикаменты и способствует ускорению его всасывания.

Так как препарат, предназначенный для устранения симптомов обструктивных заболеваний дыхательных путей, может ухудшить концентрацию внимания или замедлить психомоторную реакцию, в этот период лучше воздержаться от вождения транспортного средства или работы с механизмами.

При крайней необходимости Эуфиллин можно заменить медикаментом, имеющим подобный состав. Среди структурированных аналогов следует выделить:

Эуфиллин-фарм.
Аминофиллин-Эском.
Эуфиллин-Дарница.

Также в случае диагностирования у пациента индивидуальной непереносимости активного вещества медикамента есть возможность заменить его препаратом, имеющим сходный механизм действия:

Теобромином.
Теофиллином.
Дипрофиллином.
Неотеопэком А.
Нео-Теофедрином.
Теотардом.
Теобиолонгом.

Инструкция по применению

О безопасности и целесообразности приема аналога следует узнать у лечащего врача. Именно он может предоставить квалифицированную консультацию и выписать рецепт назначения.

Препарат Эуфиллин принадлежит к лекарственному списку «Б». Его рекомендуется хранить в сухом и темном месте при температурном режиме от +8 до +25 °С и относительной влажности не выше 60%. Медикамент должен содержаться в плотно закрытой вторичной упаковке в недоступном для детей месте.

Дата изготовления и конечного использования указана на маркировке лекарства. Срок годности составляет 2 года. Просроченный диуретик запрещен к применению и подлежит утилизации.

В последние годы препарат пользуется огромной популярностью среди врачей в частных и муниципальных клиниках. Эуфиллин известен как высокоэффективный препарат, который устраняет симптомы обструкции дыхательных путей. Его назначают при лечении бронхиальной астмы, хронического бронхита и прочих патологий, связанных с нарушением функций органов дыхательной системы.

Пациенты отмечают быстродействие лекарственного средства и отсутствие риска возникновения рецидивов. Он оперативно купирует кашлевой рефлекс, облегчает дыхание и способствует выведению вязкого секрета из бронхов.

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 12 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Эуфиллин: подробная инструкция

Инструкция по применению

Эуфиллин – это спазмолитический препарат. Благодаря своим свойством он оказывает подавляющее влияние на сокращения гладких мышц, расслабляет их и снимает спазм. После приема Эуфиллина расширяются кровеносные сосуды, расслабляется мускулатура бронхов и других внутренних органов.

Содержание:

Состав препарата зависит от формы выпуска препарата. Производится Эуфиллин в следующих вариантах:

Таблетки. Одна штука содержит в себе активное вещество – аминофиллин (150 миллиграммов), а также вспомогательные компоненты. К последним относится кальций, стеариновокислый и картофельный крахмал.
Ампулы (раствор для инъекций). Аминофиллин также является основным веществом. В каждой ампуле содержится 24 миллиграмма активного компонента. Помимо него в составе также присутствует вода для инъекций.

Фармакологические эффекты

Основное действие препарата – спазмолитическое. Однако он оказывает и другие эффекты на организм человека, а именно токолитический, мочегонный и бронходилатирующий.

По классификатору Видаля, Эуфиллин включен в фармакологическую группу ингибиторов Фосфодиэстеразы.
От чего помогает Эуфиллин? Показания к применению
Показания к использованию препарата Эуфиллин могут несколько различаться в зависимости от формы выпуска. Таблетки чаще всего назначают при:

Бронхиальной астме различной степени тяжести.
Хронической обструктивной болезни легких.
Пароксизмальных приступах апноэ в ночное время.
Правожелудочковая сердечная недостаточность.
Эмфизема легких.

Инъекционная форма медикаментозного средства применяется при:

Цереброваскулярная недостаточность головного мозга (препарат используется в комплексе с другими препаратами и способствует снижение внутричерепного давления).
Легочная гипертензия.
Левожелудочковая сердечная недостаточность (также применяется в сочетании с рядом других лекарственных средств).
При болезнях дыхательной системы, сопровождающихся спазмом и бронхобструктивным синдромом (ХОБЛ, эмфизема, бронхиальная астма).

Противопоказания

Эуфиллин не является полностью безопасным средством и имеет достаточно широкий перечень противопоказаний к его назначению:

Индивидуальная гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.
Детский возраст до 3 лет.
Со стороны ССС: острый период инфаркта миокарда, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, артериальная гипертония высокой степени, а также низкое кровяное давление.
Со стороны пищеварительного тракта: обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, декомпенсированная печеночная недостаточность.
Гормональные нарушения: гипотиреоз, тиреотоксикоз.
Со стороны системы крови: нарушения свертываемости и спонтанные кровотечения в анамнезе.
Острые инфекционные заболевания, сепсис.
Тяжелая почечная недостаточность.
Эпилепсия.

Побочные эффекты

При приеме Эуфиллина, помимо основного фармакологического действия, могут реализовываться и побочные эффекты. Чаще всего у пациентов развивается бессонница, головокружение, слабость, тахикардия, аритмия, диспепсический синдром, аллергические реакции, гипогликемия, гипотония, повышенное потоотделение, боли в голове, области груди и живота.

На фоне передозировки препаратом могут возникнуть мышечные судороги, повышение температуры тела, полиурия, гематурия, альбуминурия и даже нарушения сознания.
Для устранения побочных симптомов может потребоваться снижение дозировки или отмена приема лекарственного средства.
При нарушении правил асептики и антисептики во время инъекций Эуфиллина иногда развиваются инфекционные осложнения.

Эуфиллин инструкция по применению

Разовая и суточная доза препарата подбирается в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста пациента.

