Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 136
Ацетилсалициловая кислота – крайней
распространенный компонент в фармакологических продуктах. Это связано с ее
анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Также
ученые выделяют антиагрегантное свойство (уменьшение времени активного
кровотечения).
Кислота, которая является действующим компонентов
препарата Кардиомагнила, замедляет образование простагландинов и тромбоксана.
Эффект снижения чувствительности связан с тем, что соединение может влиять на
синтез циклооксигеназы.
Стоит отметить, что воздействие на тромбоциты у
кислоты длительное. Зачастую, эффект сохраняется даже после выведения
метаболитов из организма. Это связано с тем, что она изменяет структуру
тромбоцитов, и, следовательно, действие будет прекращено только после синтеза
новых кровяных тел.
Салициловая кислота, которая образуется в процессе
метаболизма, влияет на дыхание, стимулирует его, а также на слизистые оболочки
(особенно желудка). Из-за этого при неправильном употреблении может развиться
язва.
Действующий компонент быстро проникает через
желудок. Некоторая пища может замедлять этот процесс (например, жирная). Через
120 минут уровень ацетилсалициловой кислоты в плазме будет максимальным. 90% кислоты
вступает в реакцию с кровяными белками
Окончательный метаболизм (помимо гидролиза в
желудке) происходит в печени. Компонент в неизмененной форме и продукты его
метаболизма выводятся почками с мочой.
Производитель выпускает продукт в виде белоснежных
таблеток, которые покрыты защитным слоем. Таблетки фасуются в индивидуальные
флаконы по 30 или 100 штук.
Активный компонент лекарства – ацетилсалициловая
кислота.
Дополняют состав крахмал кукурузный и
картофельный, магния гидроксид и стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
метилгидроксиэтилцеллюлоза, пропиленгликоль и тальк.
- Применение препарата для терапии поражения
миокарда вследствие нехватки артериальной крови придерживаются начальной дозы
(около 2 таблеток в сутки), а после нормализации состояния продолжают курс,
принимая по одной. - После проявления симптомов инфаркта миокарда
необходимо сразу принять две таблетки. - Для предотвращения аномального склеивания
тромбоцитов достаточно одной-двух пилюль в сутки в зависимости от
состояния. - Стандартная дозировка для любой профилактики – 75
мг (1 таблетка) в сутки.
Рекомендуют Кардиомагнил при острой или
хронической форме отмирания ткани миокарда из-за нехватки кислорода.
Также средство предотвращает образование тромбов
при риске тромбоза. Особенно, это касается пациентов после 50 лет, у которых
прослеживается предрасположенность (гипертензия, диабет, ожирение,
наследственность).
Классификация по мкб-10: I20.0 Нестабильная
стенокардия, I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда, I67.9
Цереброваскулярная болезнь неуточненная, I74 Эмболия и тромбоз артерий, I82
Эмболия и тромбоз других вен, Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство.
Кардиомагнил может вызывать ряд нежелательных
состояний:
- Кровь и сосуды: риск кровотечений (даже
в носу или на деснах), пониженная способность тромбоцитов к склеиванию,
уменьшение количества форменных компонентов крови. В случаях длительного приема
у пациентов развивалась анемия. - Эндокринная система: пониженный уровень сахара в
крови. - Нервная система: мигрени, расстройства сна. Реже
– излияние крови в головной мозг. - Пищеварительная система: повышенная кислотность в
желудке, рвота, язва, колит, раздражение кишечника. В редких случаях может
изменятся уровень содержания ферментов, форменных клеток печени. - Индивидуальная восприимчивость зачастую
выражается заложенностью носа, покраснениями кожи. В тяжелых случаях
развивается анафилактический шок, спазмы в легких.