Взрослым больным рекомендуется принимать по 15 миллиграммов на кг веса от 1 до 3 раз в сутки. Детская дозировка составляет 7-10 мг на килограмм массы тела 4 раза в день. Курс лечения таблетками может варьировать от 3 дней до нескольких месяцев.

При внутривенном введении средняя суточная доза колеблется от 400 до 800 миллиграммов.

На фоне приема препарата необходимо ежедневном проводить контроль уровня артериального давления, глюкозы крови и частоты сердечных сокращений.

Отзывы о лекарственном средстве

Отзывы от Эуфиллине, как и о любом другом медикаментозном препарате, на просторах интернета встречаются самые разнообразные. Однако большинство пациентов отмечают его высокую эффективность, быстрое устранение симптомов заболевания.

Встречаются и негативные отзывы, но они чаще всего связаны с развитием побочных реакций на фоне индивидуальной непереносимости компонентом препараты или в результате неправильно подобранной дозировки.

Некоторые пациенты применяют Эуфиллин в комплексе с Димексидом и рядом эфирных масел для похудения и избавления от целлюлита. Эффективность препарата в этом отношении не доказана, поэтому объективно судить о его действенности невозможно.

Внимание! Перед приемом лекарственного средства обязательна консультация специалиста. Только врач сможет правильно подобрать дозировку препарата, рассчитать длительность курса лечения и учесть все показания и противопоказания к приему Эуфиллина. В противном случае высок риск развития отрицательных побочных эффектов.

Эуфиллин, раствор : инструкция по применению

Фармакодинамика Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения. Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов.

Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.

Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин. Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии. Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет. У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина. Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям. Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС. В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина. Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями. Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается. Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии. Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены. Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе. Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.

Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности: – флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы); – циметидин; – макролиды (например, эритромицин, кларитромицин); – хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин); – флуконазол; – изониазид; – пропранолол; – аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день); – оральные контрацептивы; – мексилетин, пропафенон; – блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил; – лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного; – дисульфирам; – интерферон альфа, вакцины против гриппа; – метотрексат; – зафирлукаст; – такрин; – тиабендазол; – гормоны щитовидной железы.

Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:

– рифампицин; – противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал); – ритонавир; – аминоглютетимид; – сульфпиразон.

Другие взаимодействия:

– ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности); – литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность); – бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов); – хинолоны (повышенный риск судорог); – общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном); – панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин); – симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии); – β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия); – β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина); – сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов); – аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином); – антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше)); – доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);

– гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час. Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне. Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
Пациенты, уже получающие теофиллин
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин. Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом: – дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов); – дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов); – здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов); – пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов); – пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов). Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке. В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы. Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях. Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше. При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.

Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью. Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома. Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии. Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.

Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля. Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов. Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы. В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза. Гемосорбцию следует рассматривать, если: – кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;

– плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Эуфиллин может вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы и оказать воздействие на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за внутривенными инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти.

Тяжелая токсичность может развиться без предшествующих симптомов предвестников (см. также «Передозировка»). Иммунная система: аллергические реакции (см. также «Заболевания кожи и подкожной клетчатки»). Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия. Психические расстройства: тревога, бессонница.

Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду. Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам. Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.

Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия. Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения. Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: внутримышечные инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Эуфиллин : инструкция по применению

Фармакокинетика

Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60%, у больных c циррозом печени – 35%. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани.

Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов – 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина.

Экскретируется, в основном, почками в виде метаболитов; в неизменном виде выводится у взрослых до 13%, у детей – до 50% препарата. Частично выделяется в грудное молоко.

Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой – 6-12 часов, у лиц, которые курят – 4-5 часов, у лиц преклонного возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронических обструктивных заболеваниях легких (XО3JI)- больше 24 часов.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта – 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5-10 мкг/мл. Токсичные концентрации – выше 20 мкг/мл.

Фармакодинамика

Бронхолитическое, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержимого внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает колатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин PgE2альфа) повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, угнетая дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, проявляет диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает вывод воды, ионов хлора, натрия и т.п.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после внутривенной инъекции.

Эуфиллин таблетки – Обновление – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Эуфиллин

Торговое наименование препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное наименование

Аминофиллин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) -0,15 г вспомогательные вещества: крахмал картофельный -0,048 г кальция стеарат – 0,002 г

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство

Код АТХ

R03DA05

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях цАМФ блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц стимулирует дыхательный центр повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосудистое сопротивление понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембрану тучных клеток тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно всасывается биодоступность – 90 – 100 %. Пища снижает скорость абсорбции не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1- 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне

03-07 л/кг (30-70 % от “идеальной” массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60 % у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1 3-диметилмочевая кислота (45-55 %) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т1/2у детей старше 6 мес.

– 37 ч; у взрослых – 87 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких “легочным” сердцем и легочносердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах) хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких хронический обструктивный бронхит) легочная гипертензия “легочное” сердце ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) эпилепсия язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения) гастрит с повышенной кислотностью артериальная гипер- или гипотензия тахиаритмии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) распространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая экстр асистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертермия гастроэзофагиальный рефлюкс аденома предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст детский возраст (старше 3-х лет).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и при лактации возможно только по “жизненным” показаниям.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 05 г суточная 15 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг суточная – 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия ( в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии кардиалгия снижение АД увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка.

Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в т.ч. с кровью) желудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудочковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревожность светобоязнь тремор судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение АД некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата промывание желудка назначение активированного угля слабительных ЛС промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ (эффективность не высока перитонеальный диализ не эффективен) симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – внутривенно диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий) ксантинов и средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность) бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном-альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с др. производными ксантина.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Таблетки 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.

По 3 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 20 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.