- Инструкция описывает ряд состояний, которые
являются причиной отказа от курса Кардиомагнила. - В первую очередь, это повышенная восприимчивость к
любым салицилатам или компонентам из состава. - Астма, которая развилась из-за использования
салицилатов, относится к противопоказаниям. - Запрещено употреблять пилюли пациентам, у которых
установлена язвенная болезнь. - При тяжелой степени почечной, сердечной или
печеночной недостаточности стоит применять альтернативное лечение. - Кардиомагнил не назначают, если есть необходимость
комбинирования с метотрексатом, ингибиторами апф, ацетазоламидом, пробенецидом
или сульфинпиразоном.
Хранить таблетки нужно в сухом месте при комнатной
температуре не более трех лет. После истечения трех лет с даты производства
препарат употреблять запрещено.
Активный компонент подавляет синтез женских
гормонов, что неблагоприятно влияет на протекание беременности.
В ходе исследований было установлено, что
средство, действительно, может вызвать пороки у плода или спровоцировать роды
раньше срока. Стоит отметить, что риск напрямую зависит от дозировки и
длительности курса. Тесты на животных указывают на то, что Кардиомагнил
обладает репродуктивной токсичностью.
Без острой потребности любые лекарства, которые
содержат ацетилсалициловую кислоту, не назначаю на время вынашивания ребенка,
особенно в первые два триместра.
Компоненты состава проникают в грудное молоко в
малом количестве. Прерывать грудное вскармливание стоит только в случае
длительных курсов или единоразового приема больших дозировок
Кардиомагнила.
Кардиомагнил не совместим со спиртными напитками.
В частных случаях данная комбинация может вызвать удушье, отек легких и
внутренние кровотечения.
Инструкция предоставляет обширную информацию о
ряде препаратов, которые нужно с осторожностью назначать при необходимости
использования вместе с данным средством, а именно:
- Метотрексат. В дозировке менее 15 мг
гематологическая токсичность вещества значительно повышается, а также оно
задерживается в организме из-за замедления фильтрации в почках. В дозировках
более 15 мг средство не комбинируют с Кардиомагнилом. - Клопидогрел, тиклопидин. Из-за повышенной
активности ацетилсалициловой кислоты в данной комбинации значительно
увеличивается риск развития кровотечения. - Антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокумон).
Могут возникать кровотечения из-за подавления функций тромбоцитов. - Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид, гепарин.
Из-за данной комбинации ингибируются специфические рецепторы тромбоцитов, что
приводит к кровотечениям. - Целекоксиб. Комбинация повышает вероятность
расстройств в работе желудка вплоть до желудочных кровотечений. - Ибупрофен. Не назначают вместе с данным
препаратом из-за нагрузки на сердечно-сосудистую систему посредством агрегации
тромбоцитов. - Фуросемид. Есть вероятность снижения мочегонного
действия. - Хинидин. Значительно продлевает время возможных
кровотечений. - Вальпроат. Из-за неполноценных взаимодействий с
кровяными белками, повышается токсичность кислоты. - Системные глюкокортикостероиды (исключение –
гидрокортизон). Уменьшает концентрацию салицилатов в плазме с последующим
риском неконтролируемой передозировки. - Противодиабетические продукты. Повышает
вероятность гипогликемии. - Антациды. Из-за повышения водородного показателя
мочи, почки быстрее выводят кислоту из организма. - Вакцина против ветряной оспы. Значительное
повышение риска синдрома Рейе.
Если у пациента зарегистрированы тяжелые формы
недостаточности работы почек или печени, то лекарственное средство запрещено
рекомендовать. Более легкие формы болезни предполагают корректировку
дозы.
Кардиомагнил не оказывает влияние на скорость
реакции или внимательность пациента. Следовательно, на время курса нет
необходимости отказываться от управления автомобилем или сложными
механизмами.
В инструкции указано, что средство не назначают
детям до 15 лет. У этой возрастной группы часто отмечаются побочные эффекты
(сильная рвота с последующим установление синдрома Рейе).
Кардиомагнил Форте, Комби-Аск, Кормагнил,
Магникор.
Без рецепта можно приобрести фасовку по 30
таблеток. Фасовка по 100 таблеток требует рецепта.
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 136 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Кардиомагнил : инструкция по применению
Противопоказания для одновременного применения.
Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
Ацетазоламид. Возможно увеличение концентрации ацетазоламиду может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламиду (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).
Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) подавляется метаболизм друг друга и может снижаться экскреция мочевой кислоты.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение проводят с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.
Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.
Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирования гликопротеин IIb / IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.
Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.
Если две или более из вышеупомянутых веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергического эффекта усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.
НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.
Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимой агрегации тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимают ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2:00 до приема ибупрофена.
Фуросемид. Возможно ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.
Хинидин. Возможен аддитивный влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению продолжительности кровотечения.
Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.
Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта).
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии.
Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.
Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.
Гинкго билоба. Совместное применение с гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.
Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Кардиомагнил : инструкция по применению
- Следует избегать одновременного использования следующих нижеперечисленных препаратов:
- Метотрексат
- Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.
- Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).
- Ингибиторы АПФ
- Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.
- Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.
- Ацетазоламид
- Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружащие ткани.
- Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпное, спутанность сознания).
- Пробенецид, сульфинпиразон
- Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (> 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.
- Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.
- Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности
- Клопидогрел, тиклопидин
Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.
Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон
Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К). Эффект: повышенный риск кровотечения.
Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид
Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах. Эффект: повышенный риск кровотечения.
- Гепарин Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.
- Эффект: повышенный риск кровотечения.
- Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза. НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)
Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение. Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения. Ибупрофен
Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.
- Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.
- Фуросемид Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.
- Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.
- Хинидин Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.
- Эффект: удлиненное время кровотечения.
Спиронолактон Возможный механизм: модифицированный эффект ренина. Эффект: снижение эффективности спиронолактона. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта. Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения. Вальпроат Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.
Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).
Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата. Кортикостероиды Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.
- Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.
- Противодиабетические препараты
- Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект. Эффект: гипогликемия
- Антациды Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).
- Эффект: снижение эффекта АСК.
- Вакцина против ветряной оспы
- Механизм: неизвестен.
- Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.
- Гинкго билоба
Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов. Эффект: повышенный риск кровотечения.
Кардиомагнил
- Аналоги по действующему веществу
- Аналоги из категории “Антиагрегантные”
- Аналоги из категории “Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний”
Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Ограничения к применению Противопоказания Фармакологическое действие
Подагра, гиперурикемия (ацетилсалициловая кислота в малых дозах снижает экскрецию мочевой кислоты); язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; печеночная недостаточность (класс А по шкале Чайлд-Пью); почечная недостаточность (Cl креатинина > 30 мл/мин); бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, аллергические состояния, лекарственная аллергия; сахарный диабет; предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительное, например экстракция зуба), т.к. ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема; одновременный прием со следующими ЛС (см. «Взаимодействие») — метотрексат в дозе менее 15 мг/нед, антикоагулянты, тромболитические или антиагрегантные ЛС, НПВС и производные салициловой кислоты в больших дозах, дигоксин, гипогликемические ЛС для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин, вальпроевая кислота, этанол (в т.ч. алкогольные напитки), СИОЗС, ибупрофен, препараты лития, системные ГКС, наркотические анальгетики, сульфаниламиды, ингибиторы карбоангидразы; II триместр беременности; пожилой возраст.
Передозировка
Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость (гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из мочеполовых путей); редко — анемия; очень редко — гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз; частота неизвестна — лейкопения. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр АД и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке; нечасто — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение, сонливость; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние; частота неизвестна — снижение слуха, что может быть признаком передозировки (см. «Передозировка»).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхоспазм.Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; нечасто — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения; редко — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, синдром раздраженного кишечника, колит; частота неизвестна — снижение аппетита, диарея.Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Взаимодействие
Салициловая кислота проникает через ГПБ.Комбинация ацетисалициловая кислота + магния гидроксид противопоказана к применению в I и III триместрах беременности, т.к.
обладает тератогенным действием — при применении в I триместре беременности приводит к возникновению у плода расщепления верхнего неба, в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (подавление синтеза ПГ), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.Применение комбинации ацетисалициловая кислота + магния гидроксид во II триместре возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Ограничения к применению
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВПС; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина
- Кардиомагнил противопоказания
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов; профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика); нестабильная стенокардия.
- Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антиагрегантное. ФармакодинамикаУменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Ацетилсалициловая кислота снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии, эффективна при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.Подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает ПВ.
Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Повышает риск развития геморрагических осложнений при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).
Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных ПГ, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.Магния гидроксид, входящий в состав комбинации ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
ФармакокинетикаАцетилсалициловая кислота всасывается из ЖКТ практически полностью. T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови.
T1/2 салициловой кислоты составляет около 3 ч, но может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз ацетилсалициловой кислоты (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80–100%.Используемые в комбинации дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Кардиомагнил таблетки покрытые оболочкой пленочной 75 + 15,2мг №100 (Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид)
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).
Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов. Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Нестабильная стенокардия.
Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); беременность (I и III триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет. С осторожностью При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Применение в период лактации Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 75мг, магния гидроксид – 15,2мг Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75+15.2 мг №100.
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 – 150 мг 1 раз в сутки. Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 – 150 мг 1 раз в сутки. Нестабильная стенокардия 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 -150 мг 1 раз в сутки.
Особые указания: Препарат следует применять после назначения врача. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.
Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулина.
При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегатного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК. Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С.
Взаимодействие с другими препаратами: При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов: – метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками – гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками – тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина) – дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции – гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови – вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками Одновременное применение АСК с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем). АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Антациды и колестирамин снижают всавывание препарата. Метамизол может снижать эффект АСК в отношении агрегации тромбоцитов при одновременном приеме. Поэтому такую комбинацию следует использовать с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы АСК для кардиопротекции. Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: – очень часто 1/10; – часто > 1/100, 1/10; – иногда > 1/1000, 1/100; – редко > 1/10 000, 1/1000; – очень редко 1/10 000, включая отдельные сообщения. Аллергические реакции: крапивница (часто), отек Квинке (часто). Иммунная система: анафилактические реакции (иногда). Желудочно-кишечный тракт: тошнота (часто), изжога (очень часто), рвота (часто), болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда), в том числе перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения (иногда), повышение активности “печеночных” ферментов (редко), стоматит (очень редко), эзофагит (очень редко), эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (очень редко), стриктурами (очень редко), колит (очень редко), обострение раздражения кишечника (очень редко). Дыхательная система: бронхоспазм (часто) Система кроветворения: повышенная кровоточивость (очень часто), анемия (редко), гипопротромбинемия (очень редко), тромбоцитопения (очень редко), нейтропения, апластическая анемия (очень редко), эозинофилия (очень редко), агранулоцитоз (очень редко). Центральная нервная система: головокружение (иногда), головная боль (часто), бессонница (часто), сонливость (иногда), шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние (редко).
Кардиомагнил
Инструкция по применению Кардиомагнил
Состав
Активные вещества: ацетилсалициловая кислота 150 мг, магния гидроксид 30,39 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; магния стеарат; крахмал картофельный; гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15); макрогол (пропиленгликоль); тальк.
Показания к применению Кардиомагнил
- первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
- профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
- нестабильная стенокардия.
Противопоказания к применению Кардиомагнил
- повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС;
- кровоизлияние в головной мозг;
- склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
- эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина — < 10 мл/мин);
- беременность (I и III триместры);
- период лактации;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: подагра, гиперурикемия; наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа; аллергические состояния; II триместр беременности.
Рекомендации по применению
Внутрь.
Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) — 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 150 мг, в первые сутки, затем — по 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 75 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов — 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) — 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Нестабильная стенокардия — 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Применение Кардиомагнил при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
- В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (>300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.
- Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
- Применение в период лактации
- Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Фармакологическое действие
Кардиомагнил оказывает антиагрегационное действие.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибицияЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.
Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила®, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия АСК.
Фармакокинетика
АСК всасывается из ЖКТ практически полностью. T1/2 АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 СК составляет около 3 ч, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80–100%.
Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Побочные действия Кардиомагнил
- Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); очень редко (